Лориста, таблетки покрыт. плен. об. 100 мг, 30 шт. в Москве

Средняя доза для приема внутрь - 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.

Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Дерматологические реакции: зуд.

Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

Сведения опередозировке ограничены.

Симптомы: наиболеевероятное проявление передозировки — выраженное снижение АД и тахикардия,брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной)стимуляции. В случае развития симптоматической артериальной гипотензиипоказана поддерживающая терапия.

Лечение:симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся спомощью гемодиализа.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые.

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. C_max в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%.

T_1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.

Лозартанподавляет повышение систолического и диастолического артериального давления(АД) при инфузии ангиотензина II. В момент достижения максимальнойконцентрации лозартана (C_max) в плазмекрови после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффектангиотензина II подавляется приблизительно на 85%, а через 24 часа послеоднократного и многократного приемов — на 26–39%.

При приемелозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавленииангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренинаплазмы крови (АРП). Увеличение АРП приводит к увеличению концентрацииангиотензина II в плазме крови.

Посколькулозартан является специфическим антагонистом AT₁‑рецепторовангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, которыйинактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффектылозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ повлиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартанблокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния наэффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана.Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышалвыраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя навыраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическоеразличие между лозартаном и ингибиторами АПФ.

Концентрациилозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивныйэффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан иего активный метаболит являются АРА II, они оба вносят вклад вантигипертензивный эффект.

Терапиялозартаном у женщин в постменопаузальном периоде с АГ не оказывает влияния напочечный и системный уровень простагландинов.

Лозартан невлияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношенииконцентрации норадреналина в плазме крови.

У пациентов с АГлозартан в дозах до 150 мг/сутки не вызывает клинически значимых измененийсывороточных концентраций триглицеридов натощак, общего холестерина ихолестерина липопротеинов высокой плотности. В тех же дозах лозартан неоказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.

У пациентов схронической сердечной недостаточностью (ХСН) II–IV функционального класса поклассификации NYHA и непереносимостью ингибиторов АПФ лозартан в дозе 150 мг/суткизначительно снижает риск смертности от всех причин или риск госпитализации поповоду сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг/сутки.

У пациентов слевожелудочковой недостаточностью (II–IV функциональный класс по классификацииNYHA), большинство из которых принимают диуретики и/или сердечные гликозиды,лозартан в дозах 25 и 50 мг/сутки проявляет положительные гемодинамическиеи нейрогормональные эффекты. Гемодинамические эффекты включают увеличениесердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, атакже снижение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС),среднего системного АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС). Частотавозникновения артериальной гипотензии у таких пациентов зависит от дозылозартана. Нейрогормональные эффекты включают снижение концентрацииальдостерона и норадреналина в сыворотке крови.

Артериальная гипертензия.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности

Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.