Цитрамон П, таблетки (Медисорб), 20 шт. в Москве

Цитрамон ПМедисорб принимают внутрь во время или после еды, запивая достаточнымколичеством воды при приеме каждой дозы.

Приголовной боли рекомендуемая доза 1–2 таблетки, в случае сильной головнойболи следующий прием через 4–6 часов.

Примигрени рекомендуемая доза 2 таблетки при появлении симптомов, принеобходимости повторный прием через 4–6 часов.

Длялечения головной боли и мигрени препарат применяют не более 4 дней.

Приболевом синдроме — 1–2 таблетки; средняя суточная доза —3–4 таблетки, максимальная суточная доза — 8 таблеток.

Препаратне следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего и более3 дней — в качестве жаропонижающего.

Пожилые(старше 65 лет)

Упожилых пациентов, особенно при низкой массе тела, следует соблюдатьосторожность.

Пациентыс печеночной и почечной недостаточностью

Влияниенарушения функции печени или почек на фармакокинетику препаратане изучалось. Учитывая механизм действия ацетилсалициловой кислоты ипарацетамола, их применение может усугубить почечную или печеночнуюнедостаточность. В связи с этим препарат противопоказан у пациентов стяжелой печеночной или почечной недостаточностью (см. раздел«Противопоказания»), а при печеночной и почечной недостаточности легкой исредней степени его следует применять с осторожностью.

Гиперчувствительность к любому из действующих и/или вспомогательных веществ;

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, пептическая язва в анамнезе;

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в т.ч. в анамнезе);

Гемофилия или другие нарушения свертывания крови;

Геморрагический диатез, гипопротромбинемия;

Авитаминоз К;

Портальная гипертензия;

Тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

Хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по NYHA;

Артериальная гипертензия III степени;

Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз);

Гипопротеинемия;

Беременность и период грудного вскармливания;

Глаукома;

Дефицит глюкозо-6‑фосфатдегидрогеназы;

Повышенная возбудимость, нарушения сна;

Хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением;

Одновременный прием метотрексата в дозе более 15 мг/нед и более;

Детский возраст до 15 лет в качестве обезболивающего средства, при лихорадочном синдроме — до 18 лет.

С осторожностью

Почечная или печеночная недостаточность легкой и средней степени, доброкачественные гипербилирубинемии, пожилой возраст, подагра, артрит, алкоголизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, хроническая сердечная недостаточность I–II функционального класса по NYHA, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, курение, хроническая обструктивная болезнь легких, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед., сопутствующая терапия антикоагулянтами, одновременное применение с препаратами, содержащими ацетилсалициловую кислоту или другие обезболивающие и жаропонижающие компоненты, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, гипогликемическими средствами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Ацетилсалициловаякислота

Другиенестероидные противовоспалительные препараты: увеличениеповреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта,повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений. При необходимостиодновременного применения рекомендуется применять гастропротекторы дляпрофилактики НПВП-индуцированных язв желудочно-кишечного тракта, поэтомуодновременное применение не рекомендуется.

Глюкокортикостероиды:увеличение повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечноготракта, повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений. Принеобходимости одновременно применения рекомендуется применять гастропротекторы,особенно у лиц старше 65 лет, поэтому одновременное применениене рекомендуется.

Пероральныеантикоагулянты (например, производные кумарина):ацетилсалициловая кислота может потенцировать действие антикоагулянтов.Необходим клинический контроль и лабораторный мониторинг времени кровотечения ипротромбинового времени. Одновременное применение не рекомендуется.

Тромболитики:повышение риска кровотечения. Применение ацетилсалициловой кислотыу пациентов в течение первых 24 часов после острого инсультане рекомендуется. Одновременное применение не рекомендуется.

Гепарин:повышение риска кровотечения. Требуется клинический и лабораторный контрольвремени кровотечения. Одновременное применение не рекомендуется.

