Тебантин, капсулы 300 мг, 100 шт. в Москве

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза

Схема дозирования для начала терапии по всем показаниям для взрослых пациентов и подростков в возрасте 12 лет и старше:

1-й день: 300 мг 1 раз в сутки;

2-й день: 300 мг 2 раза в сутки;

3-й день: 300 мг 3 раза в сутки.

Эпилепсия

При эпилепсии обычно требуется длительное лечение. Доза препарата при этом определяется лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата. 

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет

Эффективная доза составляет от 900 до 3600 мг в сутки.

Врач может рекомендовать начать терапию, постепенно повышая дозу (как описано выше в начале этого раздела) или сразу с дозы 300 мг 3 раза в сутки.

Далее в зависимости от ответа на терапию и переносимости лечения доза может быть повышена на 300 мг каждые 2‒3 дня, максимально до 3600 мг в сутки, у некоторых пациентов может потребоваться более медленное повышение дозы.

Минимальное время, за которое можно повысить дозу до 1800 мг в сутки составляет 1 неделя, 2400 мг в сутки ‒ 2 недели, а для достижения максимальной суточной дозы 3600 мг в сутки необходимо не менее 3 недель.

Максимальный перерыв между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог. 

Дети в возрасте 3‒12 лет

Начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг на 1 кг в сутки, которую назначают равными дозами 3 раза в день и повышают приблизительно в течение 3-х дней.

Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25‒35 мг на 1 кг в сутки равными дозами в 3 приема.

Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3-х до 5 лет составляет 40 мг на 1 кг в сутки равными дозами в 3 приема.

Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог. 

Нейропатическая боль у взрослых

Врач может рекомендовать начать терапию, постепенно повышая дозу (как описано выше в начале этого раздела) или сразу с дозы 300 мг 3 раза в сутки.

Далее в зависимости от ответа на терапию и переносимости лечения доза может быть повышена на 300 мг каждые 2‒3 дня, максимально до 3600 мг в сутки, у некоторых пациентов может потребоваться более медленное повышение дозы.

Минимальное время, за которое можно повысить дозу до 1800 мг в сутки составляет 1 неделя, 2400 мг в сутки ‒ 2 недели, а для достижения максимальной суточной дозы 3600 мг в сутки необходимо не менее 3 недель. 

Если у Вас заболевание почек или Вы находитесь на гемодиализе

Ваш лечащий врач может назначить Вам другую схему приема и/или дозу, если у Вас есть заболевание почек или если Вам проводится гемодиализ. 

Если Вы старше 65 лет

Рекомендуется принимать обычную дозу препарата Тебантин^®, если у Вас нет проблем с почками. Ваш лечащий врач может назначить Вам другую схему приема и/или дозу при наличии у Вас проблем с почками. 

В связи с невозможностью обеспечить рекомендуемый режим дозирования капсулами 300 мг у некоторых групп пациентов (у пациентов в тяжелом состоянии, пожилым пациентам, пациентам с почечной недостаточностью и пациентам, проходящим процедуру гемодиализа) следует применять другие препараты габапентина в дозировке 100 мг и 400 мг.

Применение у детей

В связи с невозможностью обеспечить рекомендуемый режим дозирования капсулами 300 мг у детей в возрасте 3‒12 лет следует применять другие препараты габапентина в дозировке 100 мг и 400 мг.

Препарат Тебантин^® не применяется при монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 12 лет.

Препарат Тебантин^® не применяется в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 3 лет.

Препарат Тебантин^® не применяется для лечения нейропатической боли у детей. 

Путь и (или) способ введения

Препарат предназначен для приема внутрь.

Капсулы принимают целиком, запивая достаточным количеством воды (например, стаканом воды), независимо от приема пищи. 

Если Вы приняли препарата Тебантин^® больше, чем следовало

Прием доз, превышающих рекомендуемые, может привести к увеличению риска возникновения нежелательных реакций, таких как головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, потеря сознания, состояние заторможенности и диарея легкой степени.

