Телсартан АМ, таблетки 5 мг+80 мг, 28 шт. в Москве

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, вне зависимости от приемапищи.

Данную комбинацию можно назначать пациентам, получающимтелмисартан и амлодипин в тех же дозах в виде отдельных таблеток,для удобства терапии и увеличения приверженности лечению.

Препарат можно назначать пациентам, у которых применение одногоамлодипина или одного телмисартана не приводит к адекватномуконтролю АД. Пациенты, принимающие амлодипин в дозе 10 мг, укоторых отмечаются побочные реакции, ограничивающие приемпрепарата, например, периферические отеки, могут перейти на приемданной комбинации в дозе 40/5 мг 1 раз/сут, что позволит уменьшитьдозу амлодипина, но не снизит общий ожидаемый антигипертензивныйэффект.

Лечение артериальной гипертензии у пациента можно начинатьс применения данной комбинации в том случае, когда предполагается,что достижение контроля АД с помощью какого-либо одного препаратамаловероятно. Обычная начальная доза препарата - 40/5 мг 1 раз/сут.Пациенты, у которых необходимо более значительное снижение АД,могут начинать прием препарата в дозе 80/5 мг 1 раз/сут.

Если, по крайней мере, через 2 недели лечения потребуетсядополнительное снижение АД, дозу препарата можно постепенноувеличивать до максимальной - 80/10 мг 1 раз/сут.

Препарат можно применять вместе с другими гипотензивнымипрепаратами.

У пациентов с нарушениями функции почек, в т.ч. упациентов, находящихся на гемодиализе, коррекция дозы нетребуется. Амлодипин и телмисартан не удаляются из организма припроведении гемодиализа.

У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушенияфункции печенипрепарат следует применять с осторожностью. Дозателмисартана не должна превышать 40 мг 1 раз/сут.

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекциядозы.

• Обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• обструкция выводящего тракта левого желудочка (в т.ч. высокаястепень аортального стеноза);
• гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность послеперенесенного острого инфаркта миокарда;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• шок;
• непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасыванияглюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы;
• беременность;
• период кормления грудью;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность неустановлены);
• повышенная чувствительность к активным компонентам иливспомогательным веществам;
• повышенная чувствительность к другим производнымдигидропиридина.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам спеченочной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерииединственной почки; состоянием после трансплантации почки;сниженным ОЦК и/или гипонатриемией; двойной блокадой РААС; другимисостояниями, характеризующимися активацией РААС; первичнымальдостеронизмом; стенозом аортального и митрального клапана,обструктивной гипертрофической кардиомиопатией; сердечнойнедостаточностью; гиперкалиемией; сахарным диабетом сдополнительным сердечно-сосудистым риском (т.е. сопутствующимзаболеванием коронарных артерий /ИБС/); в течение 1 месяца послеострого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии.

При одновременном применении с другими антигипертензивнымипрепаратами гипотензивное действие данной комбинации можетусиливаться.

Некоторые препараты, например, баклофен и амифостин, благодарясвоим фармакологическим свойствам, могут усиливать гипотензивноедействие данной комбинации. Кроме того, ортостатическая гипотензияможет усиливаться при одновременном применении с этанолом,барбитуратами, наркотическими средствами или антидепрессантами.

При одновременном применении с кортикостероидами (для системногоприменения) возможно снижение гипотензивного эффекта.

Основываясь на опыте применения других средств, влияющих наРААС, одновременное применение данной комбинации и калийсберегающихдиуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли,других средств, повышающих содержание калия в крови (например,гепарина), может приводить к гиперкалиемии, поэтому следуетконтролировать концентрацию калия у пациентов.

Амлодипин

Одновременное применение препарата с грейпфрутом илигрейпфрутовым соком не рекомендуется, т.к. у некоторых пациентов врезультате повышения биодоступности амлодипина может усиливатьсяего антигипертензивное действие.

В исследовании у пациентов пожилого возраста было показано, чтодилтиазем ингибирует метаболизм амлодипина, вероятно оказываявлияние на CYP3A4 (концентрация амлодипина в плазме кровиувеличивается примерно на 50% и усиливается эффект амлодипина).Нельзя исключить, что более активные ингибиторы CYP3A4 (такие каккетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут увеличивать концентрациюамлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем.

Совместное применение с индукторами изофермента CYP3A4(противосудорожные препараты (например, карбамазепин, фенобарбитал,фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицин, зверобойпродырявленный (Hypericum perforatum)) может привести к снижениюконцентрации амлодипина в плазме крови. Показано регулярноемедицинское наблюдение. Во время применения индукторов CYP3A4, атакже после их отмены рекомендуется (по возможности) изменение дозыамлодипина.

Совместное применение симвастатина в дозе 80 мг с амлодипином,вне зависимости от дозы, способствует увеличению экспозициисимвастатина до 77% по сравнению с монотерапией симвастатином.Поэтому доза симвастатина не должна превышать 40 мг/сут.

При одновременном применении амлодипина и силденафила показано,что каждый препарат оказывал независимое гипотензивноедействие.

Телмисартан

При одновременном применении телмисартана с другимигипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.В одном исследовании при комбинированном применении телмисартана ирамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 иC_max рамиприла и рамиприлата в 2.5 раза.

При одновременном применении телмисартана с дигоксином отмеченоувеличение концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20%(в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартанаи дигоксина целесообразно проводить периодическое определениеконцентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении телмисартана с препаратами литияотмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови,сопровождающееся токсическими явлениями при приеме ингибиторов АПФ.В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначенииантагонистов рецепторов ангиотензина II, в частности, телмисартана.При одновременном назначении препаратов лития и антагонистоврецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определениесодержания лития в крови.

Одновременное применение телмисартана с НПВП, включаяацетилсалициловую кислоту в высоких дозах (≥3 мг/сут), ингибиторыЦОГ-2 и неселективные НПВП, может вызывать развитие острой почечнойнедостаточности у пациентов со сниженным ОЦК. Препараты, влияющиена активность РААС, в т.ч. телмисартан, могут обладатьсинергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВП и телмисартан,следует компенсировать потерю жидкости и тщательно контролироватьфункцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.

При одновременном применении НПВП и гипотензивных препаратов,подобных телмисартану, сообщалось об уменьшении гипотензивногоэффекта посредством ингибирования сосудорасширяющего эффектапростагландинов.

Частота возникновения побочных эффектов определяется следующимобразом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто(≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко(<1/10 000); частота неизвестна (не может быть подсчитана поимеющимся данным).

Инфекции и инвазии: нечасто - инфекции мочевыводящих путей,инфекции верхних дыхательных путей; редко - сепсис, в т.ч. слетальным исходом.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышеннойчувствительности.

Психические нарушения: редко - депрессия, беспокойство,бессонница; частота неизвестна - лабильность настроения, спутанноесознание.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто- сонливость, мигрень, головная боль, парестезии; редко - понижениечувствительности или резистентность к внешним факторам, нарушениевкуса, обморок, тремор, периферическая невропатия.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - вертиго;частота неизвестна - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто -брадикардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, выраженное снижениеАД, ортостастическая гипотензия; редко - инфаркт миокарда; частотанеизвестна - аритмия, желудочковая тахикардия, фибрилляцияпредсердий.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, одышка;частота неизвестна - ринит.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль вживоте, диарея, тошнота, метеоризм; редко - рвота, диспепсия,дискомфорт в области желудка, нарушения функции печени, повышениеактивности печеночных ферментов; частота неизвестна - измененияритма дефекации, панкреатит, гастрит, гепатит, желтуха, повышениеактивности печеночных трансаминаз (главным образом отражающиххолестаз).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - кожныйзуд, гипергидроз; частота неизвестна - алопеция, пурпура,обесцвечивание кожи, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит,синдром Стивенса-Джонсона, реакция фотосенсибилизации,васкулит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия,спазмы мышц (судороги икроножных мышц), миалгия; редко - боль всухожилиях (симптомы, напоминающие тендинит).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - никтурия;частота неизвестна - нарушения функции почек, включая оструюпочечную недостаточность, нарушения мочеиспускания, учащенноемочеиспускание.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто -эректильная дисфункция.

Аллергические реакции: редко - крапивница,ангионевротический отек.

