Соликса-Ксантис, таблетки покрыт. плен. об. 5 мг, 30 шт. в Москве

Взрослые, включая пожилых

По 5 мг один раз в сутки внутрь, целиком, запивая жидкостью,независимо от времени приема пищи. При необходимости доза можетбыть увеличена до 10 мг один раз в сутки. Дети

Безопасность и эффективность солифенацина у детей не изучены, всвязи с чем, применение препарата Соликса-Ксантис у детейпротивопоказано.

Пациенты с почечной недостаточностью

Не требуется корректировки дозы у пациентов с почечнойнедостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренскреатинина > 30 мл/мин).

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренскреатинина

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется корректировки дозы у пациентов с печеночнойнедостаточностью легкой степени.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней степенитяжести (стадия В по классификации Чайлд-Пью) препаратСоликса-Ксантис должен применяться под тщательным медицинскимнаблюдением и в дозе не более 5 мг в сутки.

Пациенты, получающие сильные ингибиторы изофермента CYP3A4

При совместном применении солифенацина с кетоконазолом илитерапевтической дозой другого сильного ингибитора изоферментаCYP3A4, такого как нелфинавиритраконазол, максимальная суточнаядоза препарата Соликса-Ксантис не должна превышать 5 мг.

Задержка мочеиспускания; тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон); myasthenia gravis; закрытоугольная глаукома; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом); проведение гемодиализа; детский возраст; повышенная чувствительность к солифенацину.

Фармакологическое взаимодействие

Сопутствующее лечение лекарственными средствами сантихолинергическими свойствами может привести к более выраженномуфармакологическому действию и нежелательным реакциям.

После прекращения приема солифенацина следует сделать примернонедельный перерыв, прежде чем начинать лечение другимантихолинергическим препаратом.

Фармакологическое действие может быть снижено при одновременномприеме агонистов холинергических рецепторов.

Солифенацин может снизить действие лекарственных препаратов,стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например -метоклопрамида.

Фармакокинетическое взаимодействие

Исследования in vitro показали, что в терапевтическихконцентрациях солифенацин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2С9,2С19, 2D6 или 3А4, выделенные из микросом печени человека. Поэтомумаловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарственныхсредств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетикусолифенацина

Солифенацин метаболизируется изоферментом CYP3A4. Одновременноевведение кетоконазола (200 мг в сутки), сильного ингибитораизофермента CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC зависимостиконцентрации от времени солифенацина, а в дозе 400 мг/сутки -трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза солифенацина недолжна превышать 5 мг, если пациент одновременно принимаеткетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторовизофермента CYP3A4 (таких, как ритонавир, нелфинавир,итраконазол).

Совместное применение солифенацина и сильных ингибиторовизофермента CYP3A4 противопоказано у пациентов с почечнойнедостаточностью тяжелой степени или печеночной недостаточностьюсредней степени тяжести.

Не изучались явления индукции ферментов на фармакокинетикусолифенацина и его метаболитов, а также влияние высокоафинныхсубстратов изофермента CYP3A4 на действие солифенацина.

Поскольку солифенацин метаболизируется изоферментом CYP3A4,возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратамиизофермента CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем)и с индукторами изофермента CYP3A4 (рифампицин, фенитоин,карбамазепин).

Влияние солифенацина на фармакокинетику других лекарственныхсредств

Пероральные контрацептивы: не выявлено фармакокинетическоговзаимодействия солифенацина и комбинированных пероральныхконтрацептивов (этинилэстрадиоллевоноргестрел).

Варфарин: прием солифенацина не вызывал измененийфармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния напротромбиновое время.

Дигоксин: прием солифенацина не оказывал влияния нафармакокинетику дигоксина.

Наиболее часто - сухость во рту (11% при дозе 5 мг/сут, 22% при дозе 10 мг/сут, 4% - плацебо).

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, диспепсия, боль в животе; нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редко - кишечная непроходимость, копростаз; очень редко - рвота, снижение аппетита.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - инфекции мочевыводящих путей, затруднение мочеиспускания; редко - задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: нечасто - сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса); очень редко - головокружение, головная боль.

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации); нечасто - сухость глаз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - сухость полости носа.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сухость кожи; очень редко - многоформная эритема, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит.

