Соната Адамед, капсулы 10 мг, 10 шт. в Москве

Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Принимать внутрь непосредственно перед отходом ко сну, через 2 чпосле приема пищи или после того, как больной почувствует, что неможет заснуть.

Рекомендуемая доза для взрослых 10 мг. Максимальная суточнаядоза 10 мг (следует предупреждать больных о недопустимости приемаповторной дозы препарата в течение одной ночи!).

При почечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью отсутствуют, поэтомуприменение препарата у данной группы пациентов противопоказано.

Детский возраст: данные о применении препарата у детей ввозрасте до 18-лет отсутствуют, поэтому применение препарата удетей в возрасте до 18 лет противопоказано.

Тяжелая печеночная недостаточность, синдром ночного апноэ, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к залеплону.

Прием совместно с алкоголем не рекомендуется.

Алкоголь усиливает седативное действие залеплона, что можетвлиять на способность к управлению транспортом и работе смеханизмами.

Совместное применение с другими веществами, действующими на ЦНС,требует осторожности.

Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), другихснотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных,противоэпилептических лекарственных препаратов, средств для общейанестезии, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, обладающихседативным эффектом, наркотических анальгетиков усиливаетседативное действие залеплона.

Совместное применение седативных лекарственных препаратов, такихкак бензодиазепины или подобных им действующих веществ, таких какзалеплон, с опиоидными анальгетиками повышает риск седации,угнетения дыхания, комы и смерти из-за аддитивного угнетающегодействия на ЦНС. Дозировка и продолжительность совместногоприменения должны быть ограничены.

При одновременном применении с наркотическими анальгетикамивозможно появление эйфорического эффекта последних, ведущего кразвитию лекарственной зависимости.

Циметидин, ингибитор изофермента CYP3А4 и альдегидоксидазы,вызывает повышение концентрации залеплона в плазме крови на 85 %,что обусловлено его ингибирующим действием как на первичные(альдегидоксидаза), так и на вторичные (изофермент CYP3A4)ферменты, метаболизирующие залеплон. Поэтому рекомендуетсясоблюдать осторожность при одновременном применении циметидина изалеплона. Сильные ингибиторы изофермента CYP3А4 (кетоконазол,эритромицин) вызывают повышение концентрации залеплона в плазмекрови и усиление его седативного действия. Одновременный приемзалеплона с разовой дозой 800 мг эритромицина, сильногоселективного ингибитора CYP3A4, приводил к увеличению концентрациизалеплона в плазме крови на 34 %. Коррекция дозы залеплона нетребуется, но пациентам необходимо сообщить о возможности усиленияседативного действия.

Мощные индукторы микросомальных ферментов печени (в том числерифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могут вызывать снижениеконцентрации залеплона. Совместное применение залеплона ииндукторов изофермента СYРЗА4, таких как рифампицин, карбамазепин ифенобарбитал, может привести к снижению эффективностизалеплона.

Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетикудигоксина и варфарина, веществ с узким терапевтическим диапазоном;коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкоготерапевтического индекса.

Взаимодействие ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Применение залеплона в разовой дозе 10 мг и венлафаксина(замедленного высвобождения) в дозе 75 мг и 150 мг в сутки, невлияло на память (быстрое и отсроченное воспроизведение слов) илипсихомоторную активность (тест замены цифровых символов). Крометого, фармакокинетическое взаимодействие между залеплоном ивенлафаксином (замедленного высвобождения) отсутствовало.

Наиболее распространенными нежелательными эффектами залеплонаявляются амнезия, парестезия, сонливость и дисменорея.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены всоответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующимобразом: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до

Нарушения со стороны иммунной системы: Очень редко -Анафилактические/анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Нечасто -Снижение аппетита.

Нарушения психики: Нечасто - Деперсонализация, Галлюцинации,Депрессия, Спутанность сознания, Апатия; Неизвестно -Сомнамбулизм.

Нарушения со стороны нервной системы: Часто - Амнезия, Парестезия, Сонливость; Нечасто - Атаксия/нарушение координации,Головокружение, Нарушение внимания, Паросмия, Нарушение речи (дизартрия, невнятная речь), Гипестезия.

Нарушения со стороны органа зрения: Нечасто - Нарушение зрения, Диплопия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:Нечасто - Гиперакузия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Нечасто - Тошнота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Неизвестно -Гепатотоксичность (повышение активности «печеночных»ферментов).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто - Реакцияфотосенсибилизации; Неизвестно - Ангионевротический отек.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: Часто -Дисменорея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: Нечасто -Астения, Недомогание, Депрессия, Амнезия**.

