Сотагексал, таблетки 160 мг, 20 шт. в Москве

Внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, по 80–120 мг/сут. в 2–3 приема. При недостаточной эффективности — до 160–240–320 мг/сут. в 2–3 приема. При тяжелых аритмиях — до 480 мг/сут. в 2–3 приема. Увеличение дозы следует проводить с интервалом в 2–3 дня.

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), хроническая сердечная недостаточность IIб–III стадии, шок, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, брадикардия, удлинение интервала QT, гипокалиемия, гипотензия, тяжелые расстройства периферического кровообращения, обструктивные заболевания дыхательных путей (включая бронхиальную астму), метаболический ацидоз, отек гортани, миастения, тяжелый аллергический ринит.

При совместном применении с антиаритмиками IА (особенно хинидинового типа) и III класса увеличивается риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала QT; с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, антагонистами кальция и наркотическими, антигипертензивными, диуретическими и вазодилатирующими средствами — опасной гипотензии и слабости синусного узла; с норадреналином или блокаторами МАО — гипертензии; с резерпином, клонидином, альфа-метилдопой, гуанфацином и сердечными гликозидами — брадикардии или AV блокады, с калийвыводящими диуретиками — аритмии, вызванной гипокалиемией. Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, ощущение усталости, нарушение сна, спутанность сознания, парестезия, депрессия. Воспаление роговицы и конъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз), ухудшение зрения (крайне редко), уменьшение слезоотделения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, брадикардия, AV блокада, стенокардия (в редких случаях), гипотензия.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, запор, сухость во рту.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (чаще у больных сахарным диабетом или при строгом соблюдении диеты).

Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: чувство похолодания в конечностях, мышечная слабость или судороги.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд (редко); покраснение, псориазоформный дерматоз, алопеция.

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, желудочковая тахикардия; в тяжелых случаях — симптомы кардиогенного шока, асистолия.

Лечение: назначение атропина — 1–2 раза в/в струйно, глюкагона — сначала — кратковременная в/в инфузия в дозе 0,2 мг/кг массы тела, затем — в дозе 0,5 мг/кг массы тела в течение 12 ч допамина, добутамина, изопреналина или адреналина — в зависимости от массы тела и терапевтического эффекта.

Выводится с помощью гемодиализа.

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2, 5 или 10 упаковок.

Таблетки по 80 мг

Белыеили почти белые круглые таблетки, с одной стороны выпуклые с гравировкой «SOT»;на другой стороне риска, поверхность таблеток скошена к риске.

Таблетки по 160 мг

Белыеили почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне игравировкой «SOT» на другой.

Биодоступностьпри приеме внутрь является практически полной (более 90%). Максимальнаяконцентрация в плазме крови достигается через 2,5–4 ч после приема внутрь,а равновесная концентрация — в пределах 2–3 дней. Всасывание препаратаснижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак.В дозовом интервале от 40 до 640 мг/день концентрация соталола в плазмекрови пропорциональна принимаемой дозе. Распределение происходит в плазме, атакже в периферических органах и тканях, причем период полувыведения составляет10–20 ч.

Соталолне связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму.Фармакокинетика D‑ и L‑энантиомеров соталола является практическиодинаковой.

Плохопроникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация вспинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови.

Основнымпутем выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90%введенной дозы выделяется в неизмененном виде почками, а остальная часть —кишечником.

Пациентамс нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата. Свозрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почеку пожилых пациентов снижает скорость выделения, что приводит к повышенномунакоплению препарата в организме.

Соталол— антиаритмическое средство II и III класса по классификации Вогана‑Вильямса,обладающее свойствами неселективного бета‑адреноблокатора, связывающегосяс бета₁‑ и бета₂‑адренорецепторами. Представляетсобой рацемическую смесь, состоящую из D‑ и L‑стереоизомеровсоталола. Оба изомера имеют одинаковое антиаритмическое действиеIII класса, в то же время L‑стереоизомер обеспечивает бета‑адреноблокирующуюактивность. Соталол не имеет собственной симпатомиметической имембраностабилизирующей активности.

Подобнодругим бета‑адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причемэтот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и принагрузке.

Бета‑адреноблокирующеедействие соталола вызывает снижение частоты сердечных сокращений (отрицательноехронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений(отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижаютпотребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.

Антиаритмическиесвойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета‑адренергическихрецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действиямиокарда за счет удлинения фазы реполяризации. Основной эффект соталола заключаетсяв увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных,желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.

Суправентрикулярная тахиаритмия: узловая тахикардия, тахикардия при WPW-синдроме, пароксизмальная мерцательная аритмия; желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия.

В I триместре беременности возможно по строгим медицинским показаниям, при тщательном анализе всех факторов риска. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Резкая отмена препарата

Послеотмены бета‑адреноблокаторов у пациентов наблюдается повышеннаячувствительность к катехоламинам. Сообщалось об отдельных случаях обострениястенокардии, возникновения аритмии, и, в некоторых случаях, развитии инфарктамиокарда после резкого прекращения терапии. В связи с этим при необходимостирезкой отмены длительной терапии препаратом Сотагексал рекомендуется тщательноенаблюдение за пациентом, особенно с ишемической болезнью сердца. По возможностидозу следует снижать постепенно в течение одной или двух недель. Принеобходимости рекомендуется начать заместительную терапию. Резкое прекращениеприменения препарата может спровоцировать «скрытую» коронарную недостаточность,а также развитие артериальной гипертензии.

Проаритмия

Наиболееопасной нежелательной реакцией при применении антиаритмических препаратовявляется обострение уже существующих аритмий или провокация новых. Препараты,которые удлиняют интервал QT, могут вызвать полиморфную желудочковую тахикардиютипа «пируэт», полиморфную желудочковую тахикардию. Возникновение подобныхаритмий связано с удлинением интервала QT, снижением частоты сердечныхсокращений, снижением содержания сывороточного калия и магния, с высокойплазменной концентрацией соталола, а также одновременным применением других препаратов,удлиняющих интервал QT. У женщин эти осложнения возникают чаще.

Частотаполиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» является дозозависимой.Данная нежелательная реакция возникает обычно в ранние сроки после началатерапии или при увеличении дозы, и прекращается спонтанно у большинствапациентов. При этом титрование дозы снижает риск возникновения проаритмии. Хотяв большинстве случаев полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» имеетсамолимитирующий характер и ее симптомы совпадают с другими нежелательнымиреакциями (например, синкопальные состояния), она также может переходить вфибрилляцию желудочков.

Вклинических исследованиях пациентов с рефрактерной желудочковойтахикардией/фибрилляцией желудочков (ЖТ/ФЖ) частота тяжелых проаритмий(полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» или вновь возникшейрезистентной ЖТ/ФЖ) составляла <2% при дозах до 320 мг. При болеевысоких дозах частота встречаемости увеличивается более чем в два раза.

Кдругим факторам риска возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа«пируэт» относится значительное удлинение интервала QT с кардиомегалией илизастойной сердечной недостаточностью. Пациенты с устойчивой желудочковойтахикардией и застойной сердечной недостаточностью имеют самый высокий рисквозникновения серьезных проаритмий (7%).

Послеранее проводившейся антиаритмический терапии препарат Сотагексал можноназначать только при условии тщательного врачебного наблюдения и не ранее чемчерез 2–3 периода полувыведения ранее назначенного антиаритмическогопрепарата.

Проаритмическиеосложнения могут возникать не только при начале терапии, но также при каждомповышении дозы. Начало терапии с 80 мг с постепенным увеличением позволяетснизить риск развития проаритмии. Препарат Сотагексал следует применять сособой осторожностью при интервале QT длительностью больше 480 мсекунд,или необходимо уменьшить дозу препарата; необходимо прекратить терапию, когдаинтервал QT превышает 550 мсекунд.

Всвязи с риском проаритмогенного действия не рекомендуется применение препаратау пациентов с менее тяжелыми (нежизнеугрожающими) желудочковыми аритмиями, дажеесли эти нарушения ритма сопровождаются неприятными для пациента симптомами.

ПрепаратСотагекал не следует применять для лечения желудочковой экстрасистолии.

Электролитные нарушения

ПрепаратСотагексал не следует применять у пациентов с некорригированной гипокалиемиейили гипомагниемией, т.к. возможно удлинение интервала QT, а также увеличениериска возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Особоевнимание должно быть уделено водно-электролитному балансу и кислотно-щелочномуравновесию у пациентов с продолжительной диареей или у пациентов, принимающихпрепараты, снижающие уровень калия и магния в плазме крови (диуретики).

