Анальгин, раствор 500 мг/мл, ампулы 5 мл (Эллара), 5 шт. в Москве

Взрослые и подростки 15 лет и старше: в качестве разовой дозырекомендуется 1-2 мл раствора Анальгина 50% (500 мг/мл) или 2-4 мл25% (250 мг/мл) раствора Анальгина (внутримышечно или внутривенно),суточная доза может составлять до 4-8 мл инъекционного раствора 500мг/мл или инъекционного раствора 250 мг/мл (не более 2 г),разделенная на 2-3 приема. Максимальная разовая доза можетсоставлять 1 г (2 мл раствора 500 мг/мл или 4 мл раствора 250мг/мл).

Дети: Анальгин нельзя вводить новорожденным в возрасте до 3-хмесяцев или при массе тела менее 5 кг.

Детям Анальгин назначается в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела(0,1-0,2 мл раствора 500 мг/мл или 0,2-0,4 мл раствора 250мг/мл).

Разовая доза может быть назначена до 2-3 раз в сутки.

Перед введением раствор рекомендуется нагреть до температурытела.

Для детей в возрасте 3-12 месяцев введение осуществляется тольковнутримышечно! (масса тела ребенка от 5 до 9 кг).

При слишком быстром введении препарата может наблюдатьсякритическое падение артериального давления и шок. Внутривенноевведение должно осуществляться медленно (скорость введения не более1 мл (500 мг метамизола натрия в минуту)) в положении лежа, приконтроле за артериальным давлением, пульсом и частотой дыхания.

Так как существует опасение, что падение артериального давлениянеаллергического генеза является дозозависимым, количество раствораАнальгина более 2 мл (1 г) должно вводиться с особойосторожностью.

Гиперчувствительность к метамизолу натрия и другим производнымпиразолона, а также к пиразолидинам, например, фенилбутазону(включая пациентов, перенесших агранулоцитоз вследствие примененияэтик препаратов), или другим компонентам препарата.

Анальгетическая бронхиальная астма или непереносимостьанальгетиков (крапивница - ангионевротический отек), т. е. пациентыс бронхоспазмом или другими формами анафилактоидных реакций(например, крапивница, ангионевротический отек) в ответ наприменение салицилатов, парацетамола, нестероидныхпротивовоспалительных препаратов, таких как диклофенак, ибупрофен,индометацин или напроксен.

Нарушение костномозгового кроветворения (например, послецитостатической терапии) или заболевания кроветворных органов.

Наследственный дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы(гемолиз).

Острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развитияприступа порфирии).

Острая почечная или печеночная недостаточность.

Беременность и период грудного вскармливания.

Младенческий возраст (до 3-х месяцев или с массой тела менее 5кг).

Грудные дети в возрасте от 3 до 12 месяцев (противопоказаниетолько для внутривенного введения).

С осторожностью:

Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давлениениже 100 мм рт. ст.), снижение объема циркулирующей крови,нестабильность гемодинамики (инфаркт миокарда, множественнаятравма, начинающийся шок), начинающаяся сердечная недостаточность,высокая лихорадка (повышенный риск резкого снижения артериальногодавления).

Заболевания, при которых значительное снижение артериальногодавления может обладать повышенной опасностью (пациенты с тяжелойишемической болезнью сердца и стенозом артерий головногомозга).

Хроническое злоупотребление алкоголем.

Бронхиальная астма, особенно в сочетании с сопутствующимполипозным риносинуситом; хроническая крапивница и другие видыатопии (аллергических заболеваний, в развитии которых значительнаяроль принадлежит наследственной предрасположенности ксенсибилизации: поллинозы, аллергический ринит и т.п.) (повышенныйриск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).

Непереносимость алкоголя (реакция даже на незначительныеколичества определенных алкогольных напитков с такими симптомамикак зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица) (повышенныйриск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).

Тяжелые нарушения функции печени и почек (рекомендуетсяприменение низких доз в связи с возможностью замедления выведенияметамизола натрия).

