Галоперидол-Рихтер, раствор 5 мг/мл, ампулы 1 мл, 5 шт. в Москве

Способ применения

Препарат Галоперидол-Рихтер, раствор для в/м введения, предназначен только для в/м инъекций.

Рекомендации по дозированию препарата Галоперидол-Рихтер, раствор для в/м у взрослых пациентов

Рекомендуется начинать лечение с низкой дозы, которую в дальнейшем следует титровать в зависимости от ответа на терапию, для подбора минимальной эффективной дозы (см. раздел "Фармакокинетика").

Отмена терапии

Рекомендовано постепенное снижение дозы препарата (см. раздел "Особые указания").

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью. Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику галоперидола не изучалось. Коррекция дозы не рекомендуется, но при лечении пациентов с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

Тем не менее, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться более низкая начальная доза, в дальнейшем назначение и коррекция дозы проводятся в зависимости от индивидуального ответа на терапию (см. раздел "Фармакокинетика").

Пациенты с печеночной недостаточностью. Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику галоперидола не изучалось. Поскольку галоперидол интенсивно метаболизируется в печени, рекомендуется уменьшить начальную дозу вдвое. В дальнейшем доза может быть подобрана в зависимости от индивидуального ответа на терапию (см. разделы "Особые указания" и "Фармакокинетика").

Дети и подростки до 18 лет. Применение препарата Галоперидол-Рихтер, раствор для в/м введения, у детей и подростков до 18 лет противопоказано, поскольку отсутствуют данные клинических исследований по безопасности и эффективности применения у данной группы пациентов.

Пожилые пациенты (старше 65 лет). Рекомендуемая начальная доза галоперидола у пожилых пациентов составляет половину минимальной дозы для взрослых. В дальнейшем доза может быть подобрана в зависимости от индивидуального ответа на терапию. У пожилых пациентов рекомендуется осторожное и постепенное повышение дозы. Максимальная суточная доза составляет 5 мг.

Дозы выше 5 мг/сут можно рассматривать только у пациентов, которые переносят более высокие дозы, и только после повторной оценки ожидаемой пользы и возможного риска для пациента индивидуально.

Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение функциицентральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любойэтиологии; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными иэкстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);повышенная чувствительность к производным бутирофенона;психотические расстройства, связанные с деменцией у пожилыхпациентов, беременность, период грудного вскармливания; дети до 3-хлет.

С осторожностью: декомпенсированные заболеваниясердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, нарушениявнутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT наэлектрокардиограмме (ЭКГ) или' предрасположенность к этому -гипокалиемия), одновременное применение других лекарственныхсредств (ЛС), которые могут вызывать удлинение интервала QT,эпилепсия; закрытоугольная глаукома; печеночная и/или почечнаянедостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза),легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ иострых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательнойжелезы с задержкой мочи, алкоголизм, детский и пожилой возраст.

Повышает выраженность угнетающего влияния на центральную нервнуюсистему (ЦНС) этанола, трициклических антидепрессантов,наркотических анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средствдля общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов ибольшинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидинавследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов иподавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов иингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) ихседативныйэффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает порогсудорожной готовности, увеличивает риск возникновения большихэпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожногопорога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина,норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокадаальфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести кизвращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижениюАД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (блокададофаминовых рецепторов в ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффектантикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоватьсякорректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развитияпсихических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве,замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола,который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект(блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

М-холиноблокаторы, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов Iпоколения и противопаркинсонические средства могут усиливатьм-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижать егоантипсихотическое действие (может потребоваться коррекциядозы).

Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и др.индукторов микросомальных ферментов печени снижает концентрациюгалоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах)возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимуюнейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном применении с флуоксетином возрастает рискразвития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенноэкстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающимиэкстрапирамидные реакции повышает частоту и тяжесть эстрапирамидныхрастройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в большихколичествах) снижает действие галоперидола.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,бессонница или сонливость (различной степени выраженности),тревога, акатизия, эйфория/депрессия, судорожные расстройства,экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении - поздняядискинезия (причмокивание и сморщивание губ/надувание щек, быстрыеи червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательныедвижения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония(учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица илиположение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения, шеи,туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром(гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенноедыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериальногодавления (АД), повышенное потоотделение, недержание мочи,судорожные расстройства, угнетение сознания), изменениепсихического состояния - кататонические проявления, повышениеактивности креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз), остраяпочечная недостаточность).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании ввысоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмииаритмии (желудочковые аритмии, типа "пируэт"), изменения на ЭКГ(удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцанияжелудочков), случаи внезапной смерти.

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высокихдозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота,рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть доразвития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: временная лейкопения илилейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция кмоноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазиипредстательной железы), периферические отеки, боли в грудныхжелезах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструальногоцикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткостьзрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменениякожи; фотосенсибилизация, бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- илигипогликемия.

Прочие: алопеция, увеличение массы тела, тепловой удар.

При передозировке препарата возможно появление острыхнейролептических реакций, перечисленных ниже.

Симптомы

Ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение, иногда повышениеАД, в тяжёлых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания,шок, удлинение интервала QT на ЭКГ, аритмия.

Особо должно настораживать повышение температуры тела, котороеможет быть одним из симптомов злокачественного нейролептическогосиндрома.

В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различныеформы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.

Лечение

При приеме внутрь - промывание желудка, активированныйуголь.

При угнетении дыхания может потребоваться искусственнаявентиляция легких. При снижении артериального давления и коллапсе -внутривенно, для поддержания кровообращения, вводят плазму иликонцентрированный альбумин, допамин или норэпинефрин. Эпинефрин вэтих случаях применять категорически запрещается, так как можетспровоцировать выраженную гипотонию!

Для купирования экстрапирамидных симптомов центральныем-холиноблокаторы и противопаркинсонические лекарственныесредства.

Внутривенно вводят диазепам, раствор декстрозы, ноотропы,витамины группы В и С.

Диализ неэффективен.

Специфического антидота нет.

Раствор - 1 амп.:

• Действующее вещество: галоперидол 5 мг;
• Вспомогательные вещества: молочная кислота 5 мг, вода дляинъекций до 1 мл.

1 мл препарата в ампуле из бесцветного стекла I гидролитическогокласса с точкой для разлома.

По 5 ампул в контурной пластиковой упаковке.

1 контурная пластиковая упаковка вместе с инструкцией поприменению в картонной пачке.

Бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный раствор безмеханических включений.

Максимальные концентрации в крови после внутримышечного введениядостигаются через 20 мин. Галоперидол на 90% связывается, с белкамиплазмы, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношениеконцентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12.Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препаратимеет тенденцию к кумуляции в тканях.

Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит не являетсяактивным. Галоперидол также подвергается окислительномуN-дезалкилированию и глюкуронированию.

Период полувыведения из плазмы после внутримьппечного введения -21 ч (17-25 ч), после внутривенного - 14 ч (10-19 ч).

Галоперидол выводится в виде метаболитов с каловыми массами -60% (в т.ч. с желчью - 15%) и с мочой - 40% (в т.ч. 1% - внеизмененном виде). Легко проникает через гистогематическиебарьеры, в т.ч. через плацентарный и гематоэнцефалический,проникает в грудное молоко.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производноебутирофенона.

Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокируетпостсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических имезокортикальных структурах головного мозга. Высокаяантипсихотическая активность сочетается с умеренным седативнымэффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) ивыраженным противорвотным действием.

Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказываетм-холиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторовретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотноедействие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зонырвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадойдофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса,в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина иснижается - гонадотропных гормонов.

Купирование и лечение психотических расстройств различнойэтиологии.

Премедикация перед оперативным вмешательством.

Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в томчисле связанная с противоопухолевой терапией.

Галоперидол-Рихтер противопоказан к применению при беременностии в период лактации.

Парентеральное введение должно проводиться под строгим контролемврача, особенно в случае больных пожилого и детского возраста. Подостижении терапевтического эффекта следует перейти на пероральнуюформу лечения.

Поскольку галоперидол может вызывать удлинение интервала QT наЭКГ, следует соблюдать осторожность при наличии рискапролонгирования QT (синдром QT; гипокалиемия, препараты, вызывающиеудлинение интервала QT), особенно при парентеральном введении.

В связи с метаболизмом галоперидола в печени, важно проявлятьосторожность при назначении его больным с нарушением печёночнойфункции.

Во время лечения больным следует регулярно осуществлятьмониторинг ЭКГ, формулы крови, "печеночных" проб.

Известны случаи развития судорог, вызванных галоперидолом.Больным эпилепсией и больным в состояниях, предрасполагающих кразвитию судорожного синдрома (алкоголизм, травма головного мозга ванамнезе), препарат следует применять с особой осторожностью.

Для купирования экстрапирамидных расстройств назначаютпротивопаркинсонические средства (циклодол и др.), ноотропы,витамины, их применение продолжают и после отмены галоперидола,если они выводятся из организма быстрее, чем галоперидол воизбежание усиления экстрапирамидных симптомов. При развитии позднейдискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть дополной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелойфизической работы, принятии горячей ванны (возможно развитиетеплового удара вследствие подавления центральной и периферическойтерморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать ''противопростудные"безрецептурные препараты (возможно усиление м-холиноблокирующихэффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечногоизлучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновениясиндрома "отмены".

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственнойтоксичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомомкоторых является тошнота.

Во время лечения препаратом употребление алкоголя нерекомендуется.

Назначение антипсихотических препаратов (в том числегалоперидола) для лечения психотических расстройств, связанных сдеменцией у пожилых пациентов, вызывает риск смерти. В течение10-недельного плацебо-контролируемого клинического исследования,смертность в группе пациентов получавших антипсихотическиепрепараты, составила около 4,5% по сравнению с частотой около 2,6 %в группе плацебо. Большинство смертельных случаев имели либосердечно-сосудистые (например, сердечная недостаточность, внезапнаясмерть) причины и/или инфекционные (например, пневмонии) причины.Наблюдательные клинические исследования показали, что как атипичныеантипсихотические препараты, терапия традиционными нейролептикамиможет увеличить смертность. Препарат Галоперидол-Рихтер, раствордля внутривенного и внутримышечного введения, не предназначен. длялечения пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Во время применения препарата запрещается управлятьтранспортными средствами и заниматься другими видами деятельности,требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Защ. от св., t 15–30 °C

1. "https://grls.rosminzdrav.ru/Default.aspx" Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя