Тамсулозин-OBL, капсулы с модиф. высв. 0.4 мг, 30 шт. в Москве

Внутрь. Рекомендуемая доза - 400 мкг 1 раз/сут (в одно и то же время).

Гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации; с другими α₁-адреноблокаторами - возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Другие α₁-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и С_max тамсулозина в 2.8 и 2.2 раза соответственно.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.

Прочие: ринит, астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

Нет сообщений ослучаях острой передозировки тамсулозином. Однако, теоретически припередозировке возможно развитие острого снижения АД и компенсаторнойтахикардии, в случае которой необходимо проведение симптоматической терапии.Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться припринятии человеком горизонтального положения. При отсутствии эффекта можноприменить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо,сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек.Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин сильно связан сбелками плазмы.

Дляпредотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промываниежелудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например,натрия сульфата.

Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №2, с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой розового цвета; содержимое капсул - сферические пеллеты белого или почти белого цвета.

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг C_max активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Связывание с белками плазмы - 99%. V_d незначителен и составляет 0.2 л/кг.

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α_1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

T_1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, терминальный T_1/2 составляет - 22 ч. Выводится почками, 9% - в неизмененном виде.

Тамсулозинявляется специфическим блокатором постсинаптических α₁-адренорецепторов,находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыряи простатической части уретры. Блокада α₁-адренорецепторовтамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательнойжелезы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттокамочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомынаполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорнойгиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способностьтамсулозина воздействовать на α_1A подтип адренорецепторов в 20 разпревосходит его способность взаимодействовать с α_1B подтипомадренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своейвысокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системногоартериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так иу пациентов с нормальными показателями АД.

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Препарат Тамсулозин-OBL предназначен для применения только у лиц мужского пола.