С циклоспорином

При применении одновременно с циклоспорином может иметь местоснижение его концентрации в крови, поэтому при их совместномприменении требуется мониторинг концентрации циклоспорина вкрови.

С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами

Одновременное применение метамизола натрия с другиминенаркотическими анальгезирующими средствами может привести квзаимному усилению токсических эффектов.

С трициклическими антидепрессантами, пероральнымиконтрацептивами, аллопуринолом

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы,аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени иповышают его токсичность.

С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторамимикросомальных ферментов печени

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальныхферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

С седативными средствами и транквилизаторами

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающеедействие метамизола натрия. Одновременное применение схлорпромазином или другими производными фенотиазина может привестик развитию выраженной гипотермии.

С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белком(пероральные гипогликемические средства. непрямые антикоагулянты,глюкокортикостероиды и индометацин)

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы кровигипогликемические средства для приема внутрь, непрямыеантикоагулянты, глюкокортикостероидные средства и индометацин,увеличивает их активность.

С миелотоксичными лекарственными средствами

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявлениегематотоксичности метамизола натрия.

С метотрексатом

Одновременное применение метамизола натрия с метотрексатом можетусиливать гематотоксическое действие метотрексата, особенно упациентов пожилого возраста. Поэтому рекомендуется избегать иходновременного применения.

С трамадолом и сауколизином

Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении.

С кодеином, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов ипропранололом

Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранололусиливают эффекты метамизола натрия.

С рентгеноконтрастными веществами. коллоидными кровезаменителямии пенициллином

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители ипенициллин не должны применяться во время лечения метамизоломнатрия (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидныхреакций).

С ацетилсалициловой кислотой (АСК)

При совместном применении метамизол натрия может уменьшатьвлияние АСК на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинациюследует применять с осторожностью при лечении пациентов,принимающих АСК в качестве антиагрегантного средства.

С бупроприоном

Метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови,что следует принимать во внимание при одновременном ихприменении.

Нежелательные реакции классифицированы следующим образом,согласно классификации ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения):очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: синдром Коуниса (аллергический коронарныйсиндром, проявляется клиническими и лабораторными признакамистенокардии, вызванной медиаторами воспаления).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: анафилактические/анафилактоидные реакции.

Очень редко: анальгетическая бронхиальная астма.

Частота неизвестна: анафилактический шок.

Метамизол натрия может вызывать анафилактические илианафилактоидные реакции, которые в очень редких случаях могут бытьтяжелыми и угрожающими жизни. Они могут возникать даже в случае,если ранее препарат принимался много раз без каких-либоосложнений.

Такие лекарственные реакции могут развиться немедленно или черезнесколько часов после приема метамизола натрия, как правило, втечение одного часа.

В более легких случаях они проявляются в виде кожных симптомов исимптомов со стороны слизистых оболочек (зуд, жжение, гиперемия,крапивница, отек) или в виде одышки или жалоб со стороныжелудочно-кишечного тракта. В тяжелых случаях эти реакции переходятв генерализованную крапивницу, тяжелый ангионевротический отек(особенно с вовлечением гортани), тяжелый бронхоспазм, нарушениеритма сердца, резкое снижение артериального давления (которомуиногда предшествует повышение артериального давления) и с развитиемциркуляторного шока. У лиц с синдромом анальгетической бронхиальнойастмы при непереносимости анальгезирующих препаратов эти реакцииобычно проявляются в виде приступов бронхиальной астмы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: фиксированный лекарственный дерматит.

Редко: кожная сыпь.

Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла(токсический эпидермальный некролиз).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения.

Очень редко: агранулоцитоз, включая случаи с летальным исходом итромбоцитопения.

Частота неизвестна: апластическая анемия, панцитопения, включаяслучаи с летальным исходом.

Эти реакции являются иммунологическими реакциями по своейприроде. Они могут возникать даже в случае, если ранее препаратпринимался много раз без каких-либо осложнений.

Типичными симптомами агранулоцитоза являются поражения слизистыхоболочек (ротовой полости и глотки, аноректальной области и половыхорганов), боль в горле, лихорадка. Однако при примененииантибиотиков эти явления могут быть слабо выраженными. Иногда, ноне всегда, отмечается небольшое увеличение лимфатических узлов илиселезенки. Скорость оседания эритроцитов значительно увеличивается,содержание гранулоцитов резко снижено или они не определяются. Какправило, показатели гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов остаютсянормальными, но могут встречаться и отклонения.

Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышеннаясклонность к кровотечению и возникновение петехий на коже ислизистых оболочках.

Если отмечается неожиданное ухудшение общего состояния,лихорадка не спадает или появляются новые или болезненныеизъязвления на слизистых оболочках, особенно во рту, носу илигорле, тактика лечения предполагает немедленную отмену препарата,не дожидаясь результатов лабораторных исследований.

При развитии панцитопении препарат следует отменить иконтролировать общий анализ крови до возвращения его показателей кнорме.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: изолированная артериальная гипотензия.

После приема препарата возможно изолированное транзиторноеснижение артериального давления (возможно фармакологическиобусловленное и не сопровождающееся другими проявлениямианафилактических/анафилактоидных реакций); в редких случаяхснижение артериального давления может быть очень резко выраженным.При лихорадке также возможно дозозависимое резкое снижениеартериального давления без других признаков реакциигиперчувствительности.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: нарушение функции почек.

Частота неизвестна: интерстициальный нефрит.

В очень редких случаях у пациентов с нарушенной функцией почеквозможно острое ухудшение почечной функции (острая почечнаянедостаточность), в некоторых случаях с олигурией, анурией илипротеинурией.

Общие расстройства

Нечасто: возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствиеприсутствия в моче метаболита - рубазоновой кислоты.

Симптомы

При передозировке возможно появление следующих симптомов:тошнота, рвота, боль в животе, снижение функции почек/остраяпочечная недостаточность с олигурией (например, вследствие развитияинтерстициального нефрита), более редко симптомы со стороныцентральной нервной системы (головокружение, сонливость, шум вушах, бред, нарушение сознания, кома, судороги) и резкое снижениеартериального давления (иногда прогрессирующее до шока), а такженарушения сердечного ритма (тахикардия), гипотермия, одышка, острыйагранулоцитоз, геморрагический синдром, паралич дыхательных мышц.После приема высоких доз выведение через почки нетоксичногометаболита (рубазоновой кислоты) может вызывать красное окрашиваниемочи.

Лечение

Специфический антидот неизвестен. Если после приема препаратапрошло не более 1-2 часов, то можно вызвать рвоту, провестипромывание желудка через зонд; назначить солевые слабительные,активированный уголь. При передозировке показан форсированныйдиурез. Главный метаболит (4N-метиламиноантипирин) может выводитьсяс помощью гемодиализа, гемофильтрации, гемоперфузии или фильтрацииплазмы крови. При развитии судорожного синдрома - внутривенноевведение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Раствор - 1 мл.:

• Действующее вещество: Метамизола натрия моногидрат - 500,0мг;
• Вспомогательные вещества: Натрия дисульфит - 2,0 мг; Динатрияэдетат дигидрат - 0,1 мг; Натрия формальдегидсульфоксилата дигидрат- 0,5 мг; 1 М раствор натрия гидроксида или 0,5 М раствор сернойкислоты - до pH 5,0-7,0; Вода для инъекций - до 1,0 мл.

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

После введения быстро абсорбируется и поступает в печень, гдеподвергается гидролизу с образованием активного метаболита,неизмененный Анальгин обнаруживается в крови в незначительныхколичествах только после внутривенного введения. Послевнутривенного введения период полувыведения составляет 14 минут.Примерно 96% выводится с мочой в виде метаболитов. Связь активногометаболита с белками плазмы - 50-60%. Преимущественно выводитсяпочками. В терапевтических дозах проникает в грудное молоко.

Метаболиты 4N-ацетиламиноантипирин (ААА) и4N-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фармакологическойактивностью.

Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническаязначимость этого явления не известна. При краткосрочном применениикумуляция метаболитов не играет большой роли.

Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизолапроникают в грудное молоко. Связь с белками плазмы МАА составляет58%, АА - 48%, ФАА - 18% и ААА - 14%.

После однократного приема внутрь 85% дозы обнаруживается в мочев виде метаболитов, из них 3±1% - МАА, 6±3% - АА, 26±8% - ААА и23±4% - ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 гметамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА - 38±13мл/мин, ААА - 61±8 мл/мин и ФАА 49±5 мл/мин. Соответствующиепериоды полувыведения из плазмы для МАА - 2,7±0,5 ч, АА - 3,7±1,3ч, ААА - 9,5±1,5 ч и ФАА - 11,2±1,5 ч.

Пожилые

У пожилых пациентов AUC повышается в 2-3 раза. У пациентов сциррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократномприеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периодыполувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У такихпациентов следует избегать применения высоких доз.

Нарушение функции почек

Согласно имеющимся данным, при почечной недостаточности скоростьвыведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У такихпациентов следует избегать применения высоких доз.

Анальгезирующее ненаркотическое средство, производноепиразолона. Метамизол натрия по механизму действия не отличается отдругих НПВП (селективно блокирует циклооксегиназу и снижаетобразование простагландинов из арахидоновой кислоты). Препятствуетпроведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкамГолля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центровболевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительнойчертой является незначительная выраженность противовоспалительногоэффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен(задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочкужелудочно-кишечного тракта. Обладает обезболивающим, жаропонижающими некоторым спазмолитическим действием (в отношении гладкоймускулатуры мочевыводящих и желчных путей).

Тяжелый острый или хронический болевой синдром при травмах ипослеоперационном болевом синдроме, при коликах, при онкологическихзаболеваниях и других состояниях, где противопоказаны другиетерапевтические меры.

Лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.

Беременность

Метамизол натрия проникает через плацентарный барьер. Данные оприменении метамизола натрия во время беременности ограничены. Порезультатам доклинических исследований тератогенное действиеметамизола натрия у крыс и кроликов не обнаружено, в высоких дозахнаблюдалась фетотоксичность. Поскольку адекватных данных оприменении у людей нет, метамизол натрия не должен приниматься впервом триместре беременности, во втором триместре беременностиметамизол натрия может применяться, только если ожидаемая пользадля матери превышает потенциальный риск для плода. Несмотря на то,что метамизол натрия слабо ингибирует синтез простагландинов,нельзя исключить возможность преждевременного (внутриутробного)закрытия артериального (Боталова) протока, а также перинатальныхосложнений, обусловленных нарушением агрегации тромбоцитов у материили новорожденного. Поэтому метамизол натрия противопоказан втретьем триместре беременности.

Период лактации

Метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко, поэтомупри применении препарата, а также в течение 48 ч после приемапоследней дозы, необходимо прекратить кормление грудью.

При лечении больных, получающих цитостатические средства, идетей до 5 лет лечение Анальгином должно проводиться только поднаблюдением врача.

Анафилактические/анафилактоидные реакции

Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности наметамизол натрия обусловливают следующие состояния: анальгетическаябронхиальная астма или непереносимость анальгетиков; бронхиальнаяастма, особенно с сопутствующим полипозным риносинуситом;хроническая крапивница; непереносимость алкоголя (повышеннаячувствительность к алкоголю) на фоне которой даже при приеменезначительного количества некоторых алкогольных напитков, упациентов возникают чихание, слезотечение и выраженное покраснениелица.

Непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранеенеустановленном синдроме аспириновой астмы; непереносимость илиповышенная чувствительность к красителям (например, к тартразину)или к консервантам (например, к бензоату).

Перед применением метамизола натрия необходимо провеститщательный опрос пациента с целью выявления анамнестическихсведений.

В случае применения метамизола натрия у таких пациентовнеобходимо строгое медицинское наблюдение за их состоянием инеобходимо иметь средства для оказания им неотложной помощи вслучае развития анафилактических/анафилактоидных реакций.

У предрасположенных пациентов может возникать анафилактическийшок, поэтому пациентам с астмой или атопией метамизол натрияследует назначать с осторожностью.

Тяжелые кожные реакции

На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающиежизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона (ССД) итоксический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении симптомовССД или ТЭН (таких как прогрессирующая кожная сыпь, часто спузырями или поражением слизистой оболочки) лечение метамизоломнатрия следует немедленно прекратить, его не следует начинатьповторно. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах данныхзаболеваний. У них следует тщательно контролировать кожные реакции,особенно в течение первых недель лечения.

Агранулоцитоз/панцитопения

При длительном применении необходимо контролировать картинупериферической крови. На фоне приема метамизола натрия возможноразвитие агранулоцитоза. Он возникает очень редко, длится не менеенедели, не зависит от дозы, может быть тяжелым, угрожать жизни идаже привести к гибели пациента. В связи с этим, при выявлениисимптомов лихорадки, озноба, боли в горле, затрудненного глотания,стоматита, эрозивно-язвенных поражений ротовой полости, вагинитаили проктита, снижения количества нейтрофилов в периферическойкрови менее 1500 в мм3 необходимо прекратить прием препарата иобратиться к врачу.

В случае развития панцитопении лечение следует немедленнопрекратить, необходимо контролировать показатели развернутогоанализа крови вплоть до их нормализации.

Все пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлениисимптомов патологического изменения крови (например, общегонедомогания, инфекций, стойкой лихорадки, образования гематом,кроветворения, бледности) на фоне приема метамизола натрия, следуетнемедленно обратиться за медицинской помощью.

Изолированные гипотензивные реакции

Метамизол натрия может вызывать гипотензивные реакции. Этиреакции могут носить дозозависимый характер. Риск таких реакцийтакже повышен при: предшествующей артериальной гипотензии, сниженииобъема циркулирующей крови или дегидратации, нестабильнойгемодинамике или остром нарушении кровообращения (например, упациентов с инфарктом миокарда или травмой), у пациентов слихорадкой.

В связи с этим у таких пациентов следует проводить подробнуюдиагностику и устанавливать за ними тщательное наблюдение. В целяхснижения риска гипотензивных реакций могут потребоватьсяпревентивные меры (стабилизация гемодинамики).

У пациентов, у которых снижение артериального давления следуетизбегать любой ценой (например, при тяжелой ишемической болезнисердца или значимом стенозе церебральных артерий), метамизол натриядопускается применять лишь при тщательном наблюдении загемодинамическими параметрами.

Боль в животе

Недопустимо использование препарата для снятия острых болей вживоте (до выяснения их причины).

Нарушения функции печени и почек

У пациентов с нарушением функции печени и почек рекомендуетсяизбегать приема метамизола натрия в высоких дозах.

Вспомогательные вещества

Поскольку препарат содержит натрий, это необходимо учитыватьлицам, находящимся на диете с низким содержанием натрия. Приотсутствии эффекта в течение 3-х дней следует прекратить приемпрепарата и обратиться к врачу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В рекомендуемом диапазоне доз влияние на концентрацию внимания ибыстроту психомоторных реакций не установлено. При приеме высокихдоз рекомендуется соблюдать осторожность при управлениитранспортными средствами, при работах с механизмами и занятияхдругими потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторныхреакций.

Анальгезирующее ненаркотическое средство.

1. "https://grls.rosminzdrav.ru/Default.aspx" Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя