Суматриптан, таблетки покрыт. плен. об. 50 мг (Биохимик), 2 шт. в Москве

-     Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

-     Гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени.

-     Ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в том числе подозрение на нее), стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, а также симптомы, позволяющие предположить наличие ишемической болезни сердца.

-     Фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия.

-     Окклюзионные заболевания периферических сосудов.

-     Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе).

-     Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

-     Одновременный прием с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими триптаминами/агонистами 5‑HT1‑серотониновых рецепторов.

-     Применение на фоне приема ингибиторов моноаминоксидазы не ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов.

-     Возраст до 18 лет и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены).

-     В связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

-     Артериальная гипертензия (контролируемая);

-     Эпилепсия (в том числе любые состояния со сниженным эпилептическим порогом);

-     Заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени);

-     Беременность;

-     Период грудного вскармливания;

-     У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам (прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии). Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.

Нежелательные реакции перечислены ниже в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.

Частота определена следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным). Некоторые из симптомов, которые были описаны, как нежелательные явления могут быть симптомами, ассоциированными с мигренью.

Данные клинических исследований:

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.

Со стороны сосудов: часто — преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: часто — одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота (причинно-следственная связь возникновения нежелательных реакций с приемом препарата не доказана).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — незначительные отклонения показателей печеночных проб.

Пострегистрационные данные

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — мелькание, диплопия, снижение остроты зрения. Потеря зрения (обычно преходящая). Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Со стороны сердца: частота неизвестна — брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, ЭКГ-признаки транзиторной ишемии миокарда, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудов: частота неизвестна — снижение артериального давления, синдром Рейно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна — ишемический колит, диарея.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — ригидность шеи, артралгия.

Со стороны психики: частота неизвестна — тревога.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — гипергидроз.

Состав на одну таблетку:

Активное вещество

Суматриптана сукцинат — 70,0 мг или 140,0 мг,

в пересчете на суматриптан — 50,0 мг или 100,0 мг.

Вспомогательные вещества ядра таблетки

Лактозы моногидрат — 125 мг или 250 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 100 мг или 200 мг, магния стеарат — 1,5 мг или 3,0 мг, кроскармеллоза натрия — 2,0 мг или 4,0 мг, тальк — 1,5 мг или 3,0 мг.

Вспомогательные вещества пленочной оболочки

Гипромеллоза — 5,9 мг или 11,8 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) — 2,3 мг или 4,6 мг, титана диоксид — 0,92 мг или 1,84 мг, полисорбат‑80 — 0,88 мг или 1,76 мг.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Суматриптан — селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1‑рецепторов (5‑HT1D), не влияет на другие подтипы 5‑HT-рецепторов (5‑HT2‑5‑HT7). Рецепторы 5‑HT1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.

У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Кроме того, доклинические данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Суматриптан эффективен при лечении менструальной мигрени, т.е. мигрени без ауры, которая возникает за 3 дня до — 5 дней после менструального цикла. Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приема 100 мг препарата. Несмотря на то, что рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.

Купирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.Назначают только при верифицированном диагнозе мигрень.

Беременность

Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено).

Доступны данные пострегистрационного наблюдения более 1000 женщин, принимавших суматриптан во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения суматриптана во II и III триместрах беременности ограничен.

Результаты экспериментальных исследований на животных не показали прямого тератогенного действия суматриптана на плод или отрицательного влияния на пери- и постнатальное развитие эмбриона или плода у крыс. Однако есть данные о влиянии суматриптана на жизнеспособность эмбриона и плода у кроликов при приеме больших доз суматриптана.

Период грудного вскармливания

Суматриптан проникает в грудное молоко. Во избежание отрицательного воздействия на ребенка, следует прекратить грудное вскармливание во время применения суматриптана и в течение 24 ч после окончания его применения.

Суматриптан следует применять только у пациентов с установленным диагнозом мигрень. Не показано применение суматриптана при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Не следует превышать рекомендуемые дозы суматриптана. Как и в случае применения других лекарственных препаратов для лечения острых приступов мигрени, перед лечением приступа головной боли у пациентов, у которых ранее не диагностировалась мигрень или у пациентов с атипичной формой мигрени необходимо исключить другие потенциально серьезные виды неврологической патологии. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или транзиторных ишемических атак (ТИА)).

После приема препарата Суматриптан могут возникнуть такие преходящие симптомы, как боль и давящее чувство в груди. Симптомы могут носить интенсивный характер и распространяться на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца (ИБС), дальнейшее применение суматриптана следует прекратить и провести соответствующее диагностическое обследование.

Пациентам с факторами риска развития ишемической болезни сердца, в т.ч. заядлым курильщикам или пациентам, использующим заместительную никотиновую терапию, без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы, не следует назначать суматриптан. Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузе и мужчинам в возрасте старше 40 лет, имеющим перечисленные факторы риска. Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца, и в очень редких случаях серьезные кардиологические осложнения возникали у пациентов без сопутствующих сердечнососудистых заболеваний.

Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией легкой степени, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психического статуса, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения суматриптана с триптанами и селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (СИОЗСН).

Если у пациента клинически оправдано одновременное применение препаратов группы СИОЗС и/или СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента. Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или экскреция суматриптана, например, у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции почек. У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза должна составлять 50 мг.

Препарат Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или другими факторами риска снижения порога судорожной готовности, поскольку при приеме суматриптана были зарегистрированы случаи судорог.

У пациентов с установленной гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием препарата Суматриптан может вызывать аллергические реакции, которые варьируют от кожных реакций гиперчувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, поэтому следует соблюдать осторожность перед применением препарата Суматриптан этими пациентами.

Побочные реакции могут отмечаться чаще при одновременном применении триптанов и лекарственных средств, содержащих зверобой продырявленный.

Длительное применение любых типов болеутоляющих препаратов при головных болях может приводить к их усилению. При возникновении данной ситуации или подозрении на нее, необходимо прекратить терапию и провести дополнительное обследование. Головная боль, вызванная чрезмерным использованием лекарственных препаратов, может быть заподозрена у пациентов, страдающих периодическими или ежедневными головными болями, несмотря на регулярный прием медикаментов от головной боли.

Пациенты с редкими наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Суматриптан, так как в его состав входит лактоза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приемом препарата Суматриптан. Пациенты должны быть особенно осторожными при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Средство для лечения мигрени; агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Терапевтический эффект суматриптана обусловлен, по-видимому, двумя механизмами: вещество возбуждает серотониновые 5-HT1-рецепторы гладких мышц сосудов системы сонных артерий и вызывает их сужение. Сонные артерии снабжают кровью ткани головы, в том числе мозговые оболочки; с расширением сосудов оболочек мозга связывают возникновение приступов мигрени. Кроме того, суматриптан активирует рецепторы окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке, в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов. Суматриптан плохо проникает через ГЭБ и согласно данным экспериментов не обладает собственно болеутоляющими свойствами.
Эффект суматриптана обычно наступает через 30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.

Защ. от св., t не выше 25 °C