Вызовите врача или обратитесь в ближайшее отделение скорой помощи, если Вы или Ваш ребенок приняли больше препарата Тебантин^®, чем назначено врачом. Возьмите с собой капсулы, которые Вы не приняли, вместе с упаковкой, чтобы медицинские работники могли легко понять, какое лекарство Вы приняли. 

Если Вы хотите прекратить прием препарата Тебантин^®

Не прекращайте прием препарата Тебантин^®, если лечащий врач не отменил лечение. По окончании лечения прием препарата следует прекращать постепенно в течение как минимум 1 недели. Если Вы прекратите прием препарата Тебантин^® резко или до срока, установленного врачом, увеличивается риск возникновения судорог.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к врачу или работнику аптеки.

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; острый панкреатит; недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза); период лактации; монотерапия у детей в возрасте от 3 до 12 лет; детский возраст до 3 лет.С осторожностью: почечная недостаточность.

Сообщите лечащему врачу, если Вы (Ваш ребенок) принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. 

В частности, сообщите Вашему врачу (или работнику аптеки), если принимаете в настоящее время или недавно принимали любые лекарственные препараты для лечения судорог, расстройств сна, депрессии, тревожности или любых других неврологических заболеваний и нарушений психики. 

Если Вы принимаете любые лекарственные препараты, содержащие опиоиды (например, морфин), сообщите об этом лечащему врачу или работнику аптеки, т.к. опиоиды могут усиливать действие препарата Тебантин^®. Применение препарата Тебантин^® в комбинации с опиоидами может вызвать появление таких симптомов, как сонливость и/или уменьшение частоты дыхания, а также приводить к тяжелым нарушениям дыхания, нарушениям сознания и летальному исходу (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

При совместном применении препарата Тебантин^® и антацидов (средства от изжоги) на основе алюминия и магния всасывание препарата Тебантин^® может уменьшиться. Препарат Тебантин^® рекомендуется принимать минимум через два часа после приема антацидов. 

Не ожидается взаимодействий препара

Подобно всем лекарственным средствам препарат Тебантин^® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Если у Вас появится какая-либо нежелательная реакция, особенно тяжелая и стойкая, или изменение в состоянии здоровья, которое, по Вашему мнению, может быть связано с применением препарата Тебантин^®, сообщите об этом врачу. 

Прекратите прием препарата Тебантин^® и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения после приема препарата одного из следующих симптомов, которые могут наблюдаться:

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• постоянная боль в животе, тошнота и рвота, это могут быть симптомы острого панкреатита (воспаления поджелудочной железы);
• мышечная слабость, болезненность или боль в мышцах одновременно с плохим самочувствием или высокой температурой, изменение цвета мочи, особенно если Вам проводится гемодиализ (при почечной недостаточности). Эти симптомы могут быть вызваны повреждением мышц (рабдомиолиз), что может представлять опасность для жизни, а также привести к повреждению почек (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»);
• отек губ и лица, затруднение дыхания, кожная сыпь, покраснение кожи и/или выпадение волос (эти состояния могут быть симптомами серьезной аллергической реакции и требуют неотложной помощи);
• серьезные или опасные для жизни аллергические реакции, которые могут проявляться кожными реакциями или симптомами со стороны других органов, например, печени или клеток крови. Во время такой реакции у Вас может появиться сыпь, но может ее и не быть. Такая реакция может потребовать госпитализации или прекращения приема препарата Тебантин^®. 

Немедленно обратитесь к врачу, если у Вас появились любые из нижеперечисленных симптомов:

кожная сыпь, крапивница, лихорадка, увеличение лимфатических узлов, которое не проходит со временем, отек губ или языка, пожелтение кожи или белков глаз, необычные синяки или кровотечение, повышенная утомляемость или выраженная слабость, внезапная мышечная боль, частые инфекции.

Эти симптомы могут быть первыми признаками серьезной реакции. Врач должен провести осмотр и решить, можете ли Вы продолжать прием препарата Тебантин^®. 

