Цетиризин-Тева, таблетки покрыт. плен. об. 10 мг, 10 шт. в Москве

Внутрь. Таблетки рекомендуется запивать стаканом воды, не разжевывая, предпочтительно вечером.

Взрослым

10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку препарат Цетиризин-Тева выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения, пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением и функции печени и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше)

Дети

Дети от 6 до 12 лет

5 мг (1/2 таблетки) два раза в день.

Дети старше 12 лет

10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.

Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину.

На основании анализа фармакодинамики,фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими лекарственнымипрепаратами маловероятно.

Не было отмечено значимых взаимодействий спсевдоэфедрином и теофиллином (в дозе 400 мг в сутки) в специальныхисследованиях лекарственного взаимодействия.

Уровень всасывания цетиризина не уменьшается всвязи с приемом пищи, однако скорость всасывания снижается.

Одновременное применение цетиризина с алкоголем идругими препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижениюконцентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливаетэффект алкоголя (при его концентрации в крови 0,5 г/л).

Если Вы применяете вышеперечисленные или другиелекарственные препараты (в том числе безрецептурные), передприменением препарата Цетиризин-Тева проконсультируйтесь с врачом.

Данные, полученные в клинических исследованиях

Обзор

Результаты клинических исследованийпродемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозахприводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость,утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаяхбыла зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин являетсяселективным блокатором периферических H₁‑рецепторов и практически не оказывает антихолинергическогодействия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания,нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени,сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. Вбольшинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приемацетиризина дигидрохлорида.

Перечень нежелательных реакций

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепыхконтролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина иплацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованныхдозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чему 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверныйанализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, вплацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше:

Хотя частота случаев сонливости в группецетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаевэто нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести.При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, былоподтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровыхмолодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети

В плацебо-контролируемых исследованиях, у детей ввозрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции счастотой 1% и выше:

Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходеклинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационногоприменения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нежелательные реакции систематизированы всоответствии с Классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто(≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко(<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступныхданных).

Со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

Редко — реакции гиперчувствительности; оченьредко — анафилактический шок.

Нарушение метаболизма и расстройства питания:

Частота неизвестна — повышение аппетита.

Расстройства со стороны психики:

Нечасто — возбуждение; редко — агрессия,спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко —тик; частота неизвестна — суицидальные идеи, нарушение сна (включая кошмарныесновидения).

Со стороны нервной системы:

Нечасто — парестезии; редко — судороги; оченьредко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частотанеизвестна — нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.

Со стороны органа зрения:

Очень редко — нарушение аккомодации, нечеткостьзрения, нистагм; частота неизвестна — васкулит.

Со стороны органов слуха:

Частота неизвестна — вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы:

Нечасто — диарея.

Гепатобилиарные расстройства:

Редко — печеночная недостаточность с изменениемфункциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочнойфосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина).

Со стороны кожи:

Нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; оченьредко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема; частотанеизвестна — острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны мочевыделительной системы:

Очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна— задержка мочи.

Общие расстройства:

Нечасто — астения, недомогание; редко —периферические отеки.

Исследования:

Редко — повышение массы тела.

Описание отдельных нежелательных реакций.

После прекращения применения цетиризина былиотмечены случаи зуда, (в том числе интенсивного зуда) и/или крапивницы.

Оповещение о нежелательных реакциях

Большое значение имеет система оповещения оподозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственногопрепарата.

Это позволяет вести непрерывный мониторингсоотношения польза/риск лекарственного препарата.

Если любые из указанных в инструкции побочныхэффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, неуказанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы:

Симптомы, наблюдающиеся при передозировке цетиризином,в основном связаны с воздействием на ЦНС, либо эффектами, указывающими наантихолинергическое действие.

При однократном приеме препарата в дозе 50 мгнаблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея,головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз,зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия,тремор, задержка мочи.

Лечение:

Сразу после приема препарата — промывание желудкаили стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведениесимптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.Гемодиализ неэффективен.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой  белого или почти белого цвета, двояковыпуклые продолговатой формы; на одной из сторон разделительная риска, на другой - гравировка "C10".

В 1 таблетке содержится:  активное вещество  цетиризина дигидрохлорид 10,00 мг;  вспомогательные вещества:  целлюлоза микрокристаллическая 40,00 мг, лактозы моногидрат 63,50 мг, кремния диоксид коллоидный 0,50 мг, магния стеарат 1,00 мг;  оболочка  Опадрай OY-GM-28900 белый: гипромеллоза (Е464) 0,94 мг, полидекстроза 0,94 мг, титана диоксид (Е171) 0,94 мг, макрогол-4000 0,18 мг.

Двояковыпуклые таблетки продолговатой формы,покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной из сторон— гравировка «C10», на другой разделительная риска.На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Таблетки должныбыть без трещин и сколов.

Фармакокинетические параметры цетиризина при егоприменении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через1±0,5 часа и составляет 300 нг/мл.

Различные фармакокинетические параметры, такиекак максимальная концентрация в плазме крови (C_max) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) имеют однородный характер.

Прием пищи не влияет на полноту абсорбциицетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различныхлекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.

Распределение. Цетиризин на 93±0,3% связывается с белками плазмы крови.Кажущийся объем распределения (V_d)составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Метаболизм. Цетиризин не подвергается экстенсивному первичномуметаболизму.

Выведение. Период полувыведения (T_1/2) составляет примерно 10 часов.

При приеме препарата в суточной дозе 10 мг втечение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится смочой в неизмененном виде.

Пожилые пациенты. У 16 пожилых лиц при однократном приемепрепарата в дозе 10 мг T_1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% посравнению с лицами не пожилого возраста.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентоввероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкойстепени тяжести (клиренс креатинина (КК) >40 мл/мин) фармакокинетическиепараметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функциейпочек.

У пациентов с почечной недостаточностью среднейстепени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T_1/2 удлиняетсяв 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровыхдобровольцев с нормальной функцией почек.

Для пациентов с почечной недостаточностьюсреднетяжелого или тяжелого течения требуется соответствующее изменение режимадозирования. Цетиризин практически не удаляется из организма пригемодиализе.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с хроническими заболеваниями печени(гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократномприеме препарата в дозе 10 или 20 мг T_1/2увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению создоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если упациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующаяпочечная недостаточность.

Дети. T_1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от6 месяцев до 2 лет — снижено до 3,1 часа.

Цетиризин является метаболитом гидроксизина,относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H₁‑гистаминовыерецепторы.

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризинпредупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мгодин или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже иконъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.

Клиническая эффективность и безопасность. Исследования на здоровых добровольцах показали,что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи ипокраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однакокорреляция с эффективностью не установлена.

В 6‑недельном плацебо-контролируемомисследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом исопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано,что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомыринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждаютбезопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией ибронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано,что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывалклинически значимого удлинения интервала QT.

Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показалулучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезоннымаллергическими ринитами.

Дети. В 35‑дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5–12лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффектуцетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась втечение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении.

Взрослым и детям старше 12 лет Симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита с сопутствующим аллергическим конъюнктивитом; хроническая идиопатическая крапивница.  Детям в возрасте от 6 до 12 лет Симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита; хроническая идиопатическая крапивница.

Беременность

При анализе проспективных данных более чем 700случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития,эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных невыявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина наразвивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течениебеременности и родов.

Адекватных и строго контролируемых клиническихисследований по безопасности применения препарата во время беременности непроводилось, поэтому препарат Цетиризин-Тева не следует применять прибеременности.

Период грудного вскармливания

Цетиризин выделяется с грудным молоком вконцентрации, представляющей от 25% до 90% от концентрации препарата вплазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудноговскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая пользадля матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человекаограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

У пациентов с повреждением спинного мозга,гиперплазией предстательной железы, а также при наличии другихпредрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности,так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

У пациентов с почечной недостаточностью режимдозирования препарата следует корректировать (см. раздел «Способ применения идозы»).

Из-за возможного снижения функции почек упациентов пожилого возраста режим дозирования препарата следует корректировать(см. раздел «Способ применения и дозы»).

Рекомендовано соблюдать осторожность приприменении цетиризина одновременно с алкоголем, так как цетиризинможет привести к повышенной сонливости.

Осторожность следует соблюдать у пациентов сэпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических пробрекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H₁‑гистаминовыхрецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Цетиризин в таблетках, покрытых пленочнойоболочкой, не должен назначаться пациентам с наследственнойнепереносимостью галактозы, недостатке лактазы или синдроме глюкозо-галактозноймальабсорбции.

После прекращения применения цетиризина можетпоявиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовалив начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными итребовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезаютпри возобновлении приема цетиризина.

Дети. Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, противопоказандетям до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяетиспользовать подходящую дозировку для этой возрастной группы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами,механизмами

При объективной оценке способности к вождениюавтотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либонежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Однакопациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразновоздерживаться от управления автомобилем, занятиями потенциально опаснымивидами деятельности или управлением механизмами, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Блокатор периферических гистаминовых H1-рецепторов. Оказываетпротивоаллергическое действие. Влияет на раннюю гистаминозависимуюстадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов,ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней,клеточной стадии аллергических реакций. Предупреждает развитие иоблегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудноедействие. Практически не оказывает антихолинергического иантисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызываетседативного эффекта.

Действие препарата проявляется через 20 мин (у 50% пациентов),через 60 мин (у 95% пациентов) после приема препарата ипродолжается до 24 ч.

t не выше 25 °C