Цефтриаксон —парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерициднаяактивность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitroцефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных играмположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β‑лактамаз(как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными играмотрицательными бактериями.
Цефтриаксонобычно активен в отношении следующих микроорганизмов.
Грамположительныеаэробы:Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный),коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β‑гемолитический,группы A), Streptococcusagalactiae (β‑гемолитический, группы B), β‑гемолитическиестрептококки (группы ни A, ни B), Streptococcusviridans, Streptococcus pneumoniae.
Примечание.Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам,в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcusfaecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.
Грамотрицательныеаэробы:Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii),Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans,алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp.,Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacterfreundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae,Enterobacter spp. (прочие), Haemophilus ducreyi, Haemophilusinfluenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca,Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamellacatarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganellamorganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida,Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri, Proteusvulgaris, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp. (прочие), Providenciarettgeri, Providencia spp. (прочие), Salmonellatyphi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratiamarcescens, Serratia spp. (прочие), Shigellaspp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).
Некоторыеизоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствиеобразования β‑лактамаз, кодируемых хромосомами.
* Некоторыеизоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого рядаплазмидо-опосредованных β‑лактамаз.
Примечание. Многие штаммывышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, такимкак аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второгопоколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidumчувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах наживотных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошейэффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За оченьнебольшими исключениями, клинические изоляты Р. aeruginosaустойчивы к цефтриаксону.
Анаэробы: Bacteroidesspp. (желчечувствительные), Clostridium spp. (кроме C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkya anaerobica (ранееназывавшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.
* Некоторыеизоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β‑лактамаз.
Примечание. Многие штаммы(β‑лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, В. fragilis)устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.
Чувствительностьк цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийныхразведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той,которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛСустановил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:
| | Чувствительны | Умеренно чувствительны | Устойчивы |
| Метод разведений Подавляющая концентрация, мг/л | = 8 | 16–32 | = 64 |
| Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона) Диаметр зоны задержки роста, мм | = 21 | 20–14 | = 13 |
Для определенияследует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitroпоказано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которыеобнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всейгруппы цефалоспоринов. Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительностимикроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы,например, Немецкого института стандартизации DIN (Deutsches Institut furNormung) и международные рекомендации ICS (International Collaborative Study),позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.