Лабораторные и инструментальные исследования: нечасто -гиперкалиемия; редко - повышение концентрации мочевой кислоты вкрови, повышение уровня креатинина в крови и КФК), снижениегемоглобина (анемия, слабость), гипогликемия (у пациентов ссахарным диабетом), эозинофилия, тромбоцитопения; частотанеизвестна - лейкопения, гипергликемия.

Прочие: часто - периферические отеки; нечасто - астения(слабость), боль в грудной клетке, боль в спине, повышеннаяутомляемость, отеки; редко - недомогание, гриппоподобный синдром,ощущение прилива крови к лицу, гипертрофия десен, сухость во рту,боль в нижних конечностях; частота неизвестна - боль, увеличениемассы тела, уменьшение массы тела, гинекомастия.

Побочные эффекты, о которых сообщалось при применении одного изкомпонентов препарата (амлодипина или телмисартана), могутусиливаться при применении комбинированного препарата, даже еслиони не наблюдались в клинических исследованиях или во времяпостмаркетингового периода.

Периферические отеки, дозозависимый побочный эффект амлодипина,наблюдались у пациентов, которые получали комбинацию телмисартана иамлодипина, реже, чем у пациентов, получавших только амлодипин.

Случаи передозировки не выявлены. Возможные симптомы передозировки складываются из симптомов со стороны отдельных компонентов препарата. Лечение: гемодиализ не эффективен, амлодипин и телмисартан не удаляются из организма при его проведении. Требуется контроль за состоянием пациента, терапия должна быть поддерживающей.

Таблетки - 1 таб.:

• Активные вещества: амлодипина безилат 6.935 мг, чтосоответствует содержанию амлодипина 5 мг, телмисартан 80 мг
• Вспомогательные вещества: натрия гидроксид - 6.72 мг, меглюмин- 24 мг, повидон К30 - 26.5 мг, полисорбат 80 - 1 мг, маннитол -519.945 мг, магния стеарат - 14.6 мг, краситель железа оксидкрасный (E172) - 0.3 мг.

7 шт. - блистеры из ПА/Ал/ПВХ (4) - пачки картонные.

Таблетки продолговатые, двояковыпуклые, двухслойные: один слой -от светло-желтого до желтого цвета, второй слой - белого или почтибелого цвета.

Скорость и степень всасывания препарата эквивалентныбиодоступности телмисартана и амлодипина в случае их применения ввиде отдельных таблеток.

Амлодипин

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностьюабсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет наабсорбцию амлодипина. Сmах в плазме крови достигается через6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет64-80%. Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, чтоуказывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, аменьшая - в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови(97.5%), связывается с белками плазмы крови. Css в плазмекрови достигаются через 7-8 дней постоянного приема амлодипина.Амлодипин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму впечени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения" черезпечень. Метаболиты не обладают существенной фармакологическойактивностью.

После однократного приема амлодипина Т1/2 варьирует от 35до 50 ч, при повторном применении составляет приблизительно 45 ч.Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно ввиде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, 20-25% - черезкишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). Амлодипин не удаляется пригемодиализе.

Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностьюпредполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина ворганизме будет выше (увеличивается до 60 ч).

Телмисартан

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность -50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6%(при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 ч после приемавнутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо отприема пищи. C_max в плазме крови и, в меньшейстепени, AUC увеличиваются непропорционально величине дозы.Связывание с белками плазмы крови - 99.5%, в основном с альбуминоми альфа-1-гликопротеином. Среднее значение кажущегося Vd вравновесном состоянии - 500 л.

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой.Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 - более 20 ч.Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками -менее 2%. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) посравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активныекомпоненты с дополняющим друг друга гипотензивным действием:амлодипин (блокатор кальциевых каналов) и телмисартан (антагонистрецепторов ангиотензина II). Комбинация этих веществ обладаетаддитивным гипотензивным действием, снижая АД в большей степени,чем каждый компонент по отдельности.