Другие возможные нежелательные реакции:

Очень часто (могут возникать более чем у 1 человека из 10):

вирусные инфекции; сонливость, головокружение, нарушения координации; утомляемость, лихорадка.

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

пневмония, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, другие инфекции, воспаление уха; отсутвие апетита (анорексия), повышение аппетита; враждебность, спутанность сознания, депрессия, беспокойство, нервозность, нарушения мышления, эмоциональная лабильность; судороги, судорожные движения, затрудненная речь, потеря памяти, тремор, проблемы со сном, головная боль, повышенная чувствительность кожи и нарушения чувствительности (например, парестезии, гипестезия), проблемы с координацией, необычное движение глаз (нистагм), повышенные, пониженные рефлексы или их отсутствие; нечеткость зрения, двоение в глазах; ощущение вращения тела (вертиго); приливы жара или расширение кровеносных сосудов, высокое артериальное давление; одышка, бронхит, боль в горле, кашель, ринит; запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, нарушение пищеварения (диспепсия), повышенное газобразование (метеоризм), тошнота, рвота, боль в животе, заболевания зубов, воспаление десен (гингивит); отек лица, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), кожная сыпь, кожный зуд, угревая сыпь (акне); мышечная боль, боль в суставах, боль в спине, подергивания мышц; проблемы с эрекцией (импотенция); отеки рук и ног, нарушение походки, утомляемость (астения), боль различной локализации, общее недомогание, гриппоподобный синдром; снижение количества лейкоцитов в крови, повышение массы тела; случайные травмы, переломы, ссадины, связанные с падениями.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

ухудшение психического состояния; нарушение умственной деятельности; ограниченность движений (гипокинезия); ощущение сердцебиения; отеки, которые могут распространяться на лицо, тело и конечности; падения; повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и концентрации билирубина в плазме крови, повышение уровня глюкозы в крови.

Редко (*могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

потеря сознания; снижение уровня глюкозы в крови (наиболее часто наблюдается у больных сахарным диабетом).

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

снижение количества тромбоцитов (клеток крови, отвечающих за свертываемость); галлюцинации; двигательные нарушения, такие как мышечные спазмы, судорожные подергивания и скованность; шум в ушах; пожелтение кожи или белков глаз (желтуха), воспаление печени; непроизвольные подергивания мышц; недержание мочи, острая почечная недостаточность; увеличение в объеме молочных желез, увеличение молочных желез у мужчин (гинекомастия), нарушение половой функции (включая изменения полового влечения, нарушения эякуляции и отсутствие оргазма); синдром отмены (наиболее часто отмечались следующие нежелательные реакции: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и повышенное потоотделение), боль в груди. Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена; снижение уровня натрия в крови, повышение активности креатинфосфокиназы в крови.

Случаи инфекции дыхательных путей, среднего отита, бронхита и судорог были отмечены только в клинических исследованиях. 

Дополнительные нежелательные реакции у детей

Сообщалось о случаях агрессивного поведения и повышенной двигательной активности (гиперкинезов) у детей.

Симптомы острого, угрожающего жизни отравления не наблюдались даже после суточного приема 49 г препарата. При передозировке возможны головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и диарея.Лечение: симптоматическое. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Действующим веществом препарата Тебантин^® является габапентин.

Каждая капсула содержит 300 мг габапентина.

Прочими (ингредиентами) вспомогательными веществами являются: магния стеарат; тальк; крахмал прежелатинизированный; лактозы моногидрат.

Состав твердой желатиновой капсулы: 

Крышечка: краситель железа оксид красный (Е172); краситель железа оксид желтый (Е172); титана диоксид (Е171); желатин.

Корпус: краситель железа оксид красный (Е172); краситель железа оксид желтый (Е172); титана диоксид (Е171); желатин.

Капсулы Coni-Snap® размера № 1, с розовато-коричневой крышечкой, корпусом светло-желтого цвета, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.

