Ирунин, капсулы 100 мг, 6 шт. в Москве

Внутрь по 100 мг 1 раз/сут или по 200 мг 1-2 раза/сут, длительность лечения зависит от этиологии заболевания.

Одновременный прием внутрь терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, симвастатина, ловастатина, мидазолама или триазолама; повышенная чувствительность к итраконазолу.Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности итраконазол применяют только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.Женщинам детородного возраста в период применения итраконазола рекомендуется использовать контрацептивные средства.При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.В экспериментальных исследованиях установлено, что итраконазол оказывает эмбриотоксическое действие и вызывает аномалии развития плода.Применение при нарушениях функции печениНе следует применять итраконазол у пациентов с заболеваниями печени. Однако в случаях крайней необходимости при циррозе печени лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.При повышении активности трансаминаз печени итраконазол применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает возможный риск поражения печени.В случае применения итраконазола более 1 мес необходим контроль функции печени.При развитии на фоне лечения симптомов нарушений функции печени итраконазол следует отменить.Применение при нарушениях функции почекВ случаях крайней необходимости при нарушении функции почек лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

1. Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола

Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими, как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить. Так как итраконазол в основном метаболизируется ферментом CYP3A4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

2. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, больв животе и запор, обратимое повышение активности печеночныхферментов, холестатическая желтуха, гепатит, анорексия. В оченьредких случаях при применении Ирунина ® развивалось тяжелоетоксическое поражение печени, в том числе случай острой печеночнойнедостаточности с летальным исходом.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль,утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечнаянедостаточность и отек легких.

Со стороны других органов и систем: нарушения менструальногоцикла, аллергические реакции (такие как зуд, сыпь, крапивница иангионевротический отек), синдром Стивенса-Джонсона, алопеция,гипокалиемия, отеки, окрашивание мочи в темный цвет,гиперкреатининемия.

Данные отсутствуют. В течение первого часа провести промываниежелудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь,симптоматическое лечение.

Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либоспецифического антидота не существует.

1 капс.итраконазол 100 мгВспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 130.17 мг, сополимер метакриловой кислоты (эудрагит) - 16.26 мг, метилпарагидроксибензоат (нипагин) - 0.08 мг, пропилпарагидроксибензоат (нипазол) - 0.01 мг, сахарная крупка - 163.17 мг, сахароза (сахар) - 54.31 мг.Состав твердых желатиновых капсул: титана диоксид - 1.333%, краситель хинолиновый желтый - 0.9197%, краситель солнечный закат желтый - 0.0044%, желатин - до 100%.

Капсулы размер №0, желтого цвета, содержимое капсул - сферические пеллеты белого или почти белого цвета.

При пероральном применении максимальная биодоступностьитраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после плотнойеды. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-4часов после приема внутрь. Выведение из плазмы является двухфазнымс конечным периодом полувыведения от 1 до 1,5 дней. При длительномприеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель.Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 часа послеприема препарата составляет 0,4 мкг/мл (100 мг при приеме один разв сутки), 1,1 мкг/мл (200 мг при приеме один раз в сутки) и 2,0мкг/мл (200 мг при приеме два раза в сутки). Итраконазол на 99,8%связывается с белками плазмы.

Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже,примерно в 4 раза превышает накопление в плазме крови, а егоскорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаютсяобнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии,терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазолобнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после началалечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 месяцев послезавершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяетсятакже в кожном сале и в меньшей степени в поту.

Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подверженыгрибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени,костях, желудке, селезенке и мышцах в два-три раза превышалисоответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрациив тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней послеокончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки.Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большогоколичества метаболитов. Одним из таких метаболитов являетсягидрокси-итраконазол, который обладает сравнимым с итраконазоломпротивогрибковым действием in vitro. Противогрибковые концентрациипрепарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ. Выводитсячерез желудочно-кишечный тракт от 3 до 18% дозы. Выведение почкамисоставляет менее 0,03% дозы. Примерно 35% дозы выделяется в видеметаболитов с мочой в течение 1 недели.

Итраконазол - синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.

Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая C.albicans, C. glabrata и C.krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибками.

Дерматомикозы; грибковый кератит; онихомикозы, вызванныедерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами; системныемикозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включаякриптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз,паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные илитропические микозы; кандидомикозы с поражением кожи или слизистых,в том числе вульвовагинальный кандидоз; глубокие висцеральныекандидозы; отрубевидный лишай.

Беременным женщинам Ирунин® следует назначать только в томслучае, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальныйриск для плода.

Так как небольшое количество итраконазола выделяется сматеринским молоком, в период лечения необходимо отказаться отгрудного вскармливания.

Женщинам детородного возраста, принимающим Ирунин®, необходимоиспользовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курсалечения вплоть до наступления первой менструации после егозавершения.

При исследовании внутривенной лекарственной формы препаратаИтраконазол отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракциивыброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузиипрепарата.

Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропнымэффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности,связанных с приемом Ирунина®. Ирунин ® не следует приниматьпациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличиемэтого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когдавозможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательныйинотропный эффект, который может усиливать подобный эффектитраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторовкальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола иблокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдатьосторожность.

У пациентов с почечной недостаточностью биодоступностьитраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекциидозы.

При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазоланарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например,гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чемчерез 2 часа после приема капсул Ирунина®. Пациентам с ахлоргидриейили применяющим Н2-гистаминблокаторы или ингибиторы протоновойпомпы, рекомендуется принимать капсулы Ирунина® с кислыминапитками.

В очень редких случаях при применении Ирунина® развивалосьтяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи остройпеченочной недостаточности с летальным исходом. Это происходило спациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а также упациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающиегепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли впервый месяц терапии, а некоторые - в первую неделю лечения. Всвязи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печениу больных, получающих терапию итраконазолом.

Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, котораяможет быть связана с приемом Ирунина®.

Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу идругим азоловым противогрибковым препаратам. Ирунин® в капсулахследует с осторожностью назначать пациентам сгиперчувствительностью к другим азолам.

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантацииорганов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозыИрунина®.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Не наблюдалось.

Противогрибковое средство.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя