Валз, таблетки покрыт. плен. об. 80 мг, 28 шт. в Москве

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточнымколичеством жидкости. Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза препарата Валз составляет 80 мг 1раз в день. Гипотензивный эффект развивается в первые 2 неделитерапии. Максимальный эффект достигается после 4-х недель приемапрепарата. У пациентов, для которых суточная доза 80 мг не даетжелаемого терапевтического эффекта, рекомендуется увеличитьсуточную дозу до 160 мг. Дополнительно может быть назначено другоеантигипертензивное средство (например, диуретик).

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН): рекомендуемаяначальная доза препарата Валз составляет 40 мг 2 раза в сутки. Принедостаточном терапевтическом эффекте требуется постепенноеповышение дозы до 80 мг 2 раза в сутки и при хорошей переносимости- до 160 мг 2 раза в сутки. От момента начала лечения препаратомВалз до момента достижения приема максимальной дозировки долженбыть интервал не менее двух недель. Максимальная суточная доза -320 мг в 2 приема. Возможно снижение доз при одновременном приемедиуретиков.

Валз может применяться в комбинации с другими лекарственнымисредствами, предназначенными для лечения хронической сердечнойнедостаточности. Однако прием препарата Валз в комбинации сингибитором АПФ + бета-адреноблокатор не рекомендуется (см. разделОсобые указания).

После перенесенного инфаркта миокарда: при стабильныхпоказателях гемодинамики лечение можно начинать в течение 12 чпосле острого инфаркта миокарда. Начальная доза - 1/2 таблетки 40мг (20 мг) 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы до 40 мг,80 мг, 160 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель, додостижения максимальной суточной дозы 160 мг 2 раза в сутки.

Достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-йнедели лечения, 160 мг 2 раза в сутки - к концу 3-го месяцатерапии. Дозу следует повышать, основываясь на переносимостипрепарата пациентом.

В случае симптоматической артериальной гипотензии или принарушении функции почек дозу препарата Валз следует снизить.

Нарушения функции почек и печени

У пациентов с нарушением функции почек при КК более 10 мл/минкоррекции дозы не требуется. У пациентов с легкими и умеренныминарушениями функции печени без развития холестаза максимальнаясуточная доза препарата Валз не должна превышать 80 мг.

• Повышенная чувствительность к валсартану или к вспомогательным веществам препарата;
• Нарушения функции печени, связанные с непроходимостью желчных путей (в т.ч. билиарный цирроз, холестаз);
• Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин), в том числе пациенты, находящиеся на гемодиализе;
• Беременность и период лактации;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• Непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

С осторожностью: артериальная гипотензия, гиперкалиемия, диета с ограничением потребления натрия, гипонатриемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, первичный гиперальдостеронизм, аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная. кардиомиопатия; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе диарея, рвота).

При лечении артериальной гипертензии валсартаном не былоклинически значимых взаимодействий с другими одновременноприменяемыми препаратами (например, циметидин, варфарин, дигоксин,атенолол, амлодипин, глибенкламид, фуросемид, индометацин,гидрохлоротиазид).

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, соли, содержащиекалий, препараты, повышающие уровень калия в плазме крови (такиекак гепарин) усиливают развитие гиперкалиемии.

Другие гипотензивные средства и диуретики усиливаютантигипертензивный эффект.

Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен присовместном применении с нестероидными противовоспалительнымипрепаратами (НПВП), в том числе селективными ингибиторамициклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и ацетилсалициловой кислотой более 3г/день.

При совместном применении с ингибиторами АПФ сообщалось обобратимом повышении концентрации лития в плазме крови и развитиитоксических эффектов.

Весьма ограничен опыт применения валсартана и препаратов,содержащих литий. В случае применения препаратов, содержащих литий,рекомендуется контроль уровня лития в плазме крови.

В контролируемых клинических исследованиях валсартана у взрослых пациентов с артериальной гипертензией частота НЯ была сравнима с плацебо.Отсутствуют данные о зависимости частоты какого-либо из НЯ от дозы или продолжительности лечения, а также пола, возраста или расовой принадлежности. Профиль безопасности препарата Валз у пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 18 лет не отличается от профиля безопасности валсартана у взрослых пациентов.Ниже приведены НЯ, которые наблюдались в ходе клинических исследований, а также при применении препарата в клинической практике.Частота побочных эффектов: очень часто (>10%); часто (>1% и <10%); нечасто (>0,1% и <1%); редко (>0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (частоту развития по имеющимся данным установить невозможно).В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, НЯ распределены в порядке уменьшения их важности.Пациенты с артериальной гипертензиейСо стороны системы кроветворения и лимфатической системы: частота неизвестна - снижение гемоглобина, гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна - повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго.Со стороны сосудов: частота неизвестна - васкулит.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - кашель.Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - боли в животе.Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови.Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна - буллезный дерматит.Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - миалгия.Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - нарушение функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - повышенная утомляемость.Также в ходе клинических исследований валсартана у пациентов с артериальной гипертензией наблюдались следующие НЯ, причинно-следственная связь которых с его приемом не установлена: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.Пациенты, получающие валсартан после перенесенного острого инфаркта миокарда и/или при ХСНСо стороны системы кроветворения и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоцитопения.Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гиперкалиемия; частота неизвестна - повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.Со стороны нервной системы: часто - головокружение, постуральное головокружение; нечасто - обморок, головная боль.Со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства: нечасто - вертиго.Со стороны сердца: нечасто - усиление симптомов ХСН.Со стороны сосудов: часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; частота неизвестна - васкулит.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - кашель.Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, рвота.Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - нарушение функции печени.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек; частота неизвестна - кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит.Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: редко - рабдомиолиз; частота неизвестна - миалгия.Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек; нечасто - острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна - повышение содержания азота мочевины в плазме крови.Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения, повышенная утомляемость.Также в ходе клинических исследований валсартана у пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда и/или при ХСН наблюдались следующие НЯ, причинно-следственная связь которых с его приемом не установлена: артралгия, боли в животе, боль в спине, астения, бессонница, снижение либидо, нейтропения, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Симптомы: выраженное снижение АД, что может привести к потересознания и к коллапсу.

Лечение: промывание желудка, прием достаточного количестваактивированного угля, внутривенное введение 0,9% раствора натрияхлорида.

Валсартан не выводится при диализе в связи с активнымсвязыванием с белками плазмы крови.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: валсартан 80 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлозамикрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К29-32, тальк,магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;

Пленочная оболочка: Опадрай II 85G32408 желтый (поливиниловыйспирт, тальк, титана диоксид, макрогол - 3350, краситель железаоксид желтый, краситель железа оксид красный, лецитин).

Овальные двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытыепленочной оболочкой, с риской с одной стороны, боковыми рисками имаркировкой «V» с другой стороны.

После приема внутрь абсорбция - быстрая, степень всасываниявариабельна. Среднее значение абсолютной биодоступности - 23%.Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящиймультиэкспоненциальный характер (t 1/2a

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейныйхарактер. При повторном применении валсартана измененийкинетических показателей не отмечалось. При приеме дозы 1 раз вдень наблюдалась незначительная кумуляция валсартана. Концентрациявалсартана в плазме крови не имеет различий у мужчин и женщин.

Валсартан хорошо связывается с белками плазмы крови (94-97%),преимущественно с сывороточными альбуминами. При достиженииравновесного состояния объем распределения - 17 л. По сравнению спеченочным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартанапроисходит относительно медленно (около 2 л/ч). Препарат выводитсяс желчью и почками, преимущественно в неизмененном виде. Принормальном уровне гломерулярной фильтрации (120 мл/мин) почечныйклиренс составляет около 30% от общего плазменного клиренса.Гидроксиметаболит обнаруживается в плазме крови в низкихконцентрациях (менее 10% от площади под кривой «концентрация-время»(AUC) для валсартана). Данный метаболит фармакологически неактивен. После приема внутрь 83% валсартана выводится черезкишечник и 13% через почки, преимущественно в неизмененномвиде.

При приеме препарата с пищей AUC валсартана уменьшается на 48%,хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема препарата,концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема егонатощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUCне сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтическогоэффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо отприема пищи.

Валсартан - активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2.Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие большое значение в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который отвечает за деградацию брадикинина.При сравнении валсартана с ингибитором АПФ частота развития сухого кашля была достоверно (р < 0,05) ниже у пациентов, получавших валсартан, чем у пациентов, принимавших ингибитор АПФ (2,6% против 7,9%, соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это нежелательное явление (НЯ) отмечается в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19,0% случаев, в то время как в группе пациентов, получивших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдается в 68,5% случаев (р < 0,05).Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 летПри лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений. После применения внутрь разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия наблюдается в течение 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч, сохраняющееся более 24 часов. При повторном применении препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае одновременного применения препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД.Резкое прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД (феномен отдачи) или другими НЯ. У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160-320 мг, отмечается значительное снижение протеинурии (36-44%).Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 летПри применении валсартана в течение 2-х лет у пациентов, которые начали принимать его в период от 12 ч до 10 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка), снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и увеличивается время до первой госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности (ХСН), повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда сходен с таковым при других состояниях.ХСН у пациентов старше 18 летМеханизм действия валсартана при ХСН основан на его способности устранять отрицательные последствия хронической гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и ее главного эффектора - ангиотензина II, а именно - вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина). На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами валсартан, за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона, уменьшает задержку натрия и воды в организме.В целом применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению прогрессирования ХСН, улучшению функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличению фракции выброса левого желудочка, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозеПри применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, на госпитализации по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации, у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежностью.Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при артериальной гипертензииУ детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в течение 2 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

• Артериальная гипертензия.
• Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии (исключая комбинацию валсартан + иАПФ + бета-адреноблокатор).
• Повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда (12 ч - 10 дней), осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики

Данных по применению валсартана при беременности нет. Почечнаяперфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновойсистемы, начинает функционировать в третьем триместре беременности.Риск для плода возрастает при приеме валсартана во втором и третьемтриместрах. При установлении беременности терапия валсартаномдолжна быть немедленно прекращена.

Нет данных о выделении валсартана в материнское молоко. Поэтомуследует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отменетерапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

У пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/илисниженным ОЦК, например, вследствие приема больших доз диуретиков,в редких случаях может в начале терапии валсартаном развитьсявыраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапиипрепаратом Валз рекомендуется восстановить содержание электролитови жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доздиуретиков.

Препарат Валз можно применять совместно с другими препаратами,предназначенными для лечения инфаркта миокарда, такими кактромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы,статины и диуретики. Совместный прием ингибиторов АПФ нерекомендуется.

При реноваскулярной гипертонии необходим регулярный контрольсодержания мочевины и креатинина в крови.

При совместном применении с препаратами, содержащими калий, егосоли и препаратами, относящимися к группе калийсберегающихдиуретиков, проводят регулярный контроль уровня калия в плазмекрови.

У больных ХСН, начинающих лечение Валзом, может отмечатьсянекоторое снижение артериального давления, в связи с чемрекомендуется контролировать АД в начале терапии.

Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновойсистемы у некоторых пациентов возможны изменения функции почек. Убольных с тяжелой ХСН, у которых функция почек зависит отактивности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечениеингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов можетсопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко)острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом.

Не рекомендуется совместное применение препарата Валз упациентов, страдающих ХСН, с ингибиторами АПФ ибета-адреноблокаторами в виду возможного повышения риска проявленияпобочных эффектов.

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечныхартерий необходим регулярный контроль содержания креатинина и азотамочевины в сыворотке крови.