Ингибиторыагрегации тромбоцитов (тиклопидин, парацетамол, клопидогрел, цилостазол): повышениериска кровотечения. Требуется клинический и лабораторный контроль временикровотечения. Одновременное применение не рекомендуется.

Селективныеингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС):одновременное применение может повлиять на свертывание крови или функциютромбоцитов, что приводит к повышению риска кровотечения в целом, и в частностижелудочно-кишечных кровотечений, поэтому одновременное применение не рекомендуется.

Фенитоин:ацетилсалициловая кислота повышает плазменную концентрацию фенитоина, чтотребует ее мониторинга.

Вальпроеваякислота: ацетилсалициловая кислота нарушает связь с белками плазмы и,следовательно, может привести к увеличению его токсичности. Необходим контрольплазменной концентрации вальпроевой кислоты.

Антагонистыальдостерона (спиронолактон, канреноат): ацетилсалициловая кислотаможет снизить их активность вследствие нарушения экскреции натрия, необходимконтроль артериального давления.

Петлевыедиуретики (например, фуросемид): ацетилсалициловая кислотаможет снизить их активность вследствие нарушения клубочковой фильтрации,обусловленного ингибированием синтеза простагландинов в почках. Одновременноеприменение НПВП может привести к острой почечной недостаточности, особенно уобезвоженных пациентов. Если мочегонные препараты применяют одновременно сацетилсалициловой кислотой, необходимо обеспечить достаточную регидратациюпациента и контролировать функции почек и артериальное давление, особенно вначале лечения мочегонными препаратами.

Гипотензивныесредства (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы«медленных» кальциевых каналов): ацетилсалициловая кислотаможет снизить их активность вследствие ингибирования синтеза простагландинов впочках. Одновременное применение может привести к острой почечнойнедостаточности у пожилых или обезвоженных пациентов. Если мочегонныепрепараты применяют одновременно с ацетилсалициловой кислотой, необходимообеспечить достаточную регидратацию пациента и контролировать функции почек иартериальное давление. При одновременном применении с верапамилом следуетконтролировать время кровотечения.

Урикозурическиесредства (например, пробенецид, сульфинпиразон):ацетилсалициловая кислота может снижать их активность за счетингибирования тубулярной реабсорбции, приводящей к высокой плазменнойконцентрации ацетилсалициловой кислоты.

Метотрексат≤15 мг/нед:ацетилсалициловая кислота, подобно всем НПВП, снижает тубулярную секрециюметотрексата, повышая его плазменную концентрацию и, таким образом,токсичность. В связи с этим одновременное применение НПВП у пациентов,получающих высокие дозы метотрексата, не рекомендуется (см. раздел«Противопоказания»). У пациентов, принимающих низкие дозы метотрексата, такжеследует учитывать риск взаимодействия метотрексата и НПВП, особенно принарушении функции почек. При необходимости комбинированной терапии, необходимоконтролировать общий анализ крови, функцию печени и почек, особенно в первыедни лечения.

Производныесульфонилмочевины и инсулин: ацетилсалициловая кислотаусиливает их гипогликемический эффект, поэтому при приеме высокой дозысалицилатов может потребоваться снижение дозы гипогликемических лекарственныхпрепаратов. Рекомендуется чаще контролировать содержание глюкозы в крови.

Алкоголь:увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений, одновременного примененияследует избегать.

Парацетамол

Индукторымикросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества(например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептическиесредства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин):повышение токсичности парацетамола, способное привести к поражению печени дажепри нетоксичных дозах парацетамола, поэтому следует контролироватьфункцию печени. Одновременное применение не рекомендуется.

Хлорамфеникол:парацетамол может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола.Одновременное применение не рекомендуется.

Зидовудин:парацетамол может увеличивать склонность к развитию нейтропении, в связи, с чемследует контролировать гематологические показатели. Одновременное применениевозможно лишь с разрешения врача.

Пробенецид:пробенецид уменьшает клиренс парацетамола, что требует снижения дозыпарацетамола. Одновременное применение не рекомендуется.

