Эфокс 20, таблетки 20 мг, 50 шт. в Москве
- Бренд
- Effox® 20
- Действующее вещество
- Изосорбида мононитрат
- Производитель
- Эйсика Фармасьютикалз
- Артикул
- 191254
- Дозировка
- 20 мг
- Количество
- 50
- Отпускается
- По рецепту
- Страна
- Германия
Инструкция по применению Эфокс 20, таблетки 20 мг, 50 шт.
Способ применения
Эфокс® 20следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количествомжидкости (например, один стакан воды). Таблетки можно делить пополам. Режимдозирования определяется в соответствии с клиническим ответом пациента.
Следуетназначать наименьшую эффективную дозу.
Начинать терапиюцелесообразно с небольших доз препарата: по 10 мг (½ таблетки20 мг).
Принимать по 1таблетке два или три раза в сутки. Максимальная суточная доза — 60 мг/сут.Пациентам, принимающим препарат два раза в сутки, вторую дозу нужно приниматьчерез 8 часов после приема первой. При приеме три раза в сутки, дозупрепарата принимают каждые 6 часов. Длительность лечения и повторные курсы— по рекомендации врача.
Особые группыпациентов
Пожилые пациенты
Коррекции дозы упожилых пациентов не требуется.
Дети
Безопасность иэффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату, органическим нитратам;
- острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
- кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД < 90 мм рт.ст., а диастолическое АД < 60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.), гиповолемия;
- одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в т.ч. сильденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие препарата;
- острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
- анемия (тяжелая форма);
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
- токсический отек легких;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Взаимодействия
Возможноусиление антигипертензивного эффекта при одновременном приеме с другимисосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами,бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов,антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическимиантидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы‑5(в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом).
Одновременноеприменение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести кувеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилитьгипертензивное действие последнего.
Абсорбенты,вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата вжелудочно-кишечном тракте.
Необходимоучитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в томслучае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начатолечение препаратом Эфокс® 20.
Одновременноеприменение изосорбида мононитрата с риоцигуатом, стимулятором растворимойгуанилатциклазы, противопоказано, поскольку может вызвать гипотензию.
Сапроптерин —кофактор синтазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность приодновременном применении сапроптеринсодержащих лекарственных препаратов совсеми вазодилатирующими средствами действие которых связано с оксидом азота (NO), включаяклассических донаторов NO (например, нитроглицерин, изосорбидадинитрат, изосорбида мононитрат), ингибиторы фосфодиэстеразы‑5 иминоксидил.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения может возникать головная боль ("нитратная" головная боль), которая, как правило, уменьшается через несколько дней терапии; головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия. Иногда при первом приеме препарата или после увеличения дозы наблюдается снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты), ортостатический коллапс. Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.
Применение препарата Эфокс 20 может приводить к транзиторной гипоксемии за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии при ИБС.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); редко - ишемия головного мозга.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространенные импетиго и токсикодермия).
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Передозировки
Выраженное снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, сердцебиение, слабость, головокружение, заторможенность, головная боль, покраснение кожи, тошнота, рвота, диарея, коллапс, обморок, гипертермия, судороги, потливость, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.
Состав
Таблетки - 1 таб.:
- Активное вещество: изосорбида мононитрат;
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; тальк; кремния диоксид коллоидный; крахмал картофельный; МКЦ; алюминия стеарат.
Таблетки по 20 мг., в блистере 10 шт., в пачке картонной 5 блистеров.
Описание лекарственной формы
Таблетки белые, круглые; плоские, с фаской, насечкой для разлома, гравировкой "E" над насечкой и "20" - под насечкой с одной стороны и выпуклые - с другой стороны.
Фармакокинетика
Изосорбидамононитрат быстро и полностью абсорбируется после перорального приема.Абсорбция — высокая, биодоступность — 90–100%. Отсутствует значимое влияниеприема пищи на абсорбцию. Изосорбида мононитрат практически полностьюметаболизируется в печени. Подвергается денитрированию с образованиемизосорбида, не обладающим фармакологической активностью. Выводится почкамипочти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится внеизмененном виде. Период полувыведения составляет 4–5 часов.
Биодоступность
Исследованиебиодоступности показало, что время достижения максимальной концентрации вплазме крови (Cмакс) достигаетсячерез 0,9±0,6 часа исоставляет 360±40 нг/мл. Площадь под кривой (AUC)составляет 2730±380 нгч/мл.
Особые популяции
Пожилые пациенты
Нетдоказательств, подтверждающих, что при использовании у пожилых пациентовнеобходимо корректировать дозу.
Дети
Безопасность и эффективностьизосорбида мононитрата у детей не установлены.
Имеются данные,что плазменные профили у здоровых добровольцев и пациентов, страдающиххронической стабильной стенокардией схожи.
Изосорбидамононитрат выводится посредством гемодиализа.
Фармакодинамика
Периферическийвазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулируетобразование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелиисосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чегоявляется увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (медиаторвазодилатации). Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счет расширенияпериферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистогосопротивления, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Изосорбидамононитрат обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови кправому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращенияи регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределениюкоронарного кровотока в области со сниженным кровообращением и повышаеттолерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Изосорбидамононитрат расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, чтоможет сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развиваетсяперекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительностьк нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект развивается через 30–45минут после приема внутрь и продолжается до 8–10 часов.
Показания
Профилактика приступов стенокардии. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии и легочного сердца (в составе комбинированной терапии).
При беременности
Фертильность
Данные о влиянииизосорбида мононитрата на фертильность у человека отсутствуют.
Беременность
По соображениямбезопасности препарат Эфокс® 20 может применяться прибеременности только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользыдля матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему временинедостаточно данных о последствиях его применения у беременных.
Период грудноговскармливания
Имеются данные,что нитраты проникают в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию уребенка. Величина экскреции изосорбида мононитрата в грудное молоко неопределялась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данногопрепарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимаетпрепарат Эфокс® 20, необходимо прекратить грудное вскармливаниеи установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочныхэффектов от препарата.
Специальные инструкции
Эфокс 20 не применяют для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
При длительном применении Эфокса 20 возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуют после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменяя Эфокс 20 другими антиангинальными препаратами.
При приеме Эфокса 20 возможна временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к временной гипоксии миокарда.
В случае необходимости применения препарата Эфокс 20 на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом.
При развитии симптомов непереносимости не допускается повторное назначение препарата.
Нельзя резко прекращать лечение препаратом Эфокс 20. Необходимо отменять препарат постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены.
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Условия хранения
t не выше 25 °C
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя





