Генитрон, раствор 10 мг/мл, ампулы 1.5 мл, 5 шт. в Москве

Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.Препарат вводят глубоко внутримышечно. Внутривенное введение препарата запрещено!Учитывая возможную несовместимость, мелоксикам не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7.5 мг.Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

• гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам (в том числе к другим НПВП);- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;- язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения;- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;- тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;- острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;- выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;- противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;- беременность;- период грудного вскармливания;- детский возраст до 18 лет.С осторожностьюПожилой возраст, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori), длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); бронхиальная астма, туберкулез, выраженный остеопороз.Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.Применение при беременности и в период грудного вскармливанияМелоксикам противопоказан во время беременности (см. раздел «Противопоказания»).Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому мелоксикам не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Другие ингибиторы синтеза простагландинов, включая глюкокортикоиды и салицилаты, при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивают риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому не рекомендуются.Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина - увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.Препараты лития - НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, посредством уменьшения выведения его почками. Рекомендуется мониторировать концентрацию лития в период назначения мелоксикама, при изменении дозы препаратов лития и их отмене.Метотрексат - НПВП снижают тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный прием мелоксикама и метотрексата в дозе более 15 мг/неделя не рекомендуется. При одновременном применении препаратов возрастает риск повышения токсичности метотрексата.Риск развития взаимодействия между НПВП и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль за числом клеток крови и за функцией почек.Контрацепция - при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.Мифепристон - в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.Диуретики - применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики) - НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.Ангиотензина II рецепторов антагонисты при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.При применении одновременно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2С9 и/или CYP3А4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.При одновременном приеме мелоксикам может усиливать действие пероральных противодиабетических средств, тем самым имеется опасность возникновения гипогликемии.Мелоксикам может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков.

Частота побочных эффектов, приведе нных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.Со стороны желудочно-кишечного тракта - Часто: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея.Нечасто: преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности "печеночных" трансаминаз, концентрации билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит.Редко: перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит.Со стороны системы кроветворения - Часто: анемия.Нечасто: изменение формулы крови, включая изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения и тромбоцитопения.Со стороны кожных покровов - Часто: зуд, кожная сыпь, ангиоотек.Нечасто: крапивница.Редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Очень редко: фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема.Со стороны дыхательной системы - Очень редко: бронхоспазм.Со стороны центральной нервной системы (в том числе cо стороны органов слуха, психики) - Часто: головная боль.Нечасто: головокружение, сонливость, вертиго.Редко: шум в ушах.Очень редко: спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.Со стороны сердечно-сосудистой системы - Часто: периферические отеки.Нечасто: повышение артериального давления, "приливы" крови к коже лица.Редко: ощущение сердцебиения.Со стороны мочеполовой системы - Нечасто: изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушение мочеиспускания, включая острую задержку мочи.Очень редко: острая почечная недостаточность.Со стороны зрения - Редко: конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.Реакции гиперчувствительности - Очень редко: ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности немедленного типа, в т.ч. анафилактоидные/анафилактические реакции.Местные реакции - Часто: отёк и боль в месте введения.

Симптомы: сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия.Лечение: специфического антидота нет; симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови.

Состав на 1 мл:Действующее вещество: мелоксикам - 10.0 мг.Вспомогательные вещества: меглюмин (меглумин), гликофурфурол (тетрагликоль), полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор желтого с зеленоватым оттенком цвета.

АбсорбцияМелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Биодоступность мелоксикама составляет около 100 %. После внутримышечного введения 15 мг мелоксикама максимальная концентрация препарата (Сmax) в плазме крови достигается приблизительно через 1 час.РаспределениеМелоксикам связывается с белками плазмы крови (главным образом с альбумином) в значительной степени - 99 %. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50 % от плазменной концентрации мелоксикама. Объем распределения (Vd) низкий и составляет 11 л.МетаболизмМелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит - 5'-карбоксимелоксикам (60 % от введенной дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама (9 % от введенной дозы). В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от введенной дозы мелоксикама), вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.ВыведениеЗначительная кишечно-печеночная циркуляция, характерная для мелоксикама, не влияет на его элиминацию. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5 % мелоксикама кишечником, и лишь следовые количества неизмененного мелоксикама определяются в моче.Средний период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.Пациенты с нарушением функции печени и/или почекНедостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама.

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим, анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты. Механизм действия - ингибирование синтеза простагландинов (Рg) в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2). При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез Рg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и почек.

Краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита и других заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.Препарат предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Мелоксикам противопоказан во время беременности.

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому мелоксикам не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить.Язвы в ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к мелоксикаму, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения.Как и прочие НПВП, мелоксикам может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты и пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.При использовании мелоксикама (так же, как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении активности трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.Мелоксикам, также, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.Применение мелоксикама, как и других препаратов, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландина может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмамиПрименение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нестероидный противовоспалительный препарат.

Защ. от св., t не выше 25 °C

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя