Цитрамон-ЭкстраКап, капсулы 240 мг+27.45 мг+180 мг, 10 шт. в Москве

Ацетилсалициловаякислота

При легкихинтоксикациях – головокружение, шум в ушах, глухота, повышенное потоотделение,тошнота, рвота, головная боль и спутанность сознания. Возникает при плазменнойконцентрации 150-300 мкг/мл. Лечение – снижение дозы или отмена терапии. Приконцентрациях выше 300 мкг/мл возникает более тяжелая интоксикация,проявляющаяся гипервентиляцией, лихорадкой, беспокойством, кетоацидозом,респираторным алкалозом и метаболическим ацидозом. Угнетение центральнойнервной системы может привести к коме, также могут возникнутьсердечно-сосудистый коллапс и дыхательная недостаточность.

Наибольший рискразвития хронической интоксикации отмечается у детей и лиц пожилого возрастапри приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут.

Лечение

При подозрениина поступление более 120 мг/кг салицилатов в течение последнего часамногократно вводят активированный уголь внутрь.

При приеме более120 мг/кг салицилатов следует определять их плазменную концентрацию, хотяспрогнозировать ее тяжесть лишь на основании этого показателя невозможно,необходимо также учитывать клинические и биохимические показатели.

Если плазменнаяконцентрация превышает 500 мкг/мл (350 мкг/мл для детей младше 5 лет),внутривенное введение натрия гидрокарбоната эффективно удаляет салицилаты изплазмы. Если плазменная концентрация превышает 700 мкг/мл (более низкиеконцентрации у детей и пожилых) или при тяжелом метаболическом ацидозе,терапией выбора является гемодиализ или гемоперфузия.

Передозировкапарацетамолом

Припередозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей,пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), упациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторымикросомальных ферментов печени, при которой могут развиться молниеносныйгепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитическийгепатит, в указанных выше случаях - иногда с летальным исходом.

Клиническаякартина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приемапарацетамола.

Симптомы:желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущениедискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожныхпокровов. При одномоментном введении взрослым 7.5 г и более или детям более 140мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени,развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии,которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 ч после введенияпарацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени,лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток послепередозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день.

Лечение

Немедленнаягоспитализация.

Определениеколичественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения вкак можно более ранние сроки после передозировки; Введение донаторов SH- групп ипредшественников синтеза глутатиона – метионина и ацетилцистеина – наиболееэффективно в первые 8 часов.

Необходимость впроведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введениеметионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости отконцентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после еговведения.

Симптоматическоелечение.

Лабораторныеисследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить вначале лечения и затем – каждые 24 ч.

В большинствеслучаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Кофеин

Распространеннымисимптомами являются гастралгия, ажитация, делирий, тревога, нервозность,беспокойство, бессонница, психическое возбуждение, мышечные подергивания,спутанность сознания, судороги, обезвоживание, учащенное мочеиспускание,гипертермия, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность,тошнота и рвота (иногда с кровью), шум в ушах. При выраженной передозировке можетвозникать гипергликемия. Кардиологические нарушения проявляются тахикардией иаритмией.

Лечение – снижение дозы или отменакофеина.

АСК: при приемевнутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемнойэлиминации в стенке кишечника и системной в печени (деацетилируется).Резорбированная часть быстро гидролизируется холинэстеразами иальбуминэстеразой, поэтому период полувыведения – не более 15-20 мин. Ворганизме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется втканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальнойконцентрации – 2 ч. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится путем активнойсекреции в канальцах почек в виде салицилата (60%) и его метаболитов. Выведениенеизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастаетионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительноувеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеменебольших доз период полувыведения – 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастатьдо 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительномедленнее, чем у взрослых.

Парацетамол:адсорбция высокая, максимальная концентрация достигается через 0,5-2 ч исоставляет 5-20 мкг/мл, связь с белками плазмы – 15%. Проникает через гематоэнцефалическийбарьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко.Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается приприеме в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакцииконъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивныхметаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активныхметаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивныхметаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокироватьферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме такжеучаствует изофермент CYP2E1. Периодполувыведения – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно ввиде конъюгатов. Только 3% выводятся в неизменном виде. У пожилых больныхснижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

Кофеин:при приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника.Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости.Максимальная концентрация достигается через 50-75 мин и составляет 1,58-1,76мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма: легко проникаетчерез гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых –0,4-0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови(альбуминами) – 25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90, у детейпервых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируетсяв параксантин, около 10% – в теобромин и около 4% – в теофиллин, которыевпоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированныемочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3,9-5,3 ч (иногда – до 10ч), у новорожденных – 65-130 ч (к 4-7 мес. жизни снижается к значению как увзрослых). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (внеизменном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных – до 85%).

Комбинированныйпрепарат.

Ацетилсалициловаякислота (АСК) обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием,ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также угнетаеттромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Кофеин повышаетрефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный исосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц,головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшаетсонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическуюработоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически неоказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, повышаеттонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока.

Парацетамолобладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительнымдействием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе ислабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферическихтканях.