Телпрес, таблетки 80 мг, 28 шт. в Москве

Артериальная гипертензия.

Начальная рекомендованная доза препарата Телпрес составляет 1 таб. (40 мг) один раз в сутки. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Телпрес может быть увеличена до 80 мг один раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Рекомендованная доза - 1 таблетка препарата Телпрес 80 мг 1 раз в сутки.

В начальный период лечения рекомендуется наблюдение за уровнем артериального давления (АД), может потребоваться коррекция антигипертензивной терапии.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
• тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
• одновременное применение препарата Телпрес с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2);
• одновременное применение ингибиторов АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Телмисартанможет увеличивать антигипертензивный эффект других антигипертензивных средств.Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены.

Сочетанноеприменение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом,ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипиномне приводит к клинически значимому взаимодействию.

Двойная блокада ренин‑ангиотензин‑альдостероновойсистемы (РААС)

Одновременноеприменение телмисартана с препаратами, содержащими алискирен противопоказанопациентам с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечнойнедостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площадиповерхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременноеприменение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов сдиабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов. Данныеклинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствиекомбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связанас повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия,гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая острую почечнуюнедостаточность) в сравнении с применением только одного лекарственногосредства, действующего на РААС.

Рискразвития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с другимилекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию (калийсодержащиепищевые добавки и заменители соли, содержащие калий и калийсберегающие   диуретики(спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), нестероидныепротивовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторыциклооксигеназы‑2 (ЦОГ)), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин,такролимус, триметоприм)). При необходимости на фоне документальноподтвержденной гипокалиемии совместное применение препаратов следуетосуществлять с осторожностью и регулярно контролировать содержание калия вплазме крови.

Дигоксин

Присовместном приеме телмисартана с дигоксином было отмечено увеличение средней C_maxдигоксина в плазме крови на 49% и минимальной концентрации на 20%. В началелечения, при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательноконтролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для ее поддержания врамках терапевтического диапазона.

Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевыедобавки

Антагонистырецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, снижают вызываемуюдиуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например, спиронолактон,эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки илизаменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазмекрови. Если сопутствующие применение показано, поскольку имеется документальноподтвержденная гипокалиемия, их следует применять с осторожностью и на фонерегулярного контроля калия в плазме крови.

Препараты лития

Присовместном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II, включаятелмисартан, возникало обратимое повышение концентрации лития в плазме крови иего токсического действия. При необходимости применения данной комбинациипрепаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрации лития в плазмекрови.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты(НПВП)

НПВП(включая ацетилсалициловую кислоту в дозах, используемых дляпротивовоспалительного лечения, ингибиторы ЦОГ‑2 и неселективные НПВП)могут ослаблять антигипертензивное действие АРА II. У некоторых пациентовс нарушением почечной функции (например, пациентов с обезвоживанием, пожилыхпациентов с нарушением функции почек) совместное применение АРА II ипрепаратов, угнетающих циклооксигеназу‑2 может приводить к дальнейшемуухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности,которая, как правило, является обратимой. Поэтому совместное применениепрепаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно пожилым пациентам.Следует обеспечить надлежащее поступление жидкости, кроме того, в началесовместного применения и периодически в дальнейшем следует контролироватьпоказатели функции почек.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)

Предшествующеелечение высокими дозами диуретиков, такими как фуросемид (петлевой диуретик) игидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к гиповолемии и рискуразвития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.

Прочие антигипертензивные средства

Действиетелмисартана может усиливаться при совместном применении другихантигипертензивных лекарственных средств. На основании фармакологическихсвойств баклофена и амифостина можно предположить, что они будут усиливатьтерапевтический эффект всех антигипертензивных средств, включая телмисартан.Кроме того, ортостатическая гипотензия может усиливаться на фоне приемаалкоголя, барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.

Кортикостероиды (для системного применения)

Кортикостероидыослабляют действие телмисартана.

Вцелом, частота возникновения нежелательных реакций, отмеченная для телмисартанасопоставима с аналогичной для плацебо. Наблюдаемые случаи побочных эффектов некоррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов. Классификациячастоты побочных реакций Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): оченьчасто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до<1/100); редко (от >1/10000 до <1/1000); очень редко (от <1/10000);частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения непредставляется возможным).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: инфекцииверхних дыхательных путей, в том числе фарингит и синусит, инфекциимочевыводящих путей (включая цистит);

Неизвестной частоты:сепсис, включая сепсис с летальным исходом.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: анемия;

Редко:тромбоцитопения;

Неизвестной частоты:эозинофилия.

Нарушения со стороны психики

Нечасто: депрессия;

Редко: тревожность.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: бессонница,синкопе, вертиго;

Редко: обморок.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нарушениезрения.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: брадикардия;

Редко: тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: выраженноеснижение АД, ортостатическая гипотензия.

