Суматриптан, таблетки покрыт. плен. об. 50 мг, 2 шт. в Москве

Для купирования приступа мигрени для приема внутрь доза составляет 100 мг однократно; иногда эффективной может быть доза менее 100 мг; в случае возобновления приступа возможен повторный прием, при этом суточная доза не должна превышать 300 мг. П/к вводят в дозе 6 мг; в случае необходимости повторная инъекция в той же дозе может быть выполнена не ранее чем через 1 ч после первого введения; максимальная суточная доза п/к - 12 мг.

При синдроме Хортона вводят п/к в дозе 6 мг однократно во время приступа; максимальная суточная доза - 12 мг; интервал между инъекциями не менее 1 ч.

• гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формымигрени;
• ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить ееналичие;
• инфаркт миокарда в анамнезе;
• фармакологически неконтролируемая артериальнаягипертензия;
• окклюзионные заболевания периферических сосудов;
• инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (вт.ч. в анамнезе);
• выраженные нарушения функций печени и почек;
• одновременный прием с эрготамином или его производными и втечение 24 ч после их приема;
• применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы илиранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
• возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность неустановлены);
• беременность;
• грудное вскармливание (грудное вскармливание возможно не ранеечем через 24 ч после приема препарата;
• врожденная галактоземия, синдром мальабсорбцииглюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактозы;
• повышенная чувствительность к любому из компонентовпрепарата.

При одновременном применении с солями лития описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с моклобемидом повышается биодоступность моклобемида при отсутствии клинических проявлений.

При одновременном применении с ризатриптаном возникает риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых 5-HT₁-рецепторов; с эрготамином - возможно развитие спазма сосудов.

При одновременном применении препаратов травы зверобоя возможно усиление серотонинергических эффектов и развитие побочных эффектов.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия или кратковременное повышение АД, брадикардия или тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: высыпания на коже, эритема, зуд.

Местные реакции: при п/к введении - кратковременная боль в месте инъекции.

Прочие: ощущение тепла, покалывания, боли, давления или сжатия в разных частях тела.

Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.  Лечение: наблюдение за больным в течение 10 часов, симптоматическая терапия.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 92 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 9 мг, повидон - 3.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.8 мг, кроскармеллоза натрия - 1.8 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 3 мг, тальк - 1 мг, титана диоксид - 0.55 мг, макрогол 4000 - 0.45 мг.

После приема внутрь быстро всасывается. 70% от максимальнойплазменной концентрации достигается через 45 мин. Cmax в плазмекрови составляет 54 нг/мл. Биодоступность - 14% (за счетпресистемного метаболизма и неполного всасывания). Связывание сбелками плазмы составляет 14-21%.Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксилазы(преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов,основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, необладающий фармакологической активностью в отношении5-НТ1-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Выводитсяпочками, преимущественно в виде метаболитов.

Суматриптан - специфический селективный агонист5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно вкровеносных сосудах головного мозга и их стимуляция приводит ксужению этих сосудов. Не влияет на другие подтипы5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ2-7). Активируетчувствительность рецепторов тройничного нерва. Терапевтическийэффект обычно наступает через 30 мин после приема.

Купирование приступов мигрени с аурой или без нее.

Суматриптан не применяют для предупреждения приступов мигрени.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, а также у пациентов с эпилепсией или другими нарушениями функции головного мозга.

При купировании приступов лечение целесообразно начинать как можно раньше, однако введение суматриптана в период ауры, до появления других симптомов, может не предотвратить возникновение головной боли.

При лечении суматриптаном иногда возникают симптомы, напоминающие приступы стенокардии - боль, чувство сжатия в грудной клетке. В связи с этим суматриптан не следует применять при подозрении на невыявленные заболевания сердца и сосудов, до проведения соответствующего обследования.

В случае отсутствия эффекта на введение первой дозы суматриптана необходимо верифицировать диагноз.

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При мигрени, а также на фоне терапии суматриптана, возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Суматриптан - противомигренозное средство. Специфический и селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, и не действует на другие подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ 2-7). Вызывает сужение сосудов каротидного артериального ложа, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани (расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на мозговой кровоток. Подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов). Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь.  В 50-70% случаев быстро устраняет приступ при приеме внутрь в дозе 25-100 мг. В течение 24 ч в 1/3 случаев может развиться рецидив, требующий повторного применения. Начало действия - 30 мин. После приема внутрь в дозе 100 мг.

Защ. от св., t не выше 25 °C