Цефурус, порошок, 1.5 г в Москве

Внутримышечно,внутривенно.

Внутривенно ивнутримышечно взрослым назначают по 0,75 г 3 раза в сутки; при инфекцияхтяжелого течения — дозу увеличивают до 1,5 г 3–4 раза в сутки (принеобходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняясуточная доза — 3–6 г.

Детям старше 3-хмесяцевназначают по 30–100 мг/кг/сут в 3–4 введения. При большинстве инфекцийоптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут.

Новорожденным идетям до 3 месназначают 30 мг/кг/сут в 2–3 введения.

При гонорее —внутримышечно, взрослым 1,5 г однократно (в виде 2 инъекций по 0,75 г с введениемв разные области, например в обе ягодичные мышцы).

Прибактериальном менингите — внутривенно, взрослым — по 3 г каждые 8 ч; детяммладшего и старшего возраста — 150–250 мг/кг/сут в 3–4 введения, новорожденным— 100 мг/кг/сут в 2–3 введения.

Для профилактикипослеоперационных осложнений:

-    Приоперациях на сердце, легких, пищеводе и сосудах — внутривенно,1,5 г за 0,5–1 ч до операции и по 0,75 г внутривенно или внутримышечно каждые 8ч при длительных операциях в течение последующих 24–48 ч (при операциях наоткрытом сердце общая доза до 6 г);

-    Приоперациях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях — внутривенно,1,5 г при индукции анестезии, затем дополнительно — внутримышечно, 0,75 г,через 8 и 16 ч после операции;

-    Приполной замене сустава— 1,5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимераметилметакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

При пневмонии — внутримышечноили внутривенно, по 1,5 г 2–3 раза в сутки в течение 48–72 ч, затем переходятна прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 0,5 г2 раза в сутки в течение 7–10 дней.

При обострениихронического бронхитаназначают внутримышечно или внутривенно, по 0,75 г 2–3 раза в сутки в течение48–72 ч, затем переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы дляприема внутрь) по 0,5 г 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.

При хроническойпочечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования у взрослых:при клиренсе креатинина (КК) 10–20 мл/мин назначают внутривенно или внутримышечнопо 0,75 г 2 раза в сутки, при КК менее 10 мл/мин — по 0,75 г 1 раз всутки. При хронической почечной недостаточности у детей режим дозированиядолжен быть изменен в соответствии с рекомендациями для взрослых.

Пациентам,находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунтаили на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии,назначают 0,75 г 2 раза в сутки; для пациентов, находящихся на гемофильтрациинизкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Приготовлениесуспензии для внутримышечного введения:

0,75 г (флаконобъемом 10 мл) растворить в 3 мл воды для инъекций.

1,5 г (флаконобъемом 20 мл) растворить в 6 мл воды для инъекций.

Осторожновстряхивать до образования суспензии.

Приготовлениераствора для внутривенного введения:

0,75 г (флаконобъемом 10 мл) растворить в 9 мл воды для инъекций.

1,5 г (флаконобъемом 20 мл) растворить в 14 мл воды для инъекций.

Раствор длявнутривенных инфузий.

В случаепроведения кратковременных внутривенных вливаний (например, до 30 мин) 1,5 грастворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводитьнепосредственно в вену или капельницу, если больному парентерально вводятжидкости.

Гиперчувствительностьк цефуроксиму (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам).

С осторожностью

Периодноворожденности, недоношенность, хроническая почечная недостаточность,кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе,язвенный колит), ослабленные и истощенные пациенты, беременность, периодлактации, одновременное применение с аминогликозидами, «петлевыми» диуретиками.

Одновременноеназначение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижаетпочечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает периодполувыведения цефуроксима.

Приодновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается рисквозникновения нефротоксических эффектов.

Фармацевтическисовместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0,9%раствором натрия хлорида, 5 и 10% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрияхлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0,9% растворомнатрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натриялактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0,9% растворе натрия хлорида.

Фармацевтическинесовместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната 2,74%.

Аллергическиереакции:озноб, сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч.синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдромЛайелла), бронхоспазм, лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь,анафилактический шок, кожный васкулит.

Местные реакции: привнутримышечном введении — боль, раздражение и инфильтрат в месте введения, привнутривенном введении — флебит, тромбофлебит.

Со сторонынервной системы:судороги.

Со сторонымочеполовой системы:зуд в промежности, вагинит.

Со стороны мочевыделительнойсистемы:нарушение функции почек (с повышением концентрации креатинина и/или азотамочевины и снижением клиренса креатинина), дизурия, интерстициальный нефрит.

Со стороныпищеварительной системы: диарея, запор, метеоризм, глоссит, тошнота, рвота,спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидозполости рта, холестаз, псевдомембранозный колит.

Со стороныорганов кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения,тромбоцитопении, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, снижение гемоглобина игематокрита, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.

Со стороныорганов чувств: снижениеслуха.

Лабораторныепоказатели:повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы,аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы),гипербилирубинемия, ложноположительный тест Кумбса.

Симптомы: возбуждениецентральной нервной системы, судороги.

Лечение:симптоматическое, гемодиализ, перитонеальный диализ.

Состав на одинфлакон:

Активноевещество:

Цефуроксимнатрия (в пересчете на цефуроксим) — 0,75 г или 1,5 г

Белый или белыйс желтоватым оттенком порошок.

Парентеральноевведение: после внутримышечного введения 0,75 г максимальная концентрация (С_max) достигаетсячерез 15–60 мин и составляет 27 мкг/мл. При внутривенном введении 0,75 г и 1,5г максимальная концентрация через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл,соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5,3 и 8 ч,соответственно.

Периодполувыведения (Т_1/2) при внутривенном и внутримышечном введении —1,3–1,5 ч, у новорожденных детей — 2–2,5 ч.

Связь с белкамиплазмы — 33–50%.

Терапевтическиеконцентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде,коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальнуюподавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнутыв костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости. При менингитепроникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту ипроникает в грудное молоко.

Неметаболизируется в печени.

Выводитсяпочками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85–90% внеизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течениепервых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 чвыводится полностью (50% — путем канальцевой секреции, 50% — путем клубочковойфильтрации).

Цефуроксимотносится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения.

Цефуроксимактивен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы,продуцирующие β-лактамазы.

Бактерицидноедействие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий.

Цефуроксимактивен in vitro против следующих микроорганизмов:

Аэробыграмотрицательные:

Haemophilusinfluenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы);

Haemophilusparainfluenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы);

Moraxellacatarrhalis;

Escherichiacoli;

Klebsiella spp.;

Proteusmirabilis;

Providenciaspp.;

Providenciarettgeri;

Neisseriagonorrhoeae (включая продуцирующие пенициллиназу и непродуцирующие пенициллиназу штаммы);

Neisseriameningitidis;

Salmonella spp.;

Bordetellapertussis.

Аэробы грамположительные:

Staphylococcusaureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением штаммов, резистентных к метициллину);

Streptococcuspneumoniae;

Streptococcuspyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки);

Streptococcus группы В(Streptococcus agalactiae);

Streptococcusmitis (группыviridans).

Анаэробы:

Грамположительныеи грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species);

Грамположительныебациллы (в том числе виды Clostridium spp.);

Грамотрицательныебациллы (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.);

Propionibacteriumspp.

Другиемикроорганизмы:

Borreliaburgdorferi.

Следующиемикроорганизмы не чувствительны к цефуроксиму:

Clostridiumdifficile;

Pseudomonasspp.;

Campylobacterspp.;

Acinetobactercalcoaceticus;

Listeriamonocytogenes;

Метициллинрезистентныештаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.;

Enterococcusfaecalis;

Morganellamorganii;

Proteusvulgaris;

Enterobacterspp.;

Citrobacterspp.;

Serratia spp.;

Bacteroidesfragilis.

Бактериальныеинфекции, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами:

-    Заболеваниядыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

-    ЛОР-органов(синусит, тонзиллит, фарингит, отит);

-    Мочевыводящихпутей (пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия);

-    Кожии мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневаяинфекция, эризипелоид);

-    Костейи суставов (остеомиелит, септический артрит);

-    Органовмалого таза (эндометрит, аднексит, цервицит);

-    Сепсис;

-    Менингит;

-    Гонорея;

-    БолезньЛайма (боррелиоз);

-    Профилактикаинфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшнойполости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе,в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений,при ортопедических операциях).

Применениепрепарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно, еслиожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Пациенты,имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметьгиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

В процесселечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающихпрепарат в высоких дозах, у пациентов пожилого возраста, с заболеванием почек ванамнезе, при одновременном применении с аминогликозидами и «петлевыми»диуретиками. Лечение продолжают в течение 48–72 ч после исчезновения симптомов,в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения — неменее 7–10 дней.

Во время лечениявозможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакциямочи на глюкозу. У пациентов, получающих цефуроксим, при определенииконцентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать теста с глюкозооксидазойили гексокиназой.

Псевдомембранозныйколит наблюдается при использовании широкого спектра антибиотиков, возможностьего возникновения необходимо иметь в виду у пациентов с тяжелой диареей,возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.

Во время лечениянельзя употреблять этанол.

На фоне леченияменингита у детей возможно снижение слуха.

При переходе отпарентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции,чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если нетклинического эффекта через 72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапиидолжен быть продолжен.

Готовый к употреблениюраствор можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч,в холодильнике — в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего завремя хранения раствора.

Влияние наспособность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечениянеобходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами изанятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.