Амлодипин - блокатор кальциевых каналов, производноедигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивноедействие. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионовкальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямымрасслабляющим эффектом на гладкомышечные клетки сосудистой стенки.Механизм антиангинального действия амлодипина до конца не изучен,предположительно он связан со следующими эффектами: вызываетрасширение периферических артериол, снижая ОПСС - постнагрузку, чтоприводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; вызываетрасширение коронарных артерий и артериол как в интактных, так и вишемизированных участках миокарда, что увеличивает поступлениекислорода в миокард, в т.ч. у пациентов со стенокардиейПринцметала. Амлодипин уменьшает выраженность гипертрофии левогожелудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимостьмиокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозитагрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабымнатрийуретическим действием.

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД (в положениилежа и стоя) в течение 24 ч. Антигипертензивное действиеразвивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальнойгипотензии нехарактерно. У пациентов со стенокардией приемамлодипина 1 раз/сут повышает толерантность к физической нагрузке,время до развития приступа стенокардии и до ишемической депрессиисегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребность вприеме нитроглицерина (короткодействующие формы). Амлодипин неоказывает нежелательного влияния на липидный обмен и не вызываетизменения липидного профиля плазмы крови. Амлодипин можно применятьу пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом иподагрой.

При однократном приеме внутрь эффект амлодипина начинается через2-4 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальный гипотензивныйэффект достигается не ранее 4 недель от начала приема препарата.Гемодинамические эффекты препарата сохраняются неизменными придолгосрочном применении.

Телмисартан - специфический антагонист рецепторовангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладаетвысоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, черезкоторые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензинII из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношенииэтого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипомAT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительныйхарактер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в т.ч. кАТ2-рецептору. Снижает концентрацию альдостерона в крови, неингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы.Телмисартан не ингибирует АПФ (кининаза II), фермент, который такжеразрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикининомпобочных эффектов не ожидается.

У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокируетгипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивногодействия отмечается в течение 3 ч после первого приемателмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч иостается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычноразвивается через 4-8 недель после регулярного приема.

У пациентов с артериальной гипертензией, телмисартан снижаетсистолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС. Вслучае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается кисходному уровню без развития синдрома отмены.

• Артериальная гипертензия у пациентов, АД которых недостаточноконтролируется телмисартаном или амлодипином в монотерапии;
• артериальная гипертензия у пациентов, которым показанакомбинированная терапия;
• пациентам с артериальной гипертензией, получающим телмисартан иамлодипин в виде отдельных таблеток, в качестве замены даннойтерапии.

Применение препарата противопоказано при беременности и в периодлактации.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет(эффективность и безопасность не установлены).

Препарат менее эффективен при лечении пациентов негроидной расы(в этой популяции обычно снижено активность ренина в крови).

У некоторых пациентов, вследствие подавления РААС, особенно приприменении комбинации средств, действующих на эту систему,нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность).Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС,должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контролефункции почек (в т.ч. периодический мониторинг содержания калия икреатинина в сыворотке крови). В случаях зависимости сосудистоготонуса и функции почек преимущественно от активности РААС(например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью,или заболеваниями почек, в т.ч. при стенозе почечных артерий илистенозе артерии единственной почки), назначение препаратов,влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием остройартериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и, в редкихслучаях, острой почечной недостаточности.

У пациентов с сахарным диабетом и дополнительнымсердечно-сосудистым риском (ИБС) риск фатального инфаркта миокардаи внезапной сердечно-сосудистой смерти могут быть увеличены прилечении антигипертензивными средствами, такими как антагонистырецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ. У пациентов с сахарнымдиабетом ИБС может протекать бессимптомно, вследствие чего можетбыть не диагностированной. Перед началом лечения препаратомпациенты с сахарным диабетом должны пройти соответствующуюдиагностику (например, пробу с физической нагрузкой) длядиагностирования и лечения ИБС.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Следует принимать во внимание, что во время лечения могутотмечаться такие нежелательные эффекты, как обморок, сонливость илиголовокружение. Поэтому во время управления автотранспортом илимеханизмами следует соблюдать осторожность.

Гипотензивное комбинированное средство.Для лечения артериальной гипертензии.Принимают внутрь 1 раз/сут, вне зависимости от приема пищи.Начальная доза препарата - 40 мг/5 мг 1 раз/сут.Доза может быть увеличена до 80 мг/5 мг 1 раз/сут.

t не выше 25 °C