Ультоп, капсулы 10 мг, 28 шт. в Москве

Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза - 20-80 мг; частота применения - 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения - 2-8 недель.

Хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе), детский возраст, повышенная чувствительность к омепразолу.

При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.

При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.

При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.

При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови.

При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром - возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом - уменьшение абсорбции кетоконазола.

При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.

Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.

Полагают, что при одновременном применении омепразола в высоких дозах и фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, слабость.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - гематурия, протеинурия.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Разовые дозыпрепарата Ультоп^® до 400 мг для приема внутрь не вызывали каких‑либотяжелых симптомов. При приеме взрослыми 560 мг омепразола отмечаласьумеренная интоксикация. При увеличении дозы скорость элиминации препаратане изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этомне требовалось.

Симптомы:

Головокружение,спутанность сознания, апатия, головная боль, дилатация сосудов, тахикардия,тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Лечение:

Симптоматическоелечение, при необходимости промывание желудка, назначение активированного угля.

Капсулы двухцветные, корпус светло-розового цвета и крышка белого цвета; содержимое капсул - пеллеты от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками - 72-80%, с калом - около 20%. T_1/2 0.5-1 ч. У пациентов с хроническими заболеваниями печени T_1/2 увеличивается до 3 ч.

Механизмдействия

Омепразолявляется слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторныхканальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется иингибирует протонный насос — фермент H⁺/K⁺‑АТФазу.Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты вжелудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибированиебазальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо отстимулирующего фактора.

Влияние насекрецию желудочного сока

Омепразол приежедневном применении внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибированиедневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается втечение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишкиомепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение значения 24‑часовойжелудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижениесредней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляциипентагастрином на 70% в течение 24 часов.

У пациентов сязвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг при ежедневномприменении внутрь поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотностина уровне pH ≥3 в среднем в течение 17 часов всутки.

Ингибирование секрециисоляной кислоты зависит от площади под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола, ане от концентрации препарата в плазме крови в данный момент времени.

Действие наHelicobacter pylori

Омепразолобладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori в условиях in vitro.Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразолаодновременно с антибактериальными средствами сопровождается быстрымустранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочкижелудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижаетвероятность таких осложнений, как кровотечения, также эффективно, как ипостоянная поддерживающая терапия.

Другие эффекты,связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

У пациентов,принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительногопромежутка времени чаще отмечается образование железистых кист в желудке.Кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибированиясекреции соляной кислоты.

Снижениесекреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насосаили других снижающих кислотность желудка средств приводит к повышению ростанормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительномуувеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp.и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов,вероятно, также бактерией Clostridium difficile.

Во время леченияпрепаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастринав сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислотыповышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазмекрови. Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияниена результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Дляпредотвращения, данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимоприостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA в плазме крови.Если через 5 дней концентрации гастрина и CgA в плазме кровине вернулись к нормальным значениям, исследование следует повторить через14 дней после прекращения применения омепразола.

У детей ивзрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличениеколичества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличениемконцентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явлениене имеет.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.

При беременности и в период лактации применение возможно в зависимости от используемой лекарственной формы.

Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.