На фоне лечения бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными препаратами может манифестировать скрытая депрессия.

При применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозахможет развиваться антероградная амнезия. Этот риск повышается при приеме более высоких доз. Амнезия может сопровождаться неадекватнымповедением.

Психические и «парадоксальные» реакции

На фоне приема бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных препаратов могут развиваться реакции типа неусидчивости,тревожности, раздражительности, сниженного контроля, агрессии, нарушений мышления, бреда, приступов сильного гнева, ночных кошмаров, деперсонализации, галлюцинаций, психоза, неадекватногоповедения, экстраверсии, несвойственной характеру, и другиенежелательные поведенческие реакции. Они чаще развиваются у пожилыхлюдей.

Зависимость

Прием препарата (даже в терапевтических дозах) может привести кразвитию физической зависимости: прекращение лечения может сопровождаться синдромом «отмены». Может сформироваться психическаязависимость. Было описано злоупотребление бензодиазепинами ибензодиазепиноподобными веществами.

Отсутствуют данные о токсической концентрации препарата у человека.

Подобно бензодиазепинам и другим бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает угрожающих жизни состояний,если залеплон не принимался в комбинации с другими средствами,угнетающими ЦНС, включая алкоголь. В случае передозировки всегда следует учитывать возможность совместного приема нескольких веществ.

Симптомы передозировки

Симптомы угнетения ЦНС в виде угнетения сознания, варьирующегоот сонливости до комы. В легких случаях возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях – атаксия, мышечная гипотония, снижение артериального давления, угнетение дыхания, окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (признак развитияхроматурии), реже кома, в очень редких случаях со смертельнымисходом.

Лечение

Антагонистом залеплона является флумазенил, который можно применять в качестве антидота при передозировке препарата. В первыйчас после передозировки, у пациента в сознании, следует вызыватьрвоту; пациенту в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательнойдеятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Состав на 1 капсулуДействующее вещество: залеплон - 10,00 мг;Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 72,00 мг, лактозы моногидрат - 71,01 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,85 мг, натрия лаурилсульфат - 6,80 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 8,50 мг, магния стеарат - 0,85 мг.Вспомогательные вещества (капсула № 3) - корпус: краситель железа оксид черный - 0,0300 %, краситель азорубин - 0,0429 %, краситель железа оксид красный - 0,1600 %, титана диоксид - 2,3333 %, желатин - до 100,00 %.Вспомогательные вещества (капсула № 3) - крышечка: краситель индигокармин - 0,0471 %, титана диоксид - 1,0000 %, желатин - до 100,00 %.

Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус розового цвета, крышечкаголубого цвета.

Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Всасывание

При приеме внутрь быстро и почти полностью ( _{71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 1 час. Врезультате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступностьсоставляет примерно 30%.}

Распределение

Залеплон является жирорастворимым соединением. Объемраспределения после внутривенного введения составляет около 1,4±0,3л/кг. Вероятность взаимодействия с другими лекарственнымипрепаратами очень мала, так как примерно 60 % связывается с белкамиплазмы.

Метаболизм

В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза, которая приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона,который в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в5-оксо-дезэтил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболитызалеплона лишены активности. При суточных дозах до 30 мг кумуляциине наблюдается. Период полувыведения залеплона 1 ч. Плазменнаяконцентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы.

Выведение

Осуществляется в виде неактивных метаболитов, главным образом через почки (71%) и через кишечник (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы – в виде 5-оксо-дезэтилзалеплона или его метаболита (глюкуронида), оставшаяся часть дозы – в виде менее значимыхметаболитов. Среди метаболитов, выводимых через кишечник,преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика у лиц пожилого возраста, включая пациентовстарше 75 лет, практически не отличается от таковой у более молодыхпациентов.

Пациенты с нарушением функции печени

Залеплон метаболизируется преимущественно в печени и взначительной степени подвергается пресистемному метаболизму. Упациентов с компенсированным и декомпенсированным циррозом печениклиренс залеплона после приема внутрь был снижен на 70% и 87%соответственно, что приводило к значимому повышению среднихзначений Сmax и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) (до 4 и 7 раз у пациентов скомпенсированным и декомпенсированным циррозом печенисоответственно) по сравнению со здоровыми добровольцами. Упациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степенитяжести доза залеплона должна быть снижена. Препарат нерекомендован пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечнойнедостаточностью легкой и средней степени тяжести существенно неотличается от таковой у здоровых, хотя концентрация неактивных метаболитов у них выше. Фармакокинетика залеплона у пациентов стяжелой почечной недостаточностью не изучалась.