Абсорбция быстрая. После приема внутрь Cmax в плазме достигается через 3 ч. При повторном введении Cmax достигается приблизительно на 1 ч быстрее, чем при однократном приеме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает существенное влияние на фармакокинетику, в таких случаях имеет место »14% увеличение AUC и Cmax. При приеме препарата в дозе от 300 до 4800 мг средние величины Cmax и AUC возрастали по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности в случае обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг, при больших дозах увеличение также не столь значительно.

После приема внутрь габапентина однократно плазменная концентрация препарата у детей в возрасте от 4 до 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах равновесное состояние достигалось через 1–2 дня и сохранялось в течение всего курса лечения.

Ниже (таблица 1) приводятся фармакокинетические параметры габапентина при повторном приеме препарата каждые 8 ч.

Таблица 1

Ае — количество габапентина, выведенного с мочой.

Метаболизм. Габапентин практически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме ЛС.

Распределение. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%), Vd составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в ликворе составляет 20% от Css в плазме. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко.

Выведение габапентина из плазмы имеет линейную зависимость. T1/2 составляет 5–7 ч, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны Cl креатинина. Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых больных и пациентов с нарушенной функцией почек, T1/2 при Cl креатинина менее 30 мл/мин составляет около 52 ч. Пациентам с нарушением функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.

Габапентин по своей структуре сходен с нейтротрансмиттером ГАМК. Является липофильным веществом. Однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМКергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.

Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА и ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-acпapтaтa. В отличие от фенитоина и карбамазепина, габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицирует активность ферментов ГАМК-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

Эпилепсия

Монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше.

Как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше.

Нейропатическая боль

Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, перед началом приема препарата Тебантин^® проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Габапентин проникает через плаценту.

Препарат Тебантин^® не следует принимать во время беременности, кроме случаев, когда это назначено врачом. Женщинам с сохраненной репродуктивной функцией необходимо использовать эффективные методы контрацепции.

Исследований по применению габапентина у беременных женщин не проводилось, но при приеме других лекарственных средств для лечения эпилепсии был зафиксирован повышенный риск негативного воздействия на развитие ребенка, особенно при одновременном приеме нескольких противоэпилептических препаратов. В связи с этим, при возможности необходимо принимать только один противоэпилептический препарат во время беременности и только после консультации с врачом.

Немедленно свяжитесь с Вашим лечащим врачом, если Вы забеременели, думаете, что забеременели, или планируете забеременеть во время приема препарата Тебантин^®. Резкое прекращение приема препарата недопустимо, т.к. это может привести к эпилептическим припадкам, что может иметь серьезные последствия для Вас и Вашего ребенка.

Грудное вскармливание

Габапентин, действующее вещество препарата Тебантин^®, проникает в грудное молоко.

Поскольку влияние препарата на детей не изучено, не рекомендуется кормить ребенка грудью во время приема препарата Тебантин^®.

Фертильность

Исследования на животных не выявили влияния препарата на фертильность.

Перед приемом препарата Тебантин^® проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. 

Если у Вас (у Вашего ребенка) есть заболевание почек и/или Вам (Вашему ребенку) проводится гемодиализ врач может откорректировать схему приема препарата. 

У небольшого числа пациентов, принимавших противоэпилептические средства, такие как препарат Тебантин^®, возникали мысли о причинении себе вреда или самоубийстве. При появлении подобных мыслей в любое время немедленно обратитесь к врачу. 

При появлении таких симптомов, как постоянная боль в животе, тошнота и рвота, немедленно обратитесь к врачу, т.к. это могут быть симптомы острого панкреатита (воспаления поджелудочной железы). 

Резкое прекращение приема противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может спровоцировать развитие эпилептического статуса. Как и при применении других противоэпилептических препаратов, на фоне применения габапентина может отмечаться увеличение частоты судорог или появление другого типа судорог. 

У пациентов в возрасте 65 лет и старше могут чаще наблюдаться сонливость, периферические отеки и повышенная утомляемость. 