Непрямыеантикоагулянты: многократный прием парацетамола в течение более чем одной неделиувеличивает антикоагулянтный эффект. Эпизодический прием парацетамолане оказывает значимого влияния.

Пропантелини другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка:снижают скорость всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшитьбыстрое облегчение боли.

Метоклопрамиди другие препараты, ускоряющие эвакуацию из желудка:увеличивает скорость всасывания парацетамола и, соответственно эффективность, иначало обезболивающего действия.

Колестирамин:снижает всасывание парацетамола, поэтому при необходимости максимальнойанальгезии, колестирамин принимают не раньше 1 часа после приемапарацетамола.

Кофеин

Снотворныесредства (например, бензодиазепины, барбитураты, блокаторы H₁‑гистаминовыхрецепторов): одновременное применение может снизить снотворный эффект илиуменьшить противосудорожный эффект барбитуратов, поэтому одновременноеприменение не рекомендуется. При необходимости одновременного применения,комбинацию целесообразно принимать утром.

Литий: отменакофеина может увеличивать плазменную концентрацию лития, поскольку кофеинувеличивает почечный клиренс лития, поэтому при отмене кофеина, можетпотребоваться снижение дозы лития. Одновременное применениене рекомендуется.

Дисульфирам:пациентов, находящихся на лечении дисульфирамом, следует предупредить онеобходимости не допускать применения кофеина, чтобы избежать рискаусугубления алкогольного абстинентного синдрома, в связи со стимулирующимдействием кофеина на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы.

Эфедриноподобныевещества: увеличение риска развития лекарственной зависимости.Одновременный прием не рекомендуется.

Симпатомиметикиили левотироксин: за счет взаимного потенцирования могут усиливать хронотропныйэффект. Одновременное применение не рекомендуется.

Теофиллин:одновременное применение снижает экскрецию теофиллина.

Антибактериальныепрепараты из группы хинолонов (ципрофлоксацин, эноксацин и пипемидоваякислота), тербинафин, циметидин, флувоксамин или пероральные контрацептивы: увеличениепериода полувыведения кофеина вследствие ингибирования цитохрома P₄₅₀ печени, поэтому пациентам с нарушением функции печени, нарушениемритма сердца и латентной эпилепсией следует избегать применения кофеина.

Никотин, фенитоини фенилпропаноламин: снижают терминальный период полувыведения кофеина.

Клозапин:кофеин увеличивает сывороточную концентрацию клозапина, вероятно, как за счетфармакокинетических, так и фармакодинамических механизмов. Необходим контрольсывороточной концентрации клозапина. Одновременное применениене рекомендуется.

Влияниена лабораторные исследования:

Высокиедозы ацетилсалициловой кислоты могут искажать результаты рядаклинико-биохимических лабораторных исследований.

Применениепарацетамола может повлиять на результаты определения мочевой кислоты по методуфосфорновольфрамовой кислоты и гликемии глюкозооксидазным/пероксидазнымметодом.

Кофеинможет обращать эффекты дипиридамола на кровоток в миокарде, искажая, такимобразом, результаты этого исследования. При проведении исследования необходимов течение 8–12 часов воздержаться от приема кофеина.

Многиеиз перечисленных нежелательных реакций носят четкие дозозависимый характер и варьируютот пациента к пациенту.

Побочныеэффекты классифицированы по системно-органным классам (СОК) и частоте. Частотапобочных эффектов определена следующим образом: очень часто (≥1/10),часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко(≥1/10000 и <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна(невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Инфекциии инвазии:

Редко— фарингит.

Нарушенияметаболизма и питания:

Редко— снижение аппетита.

Психическиенарушения:

Часто— нервозность; нечасто — бессонница; редко — тревога, эйфорическое настроение,внутреннее напряжение.

Нарушениясо стороны нервной системы:

Часто— головокружение; нечасто — тремор, парестезии, головная боль; редко —расстройство вкуса, расстройство внимания, амнезия, нарушение координациидвижения, гиперестезия, боль в области околоносовых пазух.

Нарушениясо стороны органа зрения:

Редко— нарушение зрения.

Нарушениясо стороны органа слуха и лабиринта:

Нечасто— шум в ушах.

Нарушениясо стороны сердца:

Нечасто— аритмия, увеличение частоты сердечных сокращений.

Нарушениясо стороны сосудов:

Редко— гиперемия, нарушение периферического кровообращения.

Нарушениясо стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Редко— носовые кровотечения, гиповентиляция, ринорея.

Желудочно-кишечныенарушения:

Часто— тошнота, дискомфорт в животе; нечасто — сухость во рту, диарея, рвота; редко— отрыжка, метеоризм, дисфагия, парестезии в области рта, повышенноеслюноотделение.

Нарушениясо стороны кожи и подкожных тканей:

Редко— гипергидроз, зуд, крапивница.

Нарушениясо стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

Редко— мышечно-скелетная скованность, боль в шее, боль в спине, мышечные спазмы.

Общиенарушения и реакции в месте введения:

Нечасто— утомление, повышенная возбудимость; редко — астения, тяжесть в груди.

Нежелательныереакции, зарегистрированные в пострегистрационных наблюдениях, отражены ниже.

Нарушениясо стороны иммунной системы:

Гиперчувствительность.

Психическиенарушения:

Беспокойство.

Нарушениясо стороны нервной системы:

Мигрень,сонливость.

Нарушениясо стороны сердца:

Ощущениесердцебиения.

Нарушениясо стороны сосудов:

Снижениеартериального давления.

Нарушениясо стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения;

Желудочно-кишечныенарушения:

Больв эпигастрии, диспепсия, боль в животе, желудочно-кишечное кровотечение(в том числе из верхних отделов желудочно-кишечного тракта,кровотечение из желудка, из язвы желудка, из язвы двенадцатиперстной кишки, изпрямой кишки), эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (включаяязву желудка, двенадцатиперстной кишки, толстой кишки, пептическую язву).

Нарушениясо стороны печени и желчевыводящих путей:

Печеночнаянедостаточность.

Нарушениясо стороны кожи и подкожных тканей:

Эритема,сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Нарушениясо стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

Одышка,бронхоспазм.

Общиенарушения и реакции в месте введения:

Недомогание,чувство дискомфорта.

Повышениериска кровотечений после приема ацетилсалициловой кислоты сохраняется в течение4–8 дней. Очень редко возможно сильное кровотечение (например,кровоизлияние в головной мозг), особенно у пациентов с нелеченной артериальнойгипертензией и(или) при одновременном применении антикоагулянтов, в отдельныхслучаях угрожающее жизни.

Важносообщать о подозреваемых нежелательных реакциях с целью обеспечениянепрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата.Если у Вас возникли какие‑либо нежелательные реакции, обратитесь клечащему врачу, работнику аптеки или производителю. Медицинским работникамрекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакцияхлекарственного препарата через национальные системы сообщенияо нежелательных реакциях.

Ацетилсалициловаякислота

Симптомы:

Прилегких интоксикациях — головокружение, шум в ушах, глухота, повышенноепотоотделение, тошнота, рвота, головная боль и спутанность сознания. Симптомывозникают при плазменной концентрации 150–300 мкг/мл. Лечение — снижениедозы или отмена терапии.

Приконцентрациях выше 300 мкг/мл возникает более тяжелая интоксикация,проявляющаяся гипервентиляцией, лихорадкой, беспокойством, кетоацидозом,респираторным алкалозом и метаболическим ацидозом. Угнетение центральнойнервной системы может привести к коме, также могут возникнутьсердечно-сосудистый коллапс и дыхательная недостаточность.

Наибольшийриск развития хронической интоксикации отмечается у детей и лиц пожилоговозраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут.

Лечение:

Приподозрении на поступление более 120 мг/кг салицилатов в течение последнегочаса многократно вводят активированный уголь внутрь.

Приприеме более 120 мг/кг салицилатов следует определять их плазменнуюконцентрацию, хотя спрогнозировать ее тяжесть лишь на основании этогопоказателя невозможно, необходимо также учитывать клинические и биохимическиепоказатели.

Еслиплазменная концентрация превышает 500 мкг/мл (350 мкг/мл для детеймладше 5 лет), внутривенное введение натрия гидрокарбоната эффективноудаляет салицилаты из плазмы.

Еслиплазменная концентрация превышает 700 мкг/мл (более низкие концентрации удетей и пожилых) или при тяжелом метаболическом ацидозе, терапией выбораявляется гемодиализ или гемоперфузия.

Парацетамол

Повреждениепечени у взрослых возможно при приеме 10 г или более парацетамола, приемвнутрь 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени приналичии факторов риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом,фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем продырявленным или другимипрепаратами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени;злоупотребление этанолом, дефицит глутатиона, нарушение пищеварения,муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия).

Симптомы:

Клиническаякартина острой передозировки развивается в течение 24 часов после приемапарацетамола.

Появляютсяжелудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущениедискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожныхпокровов. При одновременном применении взрослыми 7,5 г и более или детьмиболее 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимымнекрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидозаи энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через12–48 часов после применения парацетамола отмечается повышение активностимикросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина иснижение содержания протромбина.

Клиническиесимптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировкипрепарата и достигают максимума на 4–6 день.

Припередозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей,пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), упациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторымикросомальных ферментов печени, при этом может развиться молниеносный гепатит,печеночная недостаточность, холестатический гепатит, иногда с летальнымисходом.

Возможноразвитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом,характерным признаками которого являются боль в поясничной области, гематурия(примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержаниебелка в моче), при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать.Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.

Лечение:

Немедленнаягоспитализация.

Определениеколичественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения вкак можно более ранние сроки после передозировки. Введение донаторов SH‑групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина иацетилцистеина — наиболее эффективно в первые 8 часов. Необходимость в проведениидополнительных терапевтических мероприятиях (дальнейшее введение метионина,внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости отконцентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после егоприменения. Симптоматическое лечение.

Лабораторныеисследования активности микросомальных ферментов печени следует проводитьв начале лечения и затем каждые 24 часа. В большинстве случаевактивность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение1–2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Кофеин

Симптомы:

Наиболеераспространенными симптомами являются гастралгия, ажитация, делирий, тревога,нервозность, беспокойство, бессонница, психическое возбуждение, мышечныеподергивания, спутанность сознания, судороги, обезвоживание, учащенноемочеиспускание, гипертермия, головная боль, повышенная тактичная или болеваячувствительность, тошнота и рвота (иногда с кровью), шум в ушах. При выраженнойпередозировке может возникать гипергликемия. Кардиологические нарушенияпроявляются тахикардией и аритмией.

Лечение:

Снижениедозы или отмена кофеина.

Таблетки - 1 таб.:

• Активные вещества: ацетилсалициловая кислота 240 мг, парацетамол 180 мг, кофеин 30 мг.
• Вспомогательные вещества: какао - 14 мг, лимонная кислота - 5 мг, крахмал картофельный - 63 мг, повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 4 мг, тальк - 9 мг, кальция стеарат - 5 мг.

20 шт. - упаковки ячейковые контурные, пачки картонные.

Круглыеплоскоцилиндрические таблетки светло-коричневого цвета с вкраплениями, с фаскойи риской, с характерным запахом.

Ацетилсалициловаякислота

Приприеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемнойэлиминации в стенке кишечника и системной в печени (деацетилируется).Резорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами и альбуминэстеразой,поэтому период полувыведения (T_1/2) —не более 15–20 мин.

Ворганизме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется втканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальнойконцентрации — 2 ч.

Метаболизируетсяпреимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемыхво многих тканях и моче.

Выводитсяпреимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата(60%) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизированиесалицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение).Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз T_1/2составляет 2–3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15–30 ч. Уноворожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чему взрослых.

Парацетамол

Абсорбциявысокая, время достижения максимальной концентрации составляет 0,5–2 ч;максимальная концентрация — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15%.Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящейматерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективнаяконцентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе10–15 мг/кг.

Метаболизируетсяв печени (90–95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой исульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированиюс образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом собразованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона этиметаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать ихнекроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T_1/2составляет 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественноконъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижаетсяклиренс препарата и увеличивается T_1/2.

Кофеин

Приприеме внутрь абсорбция — хорошая, происходит на всем протяжении кишечника.Всасывание происходит в основном за счет липофильности, ане водорастворимости. Время достижения максимальной концентрации —50–75 мин после приема внутрь, максимальная концентрация — 1,58–1,76 мг/л.Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает черезгематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых —0,4–0,6 л/кг, у новорожденных —0,78–0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36%.

Метаболизмув печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до — 10–15%. У взрослыхоколо 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромини около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины,а затем в метилированные мочевые кислоты. T_1/2 у взрослых —3,9–5,3 ч (иногда — до 10 ч), у новорожденных (до 4–7 мес. жизни) —65–130 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками(в неизмененном виде у взрослых выводится 1–2%, у новорожденных — до 85%).

Ацетилсалициловаякислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием,ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренноугнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию вочаге воспаления.

Кофеинповышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный исосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц,головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшаетсонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическуюработоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практическине оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему,однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.

Парацетамолобладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительнымдействием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусеи слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферическихтканях.

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза):— головная боль;— мигрень;— зубная боль;— невралгия;— миалгия;— артралгия;— альгодисменорея.Лихорадочный синдром:— при ОРЗ;— при гриппе.

Противопоказано применение в I и III триместрах беременности и впериод лактации (грудного вскармливания).

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным действием; приприменении в I триместре беременности приводит к пороку развития -расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовойдеятельности (ингибирование синтеза простагландинов), к закрытиюартериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочныхсосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения.

Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновениякровотечений у ребенка вследствие нарушения функциитромбоцитов.

Применение у детей

Детям до 15 лет нельзя назначать лекарственные средства,содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вируснойинфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе.Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, остраяэнцефалопатия, увеличение печени.

Общие

Цитрамон ПМедисорб не следует одновременно принимать в лекарственными препаратами,содержащими ацетилсалициловую кислоту или парацетамол.

Подобнодругим средствам для лечения мигрени, до начала лечения предполагаемой мигрениу пациентов, которым ранее не выставлялся диагноз мигрень, или темпациентам, у которых мигрень проявляется нетипичными симптомами, следуетсоблюдать осторожность, чтобы исключить другие потенциально серьезныеневрологические расстройства.

Еслиу пациентов в ходе >20% приступов мигрени возникает рвота или в >50%приступов им требуется постельный режим, препарат применять не следует.

Еслимигрень после приема первых двух таблеток препарата не купируется,необходимо обратиться за медицинской помощью.

Препаратне следует применять, если в течение, по меньшей мере, последних трехмесяцев у пациента возникало более 10 приступов головной боли в месяц. Вэтом случае следует заподозрить головную боль вследствие избыточного применениялекарств и отменить лечение. Кроме того, пациентам следует обратиться замедицинской помощью.

Следуетсоблюдать осторожность у пациентов с факторами риска дегидратации, например, сорвотой, диарей или до, или после крупной операции.

Всилу своих фармакодинамических свойств препарат может маскировать признаки исимптомы инфекции.

В1 таблетке содержится 68 мг углеводов (крахмала и сахара), чтосоответствует 0,0057 хлебной единицы (ХЕ). Максимальная суточная доза(8 таблеток) соответствует 0,0456 ХЕ. Это следует учитывать больнымсахарным диабетом.