Снотворное средство пиразоло-пиримидинового ряда, по химическойструктуре отличается от бензодиазепинов и других снотворныхпрепаратов. Избирательно связывается с бензодиазепиновымирецепторами I типа. Фармакокинетический профиль залеплонахарактеризуется быстрым всасыванием и выведением. В сочетании со свойственными его подтипу характеристиками селективного связываниярецепторов, с высокой селективностью и низкой аффинностью вотношении бензодиазепиновых рецепторов I типа, эти свойства определяют характеристики залеплона в целом. Существенно сокращаетлатентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений соотношения фаз сна. Дозы 10 мг не вызывает фармакологической толерантности при 2–4-недельном приеме.

Препарат Соната®Адамед показан для лечения пациентов сбессонницей, у которых затруднено засыпание. Он показан только втех случаях, когда это нарушение носит тяжелый характер, приводит к чрезмерной усталости и вызывает снижение работоспособности.

Беременность

Исследования у животных не показали тератогенных иэмбриотоксических эффектов, однако имеющихся данных недостаточнодля оценки безопасности залеплона во время беременности и грудноговскармливания.

Ввиду отсутствия данных, залеплон противопоказан во времябеременности. При назначении препарата женщинам детородноговозраста перед началом терапии следует исключить беременность и подобрать надежное контрацептивное средство. Врачу следует виндивидуальном порядке предупреждать пациенток о необходимостинемедленного обращения к врачу в случае зачатия или припланировании беременности.

В случае необходимости применения высоких доз залеплона во времяродов, у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечнойгипотонии, умеренного угнетения дыхания в результатефармакологического действия препарата.

У младенцев, рожденных от матерей, постоянно принимавшихбензодиазепины или бензодиазепиноподобные препараты на позднихсроках беременности, может развиваться физическая зависимость, а также риск развития симптомов «отмены» в постнатальном периоде.

Период грудного вскармливания

Залеплон проникает в грудное молоко, поэтому противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

У пациентов, принимавших седативные / снотворные средства, былиописаны такие виды сложного поведения, как «вождение во сне» (т. е.управление автомобилем при неполном пробуждении после приема седативных / снотворных средств, с последующей амнезией). Эти явления могут развиваться как у лиц, принимавших седативные/снотворные средства, так и у лиц, не принимавших их. Хотя такие виды поведения, как «вождение во сне», могут развиваться при приеме только седативных/снотворных средств в терапевтических дозах,очевидно, что употребление алкоголя и других веществ, угнетающих ЦНС, совместно с седативными / снотворными средствами можетспособствовать повышению риска развития такого поведения, как ипревышение максимальной рекомендованной суточной дозы. Из-за риска для пациента и окружающих при развитии эпизодов «вождения во сне»рекомендуется прекратить прием залеплона. После приема седативных /снотворных средств у пациентов могут отмечаться и другие видысложного поведения при неполном пробуждении (например,приготовление и употребление пищи, совершение телефонных звонков, половой акт). Как и в случае вождения во сне, пациенты обычно не помнят об этих событиях.

У пациентов, принимающих седативные / снотворные средства, включая залеплон, описаны тяжелые анафилактические /анафилактоидные реакции: ангионевротический отек языка, голосовыхсвязок или гортани после приема первой или последующих дозседативных/снотворных средств, включая залеплон. У некоторыхпациентов, принимающих седативные/снотворные средства, дополнительно развивались одышка, спазм горла или тошнота, рвота.Некоторым пациентам потребовалась неотложная медицинская помощь.Если ангионевротический отек распространяется на язык, голосовыесвязки или гортань, может развиться обструкция дыхательных путей, которая может привести к летальному исходу. Пациентам, у которых развился ангионевротический отек на фоне лечения залеплоном, неследует повторно принимать препараты, содержащие это вещество.

Бессонница может быть симптомом физического или психическогозаболевания. Если после краткосрочного лечения залеплономбессонница сохраняется или прогрессирует, следует провестиповторную диагностику для установления диагноза.

Залеплон характеризуется коротким периодом полувыведения изплазмы крови. Если пациент просыпается вскоре после полуночи, то следует рассмотреть альтернативные варианты лечения. Принимать вторую дозу препарата в течение одной ночи запрещено.

Совместное применение залеплона с другими лекарственнымисредствами, которые обладают известным влиянием на изоферментСYРЗА4, может привести к изменениям концентрации залеплона в плазме крови.

Риск при совместном применении с опиоидными анальгетиками

Совместное применение препарата с опиоидными анальгетиками можетпривести к седации, угнетению дыхания, коме и смерти. Из-за этихрисков совместное назначение седативных лекарственных препаратов, таких как бензодиазепины, или подобных им действующих веществ,таких как залеплон, с опиоидными анальгетиками должно быть рассмотрено для тех пациентов, для которых альтернативные варианты лечения невозможны. Если решение назначить препарат совместно сопиоидными анальгетиками принято, следует применять самую низкую эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Пациентам следует внимательно следить за признаками исимптомами угнетения дыхания и седации. В таких ситуацияхнастоятельно рекомендуется информировать пациентов и их опекунов(если применимо), чтобы они были осведомлены об этих симптомах.

Привыкание

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратовкороткого действия в течение нескольких недель может сопровождатьсяснижением снотворного эффекта.

Зависимость

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов можетпривести к развитию физической и психической зависимости,вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, при длительной терапии, хроническом алкоголизме и наличии лекарственнойзависимости в анамнезе. При сформировавшейся физической зависимостирезкая отмена препарата приводит к развитию синдрома «отмены»:головной боли, боли в мышцах, выраженному состоянию тревоги,повышенной напряженности и раздражительности, неусидчивости,спутанности сознания. В тяжелых случаях возможны дереализация,деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание вконечностях, повышенная реакция на свет, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки. Припострегистрационном применении препарата получены сообщения оразвитии зависимости, связанной с применением залеплона,преимущественно в комбинации с другими психотропнымивеществами.

Бессонница и тревожность на фоне отмены препарата

На фоне отмены лечения может развиться транзиторный синдром,который характеризуется возобновлением симптомов, которые являлись показаниями для лечения бензодиазепинами илибензодиазепиноподобными веществами, в более выраженной степени.Этот синдром может сопровождаться другими реакциями, включаяизменения настроения, тревожность или нарушения сна инеусидчивость.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой ине должна превышать двух недель. Увеличение продолжительностилечения возможно только после повторной клинической оценки.

В начале лечения целесообразно сообщить пациенту, чтопродолжительность терапии ограничена. Важно, чтобы пациент был проинформирован о возможности развития синдрома «отмены», что может способствовать уменьшению тревожности, если такие симптомы появятсяпосле прекращения лечения.

Нарушения памяти и психомоторные нарушения

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества могут вызывать антероградную амнезию и психомоторные нарушения. Это чаще всего происходит в течение нескольких часов после приема препарата. Чтобыуменьшить риск развития таких нарушений пациентам не следуетвыполнять действия, которые требуют психомоторной координации, втечение 4 часов или более после приема залеплона.

Психические и «парадоксальные» реакции

Известно, что на фоне приема бензодиазепинов илибензодиазепиноподобных веществ могут развиваться такие реакции, какнеусидчивость, тревожность, раздражительность, сниженный контроль,агрессия, нарушение мышления, бред, приступы сильного гнева, ночные кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психоз, неадекватноеповедение, несвойственная экстраверсия и другие. Они могут бытьвызваны действующим веществом, развиваться спонтанно или бытьрезультатом основного психического или физического заболевания. Этиреакции чаще развиваются у лиц пожилого возраста. При их развитии следует прекратить прием препарата. Любое новое нарушение поведениятребует тщательной и немедленной оценки.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны кдействию снотворных препаратов, поэтому им не рекомендуетсяприменять препарат в дозировке 10 мг.

Злоупотребление алкоголем или лекарственными препаратами

С особой осторожностью следует назначать бензодиазепины ибензодиазепиноподобные вещества пациентам, имеющим в анамнезеалкогольную или лекарственную зависимость.

Пациенты с нарушением функций печени

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества противопоказаныпациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку они могут способствовать развитию энцефалопатии. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести биодоступность залеплона повышена из-за сниженного клиренса. У таких пациентов следует проводить коррекцию дозы.

Пациенты с дыхательной недостаточностью

При назначении седативных препаратов пациентам с хроническойдыхательной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

Психоз

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты нерекомендуется применять для начальной терапии психотическихрасстройств.

Депрессия

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты не следуетприменять в качестве монотерапии при депрессии или тревожности, связанной с депрессией (у таких пациентов они могут спровоцироватьсуицидальное поведение). Кроме того, из-за повышенного рискапреднамеренной передозировки у пациентов с депрессией,лекарственные средства, включая залеплон, следует назначать вминимально необходимых дозах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности, необходимые дляуправления автомобилем и выполнения других видов деятельности.Недостаточность количества сна увеличивает вероятность нарушения внимания. В период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии видами деятельности,требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Снотворное средство.