Отмечались случаи злоупотребления и зависимости от габапентина. Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если в прошлом у Вас (Вашего ребенка) были случаи злоупотребления или зависимости от лекарственных препаратов. 

У небольшого числа лиц, принимающих препараты, содержащие габапентин было отмечено появление аллергических реакций или потенциально серьезных кожных реакций, которые при несвоевременном оказании медицинской помощи могут привести к развитию серьезных осложнений. Необходимо помнить о симптомах, на которые следует обращать внимание, пока принимаете препарат Тебантин^®. Прочитайте внимательно описание этих симптомов в разделе 4 листка-вкладыша под заголовком «Прекратите прием препарата Тебантин^® и немедленно обратитесь за медицинской помощью».

Высыпания на коже, увеличение лимфатических узлов, повышение уровня эозинофилов (вид клеток крови) или высокая температура могут быть симптомами тяжелой, опасной для жизни реакции гиперчувствительности, называемой DRESS-синдромом (лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами). Если Вы отметили появление каких-либо из указанных признаков или симптомов, пожалуйста, немедленно обратитесь к врачу. 

Мышечная слабость, болезненность или боль в мышцах одновременно с плохим самочувствием или высокой температурой могут быть вызваны повреждением мышц, что может представлять опасность для жизни, а также привести к повреждению почек. Возможно изменение цвета мочи, а также изменение результатов анализа крови (в частности, повышение активности фермента креатинфосфокиназы в крови). Если у Вас (Вашего ребенка) появились любые из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу.

Если Вам проводится гемодиализ (при почечной недостаточности), сообщите врачу, если появилась мышечная боль и/или слабость. 

При одновременном применении препаратов, содержащих габапентин, с лекарственными препаратами, содержащими опиоиды, такие как морфин, сообщалось о тяжелых нарушениях дыхания, нарушениях сознания и даже летальных исходах (см. раздел «Другие препараты и препарат Тебантин^®»). При появлении таких симптомов, как сонливость и/или уменьшение частоты дыхания, следует немедленно обратиться за медицинской помощью. 

Во время лечения габапентином наблюдались случаи головокружения и сонливости, которые могут увеличивать вероятность получения случайной травмы (при падении). Также сообщалось о случаях нарушения внимания, спутанности сознания, потери сознания и нарушения умственной деятельности.

При сдаче анализов мочи сообщите врачу, что Вы принимаете препарат Тебантин^®, поскольку он может повлиять на результаты некоторых из них.

Дети и подростки

Влияние длительной терапии (более 36 недель) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие ребенка изучено недостаточно. В каждом конкретном случае врач оценит возможный риск и пользу при назначении длительной терапии.

Препарат Тебантин^® не применяется при монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 12 лет.

Препарат Тебантин^® не применяется в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 3 лет. Препарат Тебантин^® не применяется для лечения нейропатической боли у детей.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Препарат Тебантин^® может вызывать головокружение, сонливость, спутанность сознания, потерю сознания или другие симптомы.

Даже при незначительной или умеренной выраженности эти нежелательные эффекты могут представлять опасность при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Особенно велика такая вероятность в начале лечения или после повышения дозы препарата Тебантин^®.

Во время приема препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами или пользоваться потенциально опасной техникой пока не станет понятно, как прием препарата отражается на Вашей способности выполнять эти виды активности.

Габапентин по структуре сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (GABA). Является липофильным веществом. Только механизм его действия отличается от такового некоторых других похожих препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансферазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Результаты предварительных исследований свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, который играет важную роль в возникновении нейропатической боли.

Так же есть и другие механизмамы, которые участвуют в действии габапентина при нейропатической боли: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы GABAА и GABAВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или NMDA.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo.

Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицирует активность ферментов GABA-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro.

При исследовании габапетина на крысах было обнаружено повышение обмена GABA в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга.

Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза GABA, а также обусловленные генетическими факторами.

t не выше 25 °C