Урсосан Форте, таблетки покрыт. плен. об. 500 мг, 100 шт. в Москве

Принимают внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Для обеспечения рекомендованной дозы таблетку следует делить пополам, разламывая по риске. Сегменты, сломанные неправильно, не должны использоваться. При удерживании сегмента в полости рта ощущается горький вкус.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10 мг/кг (до 12-15 мг/кг). Суточную дозу препарата принимают однократно на ночь. Курс лечения - 6-12 месяцев и более до полного растворения камней. В случае если камни в желчном пузыре не уменьшаются в размере после 12 месяцев лечения, препарат следует отменить.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Для профилактики повторного холелитиаза после холецистэктомии назначают по 250 мг (1 капс. или 1/2 таб.) 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

При хронических гепатитах различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные), хронических вирусных гепатитах, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе (при отсутствии признаков декомпенсации), первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг, при необходимости - 20-30 мг/кг. В течение первых 3 месяцев лечения суточную дозу препарата следует делить на 2-3 приема. В случае улучшения биохимических показателей крови суточную дозу препарата принимают однократно на ночь. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите средняя суточная доза составляет 250 мг (1 капс. или 1/2 таб.) 1 раз на ночь. Курс лечения - от 2 недель до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

• Гиперчувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата;- рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;- нефункционирующий желчный пузырь;- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;- цирроз печени в стадии декомпенсации;- выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы. Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.Беременность и лактация:Применение УДХК в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода или новорожденного (адекватных и строго контролируемых исследований применения урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Не следует применять препарат одновременно с антацидами,содержащими алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид),ионообменные смолы (холестирамин, колестипол), поскольку указанныепрепараты могут снижать абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты вкишечнике и, таким образом, уменьшают ее поглощение иэффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя быодно из этих веществ, все же является необходимым, их следуетпринимать за 2 часа до или через 2 часа после приема препаратаУРСОСАН®ФОРТЕ.

Урсодезоксихолевая кислота может повышать абсорбцию циклоспоринаиз кишечника, что требует проведения мониторинга концентрациициклоспорина в плазме крови, а при необходимости – коррекции егорежима дозирования.

В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижатьабсорбцию ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцеводновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут.) ирозувастатина (20 мг/сут.) приводило к небольшому повышению уровнярозувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этоговзаимодействия, в том числе, в отношении других статиновнеизвестна.

Доказано, что урсодезоксихолевая кислота снижает максимальнуюконцентрацию и площадь под фармакокинетической кривой«концентрация-время» антагониста кальция нитрендипина. В случаеодновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислотырекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличениедозы нитрендипина. Кроме того, сообщалось о снижениитерапевтического эффекта дапсона.

Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяютпредположить, что урсодезоксихолевая кислота может индуцироватьизоферменты CYP3A. Тем не менее, результаты контролируемыхклинических исследований свидетельствуют о том, чтоурсодезоксихолевая кислота не оказывает выраженного индуцирующегодействия на изофермент CYP3A.

Некоторые лекарственные препараты, такие как эстрогены,прогестогены (пероральные контрацептивы), неомицин, клофибрат,могут увеличивать холелитиаз, оказывая тем самым противоположныйэффект способности урсодезоксихолевой кислоты растворятьхолестериновые желчные конкременты.

Частота встречаемости побочных эффектов (количествослучаев/число наблюдений) в соответствии с классификацией Всемирнойорганизации здравоохранения представлена в виде следующей градации:очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

В клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевойкислотой часто наблюдались диарея или неоформленный стул.

При лечении первичного билиарного циррозаочень редко отмечалисьострые боли в правой верхней части живота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

На фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой в очень редкихслучаях наблюдалось кальцинирование желчных камней.

При лечении первичного билиарного цирроза на поздних стадиях вочень редких случаях отмечалась декомпенсация цирроза печени,которая регрессировала после отмены препарата.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Воченьредких случаях могут наблюдаться аллергические реакции, втом числе, крапивница.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектовусугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанныев инструкции, пожалуйста, сообщите об этом врачу.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы, с насечкой с одной стороны и глубокой разделяющей риской с другой стороны. На изломе белого или почти белого цвета.

После приема внутрь УДХК быстро абсорбируется в тощей кишке и впроксимальной части подвздошной кишки посредством пассивнойдиффузии, а в дистальной части подвздошной кишки – за счетактивного транспорта. Всасывается примерно 60-80 %.

При систематическом приеме препарата урсодезоксихолевая кислотастановится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Взависимости от суточной дозы, вида заболевания или состоянияпечени, в желчи накапливается большее или меньшее количество УДХК.В то же время наблюдается относительное уменьшение содержаниядругих более липофильных желчных кислот.

Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении»через печень составляет до 60 %) в тауриновый и глициновыйконъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около50-70 % общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительноеколичество невсосавшейся в тонком отделе кишечника УДХК поступает втолстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями(7-дегидроксилирование) с образованием 7-кето-литохолевой илитохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична, у некоторыхвидов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. Ворганизме человека она всасывается лишь в небольшом количестве,сульфатируется в печени в сульфолитохолилглициновый илисульфолитохолилтаурино-вый конъюгат и, таким образом,детоксицируется перед экскрецией в желчь и выведением с калом.Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8дней.

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита желудочно-кишечного тракта, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с липофильными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при холестатических заболеваниях печени и билиарном рефлюкс-гастрите.

При холестазе УДХК активирует Са2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены. Уменьшая их концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; способствует постепенному распаду холестериновых желчных камней, что достигается преимущественно за счет мобилизации холестерина из желчных камней; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот. Результатом является частичное или полное растворение холестериновых желчных камней.

Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Иммуномодулирующее действие УДХК обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости – HLA-1 – на мембранах гепатоцитов и HLA-2 – на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности Т-лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь – IgM; регуляцией апоптоза гепатоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта.

Педиатрическая популяция

Муковисцидоз (кистозный фиброз)

Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения урсодезоксихолевой кислотой педиатрических больных, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что терапия урсодезоксихолевой кислотой способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях CFAHD. В целях оптимизации эффективности лечения терапию урсодезоксихолевой кислотой следует начинать как можно раньше после установленного диагноза CFAHD.

Фертильность

По данным исследований на животных урсодезоксихолевая кислота неоказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии леченияурсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человекаотсутствуют.

Применение препарата женщинами, обладающими детороднымпотенциалом, возможно только, если они используют надежные методыконтрацепции.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточныесредства, либо пероральные контрацептивы с низким содержаниемэстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могутусиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала леченияследует исключить возможную беременность.

Беременность

Адекватных и строго контролируемых исследований примененияурсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось.Исследования на животных показали наличие репродуктивнойтоксичности на ранней стадии беременности.

Во время беременности УРСОСАН®ФОРТЕ использоваться не должен.Применение препарата УРСОСАН®ФОРТЕ в период беременности возможнотолько в том случае, если ожидаемая польза для матери превышаетпотенциальный риск развития побочных эффектов у плода илиноворожденного.

Грудное вскармливание

Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев,уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин оченьнизок и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудномвскармливании не ожидается.

Прием препарата УРСОСАН®ФОРТЕ должен осуществляться поднаблюдением врача.

Применение препарата с целью растворения желчных камней возможнопри соблюдении следующих условий: камни должны быть холестериновыми(рентгенонегативными), их размер – не более 15-20 мм,функционирующий желчный пузырь с сохраненной проходимостьюпузырного и общего желчного протока, заполнен желчными камнями неболее чем наполовину.

При длительном применении препарата с целью растворения желчныхкамней каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, а в дальнейшем –каждые 3 месяца следует проводить биохимический анализ крови дляопределения активности микросомальных ферментов печени(трансаминазы, щелочная фосфатаза игамма-глутамилтранспептидаза).

Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушенияфункции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов напоздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, такможно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарнымциррозом на проводимое лечение.

При применении у пациентов для растворения холестериновыхжелчных камней.

Для того, чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременноговыявления признаков кальциноза камней в зависимости от размеракамней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральнаяхолецистография) с осмотром затемнений в положении «стоя» и «лежана спине» (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев посленачала лечения.

Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновскихснимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимостижелчного пузыря или частых приступов колик, препарат УРСОСАН®ФОРТЕприменять не следует.

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарногоцирроза

Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени.После прекращения терапии отмечалась регрессия проявленийдекомпенсации.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях вначале лечения возможно усиление клинических симптомов, например,может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимоснизить до 250 мг (1/2 таблетки), а затем постепенно вновьувеличивать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».

Применение у пациентов с первичным склерозирующим холангитом

Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты(28-30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией могут вызватьсерьезные побочные явления.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. Приперсистирующей диарее следует прекратить лечение.

Женщинам репродуктивного возраста следует принимать препаратУРСОСАН®ФОРТЕ при одновременном применении надежных средствконтрацепции. Рекомендуется использовать негормональныепротивозачаточные средства, либо пероральные контрацептивы с низкимсодержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральныеконтрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре.Перед началом лечения следует исключить возможную беременность.

Влияние на способность управлять автотранспортом и движущимисямеханизмами

Применение препарата УРСОСАН®ФОРТЕ не влияет на выполнениепотенциально опасных видов деятельности, требующих повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (способностьуправлять автотранспортом, работа с движущимися механизмами ит.д.).

Защ. от св., t 15–25 °C