Телсартан, таблетки 40 мг, 30 шт. в Москве

Прием телмисартана, как и других препаратов, действующих наРААС, способен провоцировать гиперкалиемию. Риск возникновениягиперкалиемии может увеличиваться при одновременном назначении скалийсодержащими заменителями соли, калийсберегающими диуретиками,ингибиторами АПФ, АРА II, НПВП, включая селективные ингибиторыЦОГ-2, гепарином, иммуносупрессивными препаратами (циклоспориномили такролимусом) и триметопримом.

Частота развития гиперкалиемии зависит от наличия факторовриска. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков икалийсодержащих заменителей соли риск развития гиперкалиемииособенно высокий. Одновременное применение с ингибиторами АПФ илиНПВП сопровождается меньшим риском развития гиперкалиемии приусловии тщательного соблюдения мер предосторожности.

Двойная блокада РААС. Как показали клинические исследования,двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, АРА II илиалискирена в сравнении с монотерапией ассоциируется с повышеннымриском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии инарушениями функции почек (включая острую почечнуюнедостаточность).

Дигоксин. При одновременном приеме телмисартана и дигоксинанаблюдается увеличение пиковой и остаточной концентрации дигоксинав плазме крови (49 и 20% соответственно). В начале, прикорректировке и при прекращении приема телмисартана необходимоконтролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, чтобыподдерживать ее в пределах терапевтического диапазона.

Калийсберегающие диуретики и заменители соли, содержащие калий.АРА II, в т.ч. телмисартан, уменьшают потерю калия, вызваннуюдиуретиками. Калийсберегающие диуретики, в т.ч. спиронолактон,эплеренон, триамтерен или амилорид, препараты калия иликалийсодержащие заменители соли, могут вызвать значительноеувеличение сывороточного содержания калия. Если необходимо иходновременное применение в связи с наличием доказаннойгипокалиемии, проводить лечение следует с осторожностью под частымконтролем содержания калия в сыворотке крови.

Литий. При одновременном назначении препаратов лития сингибиторами АПФ и АРА II, в т.ч. телмисартаном, отмечалосьобратимое увеличение концентрации лития в плазме крови,сопровождающееся токсическим действием. При необходимостиодновременного применения указанных препаратов рекомендуетсяконтролировать содержание солей лития в сыворотке крови.

НПВП. Ацетилсалициловая кислота в дозах 3 г/сут и более,ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП могут снижатьантигипертензивный эффект АРА II. У пациентов с нарушением функциипочек (на фоне дегидратации или пожилого возраста) одновременноеназначение АРА II и ингибиторов ЦОГ может привести к обратимомуухудшению почечной функции. Следовательно препараты в указаннойкомбинации назначаются с осторожностью, особенно у пожилыхпациентов. Перед применением телмисартана рекомендуется оценитьфункцию почек, а также скорректировать нарушенияводно-электролитного баланса; в дальнейшем целесообразноконтролировать функцию почек.

Рамиприл. Одновременное применение с рамиприлом приводит кувеличению AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза.Клиническое значение этого эффекта не установлено.

Петлевые и тиазидные диуретики. Предшествующая терапиядиуретиками в высоких дозах, в т.ч. фуросемидом (петлевой диуретик)и гидрохлоротиазидом (тиазидный диуретик), может привести кснижению ОЦК и увеличению риска развития артериальной гипотензии вначале терапии телмисартаном.

Другие гипотензивные средства. Способность телмисартана снижатьАД может быть усилена при одновременном применении другихгипотензивных средств. Учитывая фармакологические свойства возможноусиление эффекта гипотензивных средств, включая телмисартан, приодновременном назначении с баклофеном или амифостином.

Этанол, барбитураты, средства для наркоза и антидепрессантымогут способствовать развитию ортостатической гипотензии.

Системные кортикостероиды. ГКС уменьшают антигипертензивныйэффект телмисартана.

Общая частота побочных эффектов телмисартана у пациентов сартериальной гипертензией в контролируемых исследованиях обычносопоставима с плацебо (41,4 против 43,9%). Наблюдаемые случаипобочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовойпринадлежностью пациентов. Профиль безопасности препарата упациентов, получавших телмисартан для профилактикисердечно-сосудистой заболеваемости и смертности, соответствуетданным, полученным у пациентов с артериальной гипертензией.

Частота возникновения нежелательных эффектов представленаследующим образом: очень часто (>1/10 назначений); часто(1/10-1/100 назначений); нечасто (1/100-1/1000 назначений); редко(1/1000-1/10000 назначений); очень редко (<1/10000назначений).

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - инфекцииверхних дыхательных путей (включая фарингит и синусит), инфекциимочевыводящих путей (включая цистит); редко - сепсис, включаяслучаи с летальным исходом (механизм возникновения неизвестен).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия;редко - эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции,повышенная чувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гиперкалиемия;редко - гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Нарушения психики: нечасто - депрессия, бессонница; редко -тревожность.