Вследствиесодержания в препарате ацетилсалициловой кислоты

Препаратследует с осторожностью применять у пациентов с подагрой, нарушением функциипочек или печени, дегидратацией, неконтролируемой артериальной гипертензией,дефицитом глюкозо-6‑фосфатдегидрогеназы и сахарным диабетом.

Всилу ингибирования ацетилсалициловой кислотой агрегации тромбоцитов препаратможет приводить к удлинению времени кровотечения в ходе и после хирургическихвмешательств (в том числе небольших, например, экстракция зуба).

Препаратне следует одновременно применять с антикоагулянтами и другимилекарственными препаратами, нарушающими свертывание крови, без контроля врача(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Запациентами с нарушением свертывания крови следует установить тщательноенаблюдение. Следует соблюдать осторожность при метро- или меноррагии.

Еслиу пациента на фоне приема препарата развивается кровотечение или изъязвлениежелудочно-кишечного тракта, необходимо немедленно его отменить. В любой моментлечения любыми НПВП могут возникать потенциально летальные кровотечения,изъязвления и перфорации желудочно-кишечного тракта как с предвестниками и тяжелымижелудочно-кишечными осложнениями в анамнезе, так и без них. Этиосложнения, как правило более тяжело проявляются у пожилых пациентов.

Алкоголь,глюкокортикостероиды и НПВП могут повышать риск желудочно-кишечных кровотечений(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Препаратможет способствовать развитию бронхоспазма и возникновению обострениябронхиальной астмы (в т.ч. бронхиальная астма, обусловленнаянепереносимостью анальгетиков) или других реакций гиперчувствительности. Кфакторам риска относятся бронхиальная астма, сезонный аллергический ринит,полипоз носа, хроническая обструктивная болезнь легких, хронические инфекциидыхательных путей (особенно ассоциированные симптомами, характерными дляаллергического ринита). Такие явления также могут возникать у пациентов саллергическими реакциями (например, кожными, включая зуд и крапивницу) надругие вещества. У таких пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность.

Детямдо 18 лет нельзя назначать лекарственные средства, содержащиеацетилсалициловую кислоту в качестве жаропонижающего, поскольку в случаевирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе.Симптомами синдрома Рейе являются гиперпирексия, продолжительная рвота,метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики,гепатомегалия и нарушение функции печени, острая энцефалопатия, нарушениедыхания, судороги, кома.

Ацетилсалициловаякислота может искажать результаты лабораторных анализов функции щитовиднойжелезы вследствие ложноположительной низкой концентрации левотироксина (T₄) и трийодтиронина (T₃) (см. раздел«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Вследствиесодержания в препарате парацетамола

Следуетпроявлять осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функциипочек или печени, или алкогольной зависимостью.

Рискотравления парацетамолом повышается у пациентов, принимающих другиепотенциально гепатотоксичные лекарственные препараты или лекарственныепрепараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени (например, рифампицин,изониазид, хлорамфеникол, снотворные и противосудорожные средства, включаяфенобарбитал, фенитоин и карбамазепин). Пациенты с алкоголизмом в анамнезевходят в особую группу риска по поражению печени (см. раздел «Взаимодействиес другими лекарственными средствами»).

Приприменении препарата могут развиваться серьезные кожные реакции, такие какострый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона,токсический эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальномуисходу. Прием препарата должен быть прекращен при первых проявлениях кожныхреакций или любых иных признаках гиперчувствительности.

Вследствиесодержания в препарате кофеина

Препаратследует с осторожностью назначать пациентам с подагрой, гипертиреозом иаритмией.

Приприменении препарата следует ограничить потребление продуктов, содержащихкофеин, поскольку избыточное поступление кофеина может привести к нервозности,раздражительности, бессоннице и, в некоторых случаях, учащению сердцебиения.

Влияниена способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами

Исследованияпо изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствамии работу с механизмами не проводились. При возникновении таких нежелательныхреакций как головокружение или сонливость следует воздержаться от этих видовдеятельности и сообщить врачу.

Комбинированное лекарственное средство.

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.

Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Сух., t не выше 25 °C