 Частонаблюдалось у пациентов с контролируемым АД, которые получали лечениетелмисартаном с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности вдополнение к стандартному лечению.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов груднойклетки и средостения

Нечасто: одышка, кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: боль в животе,диарея, диспепсия, метеоризм, рвота;

Редко: расстройствожелудка, дискомфорт, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функциипечени/заболевания печени.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко:гиперчувствительность, ангионевротический отек (в т.ч. со смертельным исходом);

Неизвестной частоты:анафилактические реакции.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: гипергидроз,кожный зуд, сыпь;

Редко: эритема,лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь, экзема;

Неизвестной частоты:крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы исоединительной ткани

Нечасто: миалгия, боль вспине (например, ишиас), мышечные спазмы;

Редко: артралгия, больв конечностях;

Неизвестной частоты:боль в области сухожилий (тендинитоподобные симптомы).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: почечнаянедостаточность, в т.ч. острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны питания и обмена веществ

Нечасто: гиперкалиемия.

Общие расстройства

Нечасто: боль в груди,астения (слабость);

Редко: гриппоподобноесостояние.

Влияние на результаты лабораторных показателей и инструментальныхисследований

Нечасто: повышениеконцентрации креатинина в крови;

Редко: повышениеконцентрации мочевой кислоты в крови, «печеночных» ферментов, активностикреатинфосфокиназы в сыворотке крови, снижение гемоглобина, гипогликемия (упациентов с сахарным диабетом).

Информацияотносительно передозировки ограничена.

Симптомы

Наиболеезначимые — выраженное снижение АД и тахикардия, также может наблюдаться брадикардия,головокружение, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и остраяпочечная недостаточность.

Лечение

Симптоматическоеи поддерживающее. Предлагаемые меры включают: вызывание рвоты и/или промываниежелудка, прием активированного угля, восполнение недостатка жидкости и солей.Постоянный контроль содержания электролитов и креатинина в сыворотке крови.Гемодиализ не эффективен.

В 1 таблетке содержится действующее вещество: телмисартан - 80 мг.

В упаковке 28 таблеток.

Таблетки 20 мг

Круглыетаблетки с фаской, белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки.

Таблетки 40 мг

Продолговатыедвояковыпуклые таблетки, белого цвета, с гравировкой «LC» на одной сторонетаблетки.

Таблетки 80 мг

Продолговатыедвояковыпуклые таблетки, белого цвета, с гравировкой «LC» на одной сторонетаблетки.

Всасывание

Приприеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступностьсоставляет около 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь подкривой «концентрация–время») колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (придозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема, концентрация в плазме кровивыравнивается независимо от приема пищи.

Распределение

Связьс белками плазмы крови — 99,5%, в основном с альбумином и альфа₁‑гликопротеином.Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации —500 л.

Метаболизм

Метаболизируетсяпутем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологическинеактивны.

Выведение

Периодполувыведения (T_1/2) — более 20 час. Выводится через кишечник внеизмененном виде, выведение почками — менее 2% от принятой дозы. Общийплазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с «печеночнымкровотоком» (около 1500 мл/мин).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Гендерные различия

Наблюдаетсяразница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. C_max(максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 разасоответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния наэффективность. Коррекции доз не требуется.

Пожилые пациенты

Фармакокинетикателмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики умолодых пациентов. Коррекции доз не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Упациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозытелмисартана не требуется.

Пациентамс тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе,рекомендована более низкая начальная доза — 20 мг в сутки.

Телмисартанне выводится с помощью гемодиализа.

Пациенты с нарушением функции печени

Исследованияфармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличениеабсолютной биодоступности телмисартана практически до 100%.

Припеченочной недостаточности T_1/2 не изменяется. У пациентов с легкимии умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд‑Пью)суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Телмисартан— специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT₁),эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT₁рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действиеангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, необладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связываетсятолько с подтипом AT₁ рецепторов ангиотензина II. Связьносит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в томчисле к AT₂ рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина.Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточнойстимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается приназначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови,не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан неингибирует ангиотензин-превращающий фермент (кининаза II) (фермент,который также разрушает брадикинин). Поэтому усиления побочных эффектов,вызываемых брадикинином, не ожидается.

Упациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностьюблокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Началоантигипертензивного действия отмечается в течение 3‑х часов послепервого приема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженныйантигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели послерегулярного приема препарата.

Упациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижаетсистолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влиянияна частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Вслучае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровнюбез развития синдрома «отмены».

Артериальная гипертензия, cнижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано: детский возраст до 18 лет.

Нарушения функции печени

Применениепрепарата Телпрес противопоказано у пациентов с холестазом, обструкциейжелчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени (класс С поклассификации Чайлд‑Пью) (см. раздел «Противопоказания»), посколькутелмисартан в основном выводится с желчью. Предполагают, что у подобныхпациентов снижен печеночный клиренс телмисартана. У пациентов с легкой илиумеренной степенью нарушения функции печени (класс А и В по классификацииЧайлд‑Пью) препарат Телпрес следует применять с осторожностью (см. раздел«С осторожностью»).

Реноваскулярная гипертензия

Прилечении лекарственными средствами, действующими на РААС, у пациентов сдвусторонним стенозом артерий или стенозом артерии единственной функционирующейпочки возрастает риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечнойнедостаточности.

Нарушение функции почек и пересадка почки

Приприменении препарата Телпрес у пациентов с нарушением функции почекрекомендован периодический контроль содержания калия и креатинина в плазмекрови. Опыт клинического применения препарата Телпрес у пациентов, недавноперенесших трансплантацию почки, отсутствует.

Снижение объема циркулирующей крови

Симптоматическаяартериальная гипотензия, особенно после первого приема препарата Телпрес, можетвозникать у пациентов с пониженным ОЦК и/или содержанием натрия в плазме кровина фоне предшествующего лечения диуретиками,           ограничения приемаповаренной соли, диареи или рвоты.

Подобныесостояния (дефицит жидкости и/или натрия) должны быть устранены до началаприема препарата Телпрес.

Двойная блокада ренин‑ангиотензин‑альдостероновойсистемы

Одновременноеприменение телмисартана с препаратами, содержащими алискирен противопоказанопациентам с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечнойнедостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площадиповерхности тела) и не рекомендуется у других пациентов (см. раздел«Противопоказания»).

Одновременноеприменение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов сдиабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов (см. раздел«Противопоказания»).

Врезультате угнетения РААС были отмечены: артериальная гипотензия, обморок,гиперкалиемия и нарушение почечной функции (в том числе острая почечнаянедостаточность) у предрасположенных к этому пациентов, особенно при совместномприменении нескольких лекарственных средств, так же действующих на эту систему.Поэтому двойная блокада РААС (например, на фоне приема телмисартана с другимиантагонистами РААС) не рекомендована.

Вслучаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно отактивности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностьюили заболеваниями почек, в том числе, при стенозе почечных артерий, или стенозеартерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему,может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии,олигурии и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.

Первичный альдостеронизм

Упациентов с первичным альдостеронизмом лечение антигипертензивнымилекарственными средствами, действие которых осуществляется путем угнетенияРААС, как правило, неэффективно.

Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическаяобструктивная кардиомиопатия

Необходимособлюдать осторожность при применении препарата Телпрес (так же, как и другихсосудорасширяющих средств) у пациентов с аортальным или митральным стенозом, атакже гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Гиперкалиемия

Приемлекарственных средств, действующих на РААС может вызвать гиперкалиемию. Упациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью или сахарнымдиабетом, пациентов, также принимающих лекарственные препараты, способствующиеповышению содержания калия в плазме крови, и/или пациентов с сопутствующимизаболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу. При решениивопроса о сопутствующем применении лекарственных средств, действующих на РААС,необходимо оценить соотношение «риск-польза».

Основнымифакторами риска развития гиперкалиемии, которые следует учитывать, являются:

-       сахарный диабет,почечная недостаточность, возраст (пациенты старше 70 лет);

-       сочетание содним или более лекарственным средством, действующим на РААС и/иликалийсодержащими пищевыми добавками. Лекарственными препаратами илитерапевтическими классами лекарственных препаратов, которые могут вызыватьгиперкалиемию, являются заменители соли, содержащие калий, калийсберегающиедиуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецептора ангиотензина II,нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, в том числе селективныеингибиторы ЦОГ‑2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин илитакролимус) и триметоприм;

-       интеркуррентныезаболевания, в особенности обезвоживание;

-       острая сердечнаянедостаточность, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, синдромцитолиза (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).

Пациентамиз группы риска рекомендуется тщательно контролировать содержание калия вплазме крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Этнические отличия

ИнгибиторыАПФ, телмисартан и другие АРА II, по-видимому, менее эффективно снижаютартериальное давление у пациентов негроидной расы, чем у представителей другихрас, возможно, вследствие большей предрасположенности к снижению активностиренина в популяции данных пациентов.

Прочее

Каки при применении других антигипертензивных средств, чрезмерное снижение уровняАД у пациентов, страдающих ишемической кардиомиопатией или ишемической болезньюсердца может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Влияние на способность управлятьтранспортными средствами и механизмами

Специальныхклинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилеми механизмами не проводилось. При управлении автомобилем и работе смеханизмами, требующими повышенной концентрации внимания, следует соблюдатьосторожность, так как на фоне приема телмисартана редко могут возникатьголовокружения и сонливость.

Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приема препарата.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены".