Мелоксикам Авексима, таблетки 7.5 мг, 20 шт. в Москве

Внутрь, во время еды, в суточной дозе 7.5-15 мг. Максимальная суточная доза - 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, - 7.5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (КК более 30 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут.

• гиперчувствительность (в т.ч. к нестероидным противовоспалительным препаратам других групп), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения);
• хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин);
• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• прогрессирующие заболевания почек,
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• подтверждённая гиперкалиемия;
• воспалительные заболевания кишечника;
• детский возраст (до 12 лет);
• беременность;
• период лактации;
• дефицит лактазы;
• непереносимость лактозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Пожилой возраст, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердеченая недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Н. pylori, длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостериодов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

При одновременном приеме с другими нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения; увеличивает концентрацию ионов лития в плазме при одновременном применении с препаратами лития; снижает эффективность витаминноминеральных комплексов, гипотензивных лекарственных средств; непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Со стороны пищеварительной системы: более 1% - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоде-нальная язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0.1% - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: более 1% - анемия; 0.1-1% - изменение клеточного состава крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд, кожная сыпь; 0.1-1% - крапивница; менее 0.1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% - бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: более 1% - головокружение, головная боль; 0.1-1% - вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0.1% - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% - периферические отеки; 0.1-1% - повышение АД, ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; менее 0.1% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 0.1% - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.

Аллергические реакции: менее 0.1% - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками плазмы. Специфического антидота нет.

Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Абсорбция из ЖКТ после приема внутрь - 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Концентрация в плазме дозозависима. Время достижения C_max - 5-6 ч. Равновесная концентрация создается через 3-5 дней. Связь с белками плазмы - 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости - 50% от концентрации в плазме. Метаболизм в печени - до неактивных метаболитов.

Выводится через кишечник и почками (примерно в равной пропорции), в неизмененном виде - 5% суточной дозы (через кишечник). T_1/2 - 20 ч. Плазменный клиренс - в среднем 8 мл/мин (снижается в пожилом возрасте).

Мелоксикам —нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывающийпротивовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Относится кклассу оксикамов; является производным эноловой кислоты. Выраженное противовоспалительноедействие мелоксикама установлено во всех стандартных моделях воспаления.Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтезпростагландинов — медиаторов воспаления.

Мелоксикам invivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени,чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с более селективнымингибированием циклооксигеназы‑2 (ЦОГ‑2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ‑1). Считается, что ингибирование ЦОГ‑2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП,тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ‑1 может быть причиной побочных действий состороны желудка и почек.

Селективностьмелоксикама в отношении ЦОГ‑2подтверждена в различных тест‑системах,как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибироватьЦОГ‑2 показана при использовании вкачестве тест‑системы цельной кровичеловека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг)активнее ингибировал ЦОГ‑2, оказываябольшее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е₂,стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ‑2), чем на продукцию тромбоксана,участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ‑1). Эти эффекты зависели от величины дозы. Висследованиях ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиялна агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клиническихисследованиях побочные эффекты со стороны желудочно‑кишечноготракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 мг и 15 мг, чемпри приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие вчастоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что приприеме мелоксикама реже наблюдались такие явления, как диспепсия, рвота, тошнота,абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв икровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой изависела от величины дозы препарата.

Беременность

Применениепрепарата мелоксикам противопоказано во время беременности.

Период грудноговскармливания

Известно, чтоНПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата в периодкормления грудью противопоказано.

Фертильность

Препаратмелоксикам может оказывать влияние на фертильность, поэтому применениепрепарата не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Мелоксикам можетприводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы сзачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуетсяотмена приема препарата.

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить.

У больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении активности "печеночных" трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести исследование функций печени.

У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.