Прочие: нечасто - усталость, отеки нижних конечностей; нельзя исключить удлинение интервала QT и нарушений сердечного ритма типа "пируэт", нарушениях функции печени с повышением активности АЛТ, ACT, ГГТ, случаи гиперкалиемии, аллергические реакции.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:действующее вещество: солифенацина сукцинат - 5,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 55,25 мг, крахмал кукурузный - 15,00 мг, тальк - 1,50 мг, магния стеарат - 0,75 мг; пленочная оболочка: опадрай желтый OY 32823 - 2,0 мг (гипромеллоза 6cP E464 - 1,2500 мг, титана диоксид Е171 - 0,5688 мг, макрогол 400 - 0,1250 мг, краситель железа оксид желтый Е172 - 0,0560 мг, краситель железа оксид красный Е172 - 0,0002 мг).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Абсорбция: максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигаетсячерез 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (Тmах)не зависит от дозы. Сmах и площадь под кривой (AUC) зависимостиконцентрации от времени увеличиваются пропорционально повышениюдозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи невлияет на Сmах и AUC солифенацина.

Распределение: объем распределения солифенацина послевнутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин взначительной степени (около 98%) связывается с белками плазмыкрови, преимущественно с он-кислым гликопротеином.

Метаболизм: солифенацин активно метаболизируется печенью,преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуютальтернативные метаболические пути, посредством которых можетосуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренссолифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный периодполувыведения равен 45-68 часам. После приема препарата внутрь вплазме помимо солифенацина были идентифицированы следующиеметаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин)и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксидсолифенацина).

Выведение: после однократного введения 10 мг 14С-меченогосолифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности былообнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11%радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества,около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидроксиметаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазонедоз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст: нет необходимости корректировать дозу в зависимости отвозраста пациента. Исследования показали, что экспозициясолифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной уздоровых пожилых добровольцев (от 65 до 80 лет) и у здоровыхмолодых добровольцев (

Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде Тmах, быланесколько ниже, а конечный период полувыведения примерно на 20%длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являютсяклинически значимыми.

Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей иподростков.

Пол: фармакокинетика солифенацина не зависит от полапациента.

Раса: расовая принадлежность не влияет на фармакокинетикусолифенацина.

Почечная недостаточность: AUC и Сmах солифенацина у пациентов спочечной недостаточностью легкой и средней степени тяжестинезначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровыхдобровольцев.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренскреатинина

Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, неизучалась.

Печеночная недостаточность: У пациентов с печеночнойнедостаточностью средней степени тяжести (стадия В по классификацииЧайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%,Т1/2 увеличивается вдвое.

Фармакокинетика у пациентов с печеночной недостаточностьютяжелой степени не определялась.

Механизм действияСолифенацин - это специфический конкурентный антагонист мускариновых рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Ацетилхолин воздействует на мускариновые рецепторы (преимущественно М3) и вызывает сокращение детрузора. Фармакологические исследования, проводившиесяin vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов подтипа М3. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие такового к различным другим рецепторам и ионным каналам.ФармакодинамикаКлинический эффект солифенацина в дозах 5 мг и 10 мг наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Эффективность сохраняется, как минимум, на протяжении 12 месяцев. Максимальный эффект солифенацина наблюдается через 4 недели после начала терапии.

Симптоматическое лечение недержания мочи, учащенногомочеиспускания и ургентных позывов к мочеиспусканию у пациентов ссиндромом гиперактивного мочевого пузыря.

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во времяприема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямогонеблагоприятного воздействия на фертильность, развитиеэмбриона/плода или роды. Применять солифенацин в периодбеременности можно только в случае если польза терапии для материпревышает потенциальный риск для плода.

Нет данных о проникновении солифенацина в грудное молокочеловека. В исследованиях на животных было выявлено, чтосолифенацин и/или его метаболиты проникали в молоко лактирующихмышей. Применение солифенацина противопоказано в период грудноговскармливания.

У пациентов с такими факторами риска, как существующее удлинение интервала QT и гипокалиемия, наблюдались удлинение интервала QT и желудочковая тахикардия по типу «пируэт». Эффективность и безопасность не изучались у пациентов с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря. Было выявлено несколько случаев ангионевротического отека с обструкцией дыхательных путей у пациентов, принимающих солифенацин. Поэтому, при возникновении ангионевротического отека, должен быть прекращен прием солифенацина и приняты соответствующие меры. Было выявлено нескольких случаях анафилактических реакций у пациентов, принимающих солифенацин. Поэтому, при возникновении анафилактической реакции, должен быть прекращен прием солифенацина и приняты соответствующие меры. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Препараты для лечения частого мочеиспускания и недержания мочи, спазмолитическое средство.

t не выше 25 °C