Застойная сердечная недостаточность

Блокадабета‑адренорецепторов может дополнительно снижать сократимость миокарда ивызывать прогрессирование симптомов сердечной недостаточности. Следует состорожностью и с низкой дозы начинать терапию препаратом Сотагексал у пациентовс нарушением сократительной способности миокарда левого желудочка,контролируемой терапией ингибиторами АПФ, диуретиками, сердечными гликозидами идр.

Инфаркт миокарда

Положительноесоотношение польза/риск применения соталола у пациентов после перенесенногоинфаркта миокарда с нарушением функции левого желудочка не доказано. Тщательныйконтроль за пациентом и титрование дозы имеют решающее значение во время началаи продолжения терапии. Соталол не следует применять у пациентов с фракциейвыброса левого желудочка ≤40% без серьезных желудочковых аритмий.

Изменения на ЭКГ

Чрезмерноеудлинение интервала QT, более 550 мсек, может быть признаком токсичностипрепарата. Синусовая брадикардия довольно часто наблюдалась в клиническихисследованиях у пациентов, страдавших аритмией и принимавших соталол.Брадикардия увеличивает риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа«пируэт». Паузы в синусовом ритме, остановка и дисфункция синусового узлавстречались у менее чем 1% пациентов. Распространенность атриовентрикулярной(АВ) блокады II или III степени составляет приблизительно 1%.

Анафилактоидные реакции

Упациентов при применении бета‑адреноблокаторов с анафилактическимиреакциями в анамнезе на различные аллергены, при повторении контакта сантигеном может возникнуть более серьезные аллергические реакции. Такиепациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина, применяемого для терапииаллергической реакции.

Анестезия

Поаналогии с другими бета‑блокаторами, препарат Сотагексал следует состорожностью применять у пациентов, которым планируется хирургическое лечение,а также в комбинации с анестетиками, которые снижают сократительную способностьмиокарда, такими как циклопропан или трихлорэтилен.

Сахарный диабет

ПрепаратСотагексал следует применять с осторожностью у пациентов с сахарным диабетомили с эпизодами спонтанной гипогликемии в анамнезе, так как при применении бета‑адреноблокаторовмогут маскироваться признаки начала острой гипогликемии, например, тахикардия.

Тиреотоксикоз

Применениебета‑адреноблокаторов может скрывать некоторые клинические признакигипертиреоза (например, тахикардию). Пациенты с риском развития тиреотоксикозатребуют особого внимания в связи с опасностью усиления симптоматикигипертиреоза, вплоть до развития тиреотоксического криза, на фоне прекращениябета‑блокирующего действия при резкой отмене препарата.

Нарушение функции почек

Таккак соталол в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функциипочек требуется коррекция дозы. Необходимо регулярно проверять уровенькреатинина и/или соталола гидрохлорида в сыворотке крови.

Нарушение функции печени

Посколькупрепарат Сотагексал не подвергается пресистемному метаболизму, клиренспрепарата у пациентов с нарушениями функции печени не изменяется.

Псориаз

Бета‑блокаторымогут инициировать развитие псориаза в отдельных случаях, усугублятьсимптоматику или способствовать появлению псориазоформной экзантемы.

Алкоголизм

Бета‑блокаторымогут ускорить развитие сердечной недостаточности у пациентов, страдающихалкоголизмом.

Применение препарата спортсменами

Применениепрепарата Сотагексал может быть причиной положительных результатов придопинг-пробах.

Пожилой возраст

Пациентампожилого возраста необходимо применять препарат Сотагексал с осторожностью.

Влияние на лабораторные показатели

Присутствиесоталола в моче может приводить к ложному повышению концентрации метанефрина вмоче по данным фотометрических методов. У пациентов с подозрением нафеохромоцитому, а также у тех, кто принимает соталол, необходимо проводитьскрининговое исследование мочи методом ВЭЖХ (высокоэффективная жидкостнаяхроматография) с твердофазной экстракцией.

Прочее

Применениепрепарата Сотагексал не по показаниям является потенциальным риском дляздоровья.

Пациенты,пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне терапиисоталолом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Влияние на способность управлятьтранспортными средствами, механизмами

Нетданных по влиянию на способность управления транспортными средствами,механизмами, однако, следует принимать во внимание возможность развития такихпобочных эффектов как головокружение и слабость (см. раздел «Побочноедействие»).

антиаритмическое

t не выше 25 °C