Со стороны нервной системы: нечасто - обморок; редко -сонливость.

Со стороны органа зрения: редко - зрительные расстройства.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто -вертиго.

Со стороны сердца: нечасто - брадикардия; редко -тахикардия.

Со стороны сосудов: нечасто - ортостатическая гипотензия,снижение АД (эффект отмечен у пациентов с контролируемым АД,которые применяли телмисартан с целью снижения сердечно-сосудистойзаболеваемости и смертности на фоне стандартной терапии).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки исредостения: нечасто - одышка, кашель; очень редко -интерстициальная болезнь легких (постмаркетинговые данные,причинно-следственная связь не установлена).

Со стороны ЖКТ: нечасто - боль в животе, диарея, диспепсия,метеоризм, рвота; редко - дискомфорт в области желудка, сухость ворту, дисгевзия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушениефункции печени/заболевания печени (в большинстве случаев быливыявлены у пациентов в Японии).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - гипергидроз,кожный зуд, кожная сыпь; редко - ангионевротический отек (слетальным исходом), экзема, эритема, крапивница, лекарственная итоксическая сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:нечасто - миалгия, боль в спине, спазмы мышц; редко - артралгия,боли в конечностях, боль в сухожилиях (симптомы, схожие спроявлением тендинита).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушениефункции почек, включая острую почечную недостаточность.

Общие расстройства и нарушения вместе введения: нечасто - боль вгрудной клетке, общая слабость; редко - гриппоподобный синдром.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышениеуровня креатинина в крови; редко - повышение концентрации мочевойкислоты, повышение активности печеночных ферментов, повышениеактивности КФК, снижение уровня Hb в сыворотке крови.

1 таблетка 40 мг содержит:

Действующее вещество:

Телмисартан 40,00 мг

Вспомогательные вещества:

Меглюмин 12,00 мг

Натрия гидроксид 3,35 мг

Повидон-К30 12,00 мг

Полисорбат-80 1,50 мг

Маннитол 216,05 мг

Магния стеарат 5,10 мг.

Капсуловидной формы, двояковыпуклые, белого или почти белогоцвета, на одной стороне разделительная риска и тиснение "Т" и "L"по разные стороны от нее, на другой стороне тиснение "40".

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступностьсоставляет 50%. При приеме одновременно с пищей уменьшение AUCколеблется от 6 до 19% (при приеме дозы 40 или 160 мгсоответственно).

Через 3 ч после приема внутрь концентрация в плазме кровивыравнивается независимо от приема пищи. Наблюдается разница вконцентрациях телмисартана в плазме крови у мужчин и женщин. Cmax вплазме крови и AUC приблизительно в 3 и 2 раза выше соответственноу женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния наэффективность.

Связь с белками плазмы крови - 99,5% (в основном с альбумином иальфа-1 гликопротеином). Vd - приблизительно 500 л.Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой.Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 составляет более 20 ч.Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками -менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (около900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500мл/мин).

Особые группы пациентов:

Пожилой возраст. Фармакокинетика телмисартана у пациентовпожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекция дозне требуется.

Почечная недостаточность. Изменение дозы телмисартана упациентов с почечной недостаточностью не требуется, включаяпациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется спомощью гемодиализа.

Печеночная недостаточность. У пациентов с легкими и умеренныминарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью)суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Телмисартан - специфический АРА II, эффективный при приемевнутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторовангиотензина II через которые реализуется действие ангиотензина II.Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не проявляя свойствагониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связываетсятолько с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связь носитдлительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, вт.ч. к AT2-рецепторам и другим менее изученным рецепторамангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а такжеэффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II,концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, неизучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазмекрови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионныеканалы. Телмисартан не ингибирует АПФ (кининаза II), который такжекатализирует деградацию брадикинина. Поэтому усиление вызываемыхбрадикинином побочных эффектов не ожидается.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мгполностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Началоантигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первогоприема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется втечение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженныйантигипертензивный эффект обычно развивается через 4 нед послерегулярного приема препарата.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартанснижает сАД и дАД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается кисходному уровню без развития синдрома отмены.

В исследовании с телмисартаном проводилась оценка случаевсердечно-сосудистой смертности, нефатального инфаркта миокарда,нефатального инсульта или госпитализации по причине застойнойсердечной недостаточности. Было доказано снижениесердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентоввысокого сердечно-сосудистого риска (заболевания коронарныхартерий, инсульт, заболевания периферических артерий или сахарныйдиабет с сопутствующим поражением органов-мишеней, таких какретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- илимикроальбуминурия в анамнезе) старше 55 лет.

- лечение эссенциальной артериальной гипертензии; - профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов старше 55 лет с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Применение препарата при беременности и в период грудноговскармливания противопоказано.

Не существует адекватных данных о применении телмисартана убеременных женщин. Исследования на животных показали наличиерепродуктивной токсичности.

Пациенткам, планирующим беременность, следует назначатьальтернативную терапию с установленным профилем безопасностиотносительно беременности. При установлении факта беременностиприем препарата следует немедленно прекратить и рассмотретьальтернативные варианты терапии.

Применение АРА II во II и III триместрах беременности у человекапроявляется фетотоксическими эффектами (снижение функции почек,олигогидрамнион, замедление оссификации черепа) и неонатальнойтоксичностью (почечная недостаточность, артериальная гипотензия,гиперкалиемия). Если АРА II применялись во II триместребеременности или позже, то рекомендуется провести УЗИ почек икостей черепа плода.

Новорожденные, матери которых получали АРА II, должны тщательнонаблюдаться в отношении артериальной гипотензии.

Грудное вскармливание противопоказано во время терапиителмисартаном, поскольку нет доступных данных об опыте применениятелмисартана в этот период. Рекомендуется применять альтернативнуютерапию с установленным профилем безопасности относительно грудноговскармливания, особенно в период новорожденности и при выхаживаниинедоношенных детей.

Не наблюдалось влияния телмисартана на фертильность самцов исамок животных в доклинических исследованиях.

Детский возраст до 18 лет.

Нарушение функции печени:

Телмисартан не следует назначать пациентам с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью), т.к. телмисартан выводится преимущественно с желчью. У таких пациентов ожидается снижение экскреция препарата. Телмисартан следует применять с осторожностью у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по классификации Чайлд-Пью).

Вазоренальная артериальная гипертензия:

При применении препаратов, влияющих на РААС у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной функционирующей почки повышен риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Нарушение функции почек:

При применении телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется контролировать сывороточное содержание калия и концентрацию креатинина. Опыт применения после недавно перенесенной трансплантации почек не описан.

Гиповолемия:

У пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией вследствие интенсивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Перед началом терапии следует скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.

Двойная блокада РААС:

Одновременное назначение ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена повышает риск развития гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), поэтому применение комбинации указанных препаратов расценивается как двойная блокада РААС и не рекомендуется для назначения пациентам. При абсолютной необходимости терапия с применением двойной блокады РААС должна проводиться под строгим врачебным контролем и тщательным мониторингом функции почек, электролитов и АД.

Ингибиторы АПФ и АРА II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Другие состояния, сопровождающиеся активацией РААС:

У пациентов, тонус сосудов и функция почек которых определяется активностью РААС (пациенты с ХСН или заболеваниями почек, включая стеноз двух почечных артерий или стеноз артерии единственной почки), применение ЛС, влияющих на РААС, может сопровождаться развитием артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и в редких случаях - острой почечной недостаточности.

Первичный гиперальдостеронизм:

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому у таких пациентов применение телмисартана не рекомендуется.

Стеноз аортального и/или митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП):

Телмисартан необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапана или с ГОКМП.

Пациенты с сахарным диабетом, получающие инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь:

При применении телмисартана у таких пациентов возможно развитие гипогликемии. Рекомендовано регулярно контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости проводить коррекцию дозы гипогликемических средств.

Гиперкалиемия:

Применение влияющих на РААС препаратов может вызвать гиперкалиемию. Перед одновременным применением таких препаратов следует оценить соотношение польза/риск.

Факторы риска развития гиперкалиемии:

• Почечная недостаточность, возраст более 70 лет, сахарный диабет;
• одновременное применение препаратов, влияющих на РААС (ингибиторов АПФ, АРА II) и/или калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, НПВП (в т.ч. ЦОГ-2 селективные), гепарина, иммуносупрессивных препаратов (циклоспорин или такролимус), а также триметоприма;
• сопутствующие состояния, такие как дегидратация, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, внезапное прогрессирование заболевания почек (инфекционные заболевания), состояния, сопровождающиеся некрозом тканей (острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).

Пациентам группы риска необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации калия в сыворотке крови.

Этнические особенности:

Ингибиторы АПФ и АРА II (в т.ч. телмисартан) могут оказывать менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы. Возможно это связано со снижением уровня ренина при артериальной гипертензии у таких пациентов по сравнению с представителями других рас.

Прочее:

Как и при лечении любыми гипотензивными средствами чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или ишемической кардиомиопатией может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Специальных клинических исследований по оценке влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автотранспортом и занятиях опасными видами деятельности следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %. При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой -концентрация-время-) колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л. Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена. Телмисартан обладает биэкспоненциальным характером фармакокинетики с терминальным периодом полувыведения >20 часов. Cmax и - в меньшей степени - AUC увеличиваются непропорционально с дозой. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена. После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 2 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с -печеночным- кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин). Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется. Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется. Дети Фармакокинетика двух введений телмисартана оценивалась у пациентов с гипертензией (n = 57) в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозах 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение четырехнедельного периода лечения. Результаты исследования подтвердили, что показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте младше 12 лет соответствуют таковым у взрослых и, в частности, был подтвержден нелинейный характер Cmax.

t не выше 25 °C