Кавинтон, таблетки 5 мг, 50 шт. в Москве

Внутрь, после еды. Обычно суточная доза — по 5–10 мг 3 раза в сутки (15–30 мг в сутки). Начальная суточная доза — 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения 1–3 месяца.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

острая фаза геморрагического инсульта; тяжелая форма ИБС; тяжелые аритмии; беременность; период лактации; детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных); непереносимость лактозы; повышенная чувствительность к винпоцетину.

Не наблюдается при одновременном применении с пиндололом, клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом; имипрамином.

В редких случаях одновременное применение с α-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; изменение АД (чаще снижение), гиперемия кожи, флебит.

Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).

Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога. Прочие: аллергические кожные реакции; повышенное потоотделение.

В настоящее время данные о передозировке винпоцетина ограничены.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Белые или почтибелые, плоские, круглые таблетки с фаской, без запаха, с гравировкой «CAVINTON»на одной стороне.

Всасывание

Винпоцетинбыстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает максимальнойконцентрации в крови (С_max). Всасывание происходит главнымобразом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму припрохождении через стенку кишечника.

Распределение

В доклиническихисследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялсяв наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальнаяконцентрация в тканях отмечается через 2–4 часа после приема внутрь. Количестворадиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связь сбелками в организме человека — 66%. Объем распределения составляет246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании стканями. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7%,что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественновнепеченочный.

Метаболизм

Основнымметаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой учеловека составляет 25–30%. После приема винпоцетина внутрь площадь под кривой«концентрация–время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного введения.Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первогопрохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являютсягидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгатыс глюкуронидами и/или сульфатами. В доклинических исследованиях выявлено, что внеизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

При заболеванияхпечени и почек коррекции дозы не требуется в связи с особенностью метаболизмавинпоцетина — отсутствием кумуляции.

Выведение

При многократномприеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. Равновесные концентрациисоставляли 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Периодполувыведения у человека — 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях с радиоактивнойметкой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. Вдоклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась вжелчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. Аповинкаминоваякислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, периодполувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетикау отдельных групп пациентов (возраст, сопутствующие заболевания)

Выявлено, чтофармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается оттаковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтомувинпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почекдлительно и в обычных дозах.

Механизмдействия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговойкровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие нареологические свойства крови.

Нейропротективноедействие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияниявозбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na⁺ и Са2⁺каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротективное действие аденозина.Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: он увеличивает захват ипотребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличиваеттранспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга,через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторонуэнергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са²⁺‑кальмодулинзависимуюцГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата(цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрациюАТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонинаи норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическуюнейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; врезультате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротективноедействие.

Улучшаетмикроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов,снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способностиэритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствуетпереходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракциисердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления безсущественного влияния на системные показатели кровообращения (артериальноедавление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общеепериферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания». Нафоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще ненекротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффектобкрадывания»).

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.

Для лечения снижения слуха перцептивного типа,болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

Неврология: уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга.

Противопоказано при беременности. Винпоцетин проникает через плацентарный барьер.

При этом его концентрация в плаценте и крови плода ниже, чем в крови беременной.

При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата.

При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Кавинтон не обладает гепато- и нефротоксическим действием, поэтому при назначении препарата пациентам с заболеваниями печени и почек коррекции режима дозирования не требуется.

В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что каждая таблетка содержит 83 мг лактозы.

Использование в педиатрии

Не рекомендуют назначать препарат детям в возрасте до 18 лет из-за отсутствия опыта применения Кавинтона у данной категории больных.