Мелоксикам, раствор 10 мг/мл, ампулы 1.5 мл (МЭЗ), 5 шт. в Москве

Остеоартрит сболевым синдромом: 7,5 мгв сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.

Ревматоидныйартрит: 15 мгв сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до7,5 мг в день.

Анкилозирующийспондилит:15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может бытьснижена до 7,5 мг в день.

У пациентов сповышенным риском побочных реакций (заболевания желудочно-кишечного тракта ванамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуетсяначинать лечение с дозы 7,5 мг в день (см. раздел «Особые указания»).

У пациентов свыраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза недолжна превышать 7,5 мг в день.

Общиерекомендации

Так какпотенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительностилечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительностьприменения. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

Комбинированноеприменение

Не следуетприменять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная дозапрепарата, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать15 мг.

Внутримышечноевведение препарата показано только в течение первых 2–3 дней терапии.В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственныхформ. Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз всутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Мелоксикамвводится посредством глубокой внутримышечной инъекции. Препарат нельзя вводитьвнутривенно.

Учитываявозможную несовместимость, Мелоксикам раствор для внутримышечного введенияне следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

-    Гиперчувствительностьк действующему или вспомогательным веществам препарата.

-    Гиперчувствительность(в том числе и к другим нестероидным противовоспалительным препаратам), полноеили неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа иоколоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванныхнепереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидныхпротивовоспалительных препаратов из-за существующей вероятности перекрестнойчувствительности (в том числе в анамнезе).

-    Эрозивно-язвенныепоражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавноперенесенные.

-    Воспалительныезаболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения.

-    Тяжелаяпеченочная и выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность.

-    Тяжелаяпочечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатининаменее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии).

-    Активноезаболевание печени.

-    Активноежелудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярныекровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови.

-    Возрастдо 18 лет.

-    Беременность.

-    Грудноевскармливание.

-    Терапияпериоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.

-    Сопутствующаятерапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом.

С осторожностью

Заболеванияжелудочно-кишечного тракта в анамнезе (наличие инфекции Н. pylori);хроническая сердечная недостаточность; почечная недостаточность (клиренскреатинина 30–60 мл/мин); ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярныезаболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; прогрессирующиезаболевания печени, гипербилирубинемия, печеночная недостаточность;сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральныеглюкокортикостероиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захватасеротонина; заболевания периферических артерий; пожилые пациенты (старше65 лет) (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкоймассой тела); длительное использование НПВП; курение; частое употреблениеалкоголя.

Фармакодинамическиевзаимодействия

Приодновременном применении мелоксикама с другими НПВП, включая салицилаты(ацетилсалициловая кислота), и глюкокортикоидами повышается риск возникновенияэрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) ижелудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия (ингибированиесинтеза простагландинов). Одновременное применение мелоксикама и других НПВП нерекомендуется.

Антикоагулянтыдля приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средствапри одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развитиякровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контрольпоказателей свертывающей системы крови.

Антитромбоцитарныепрепараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) приодновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечениявследствие ингибирования функции тромбоцитов. В случае одновременногоприменения необходим тщательный контроль показателей свертывающей системыкрови.

Мелоксикамснижает эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы, ингибиторыангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики) вследствиеингибирования синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Применение НПВП(включая мелоксикам) на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентовсопровождается риском развития острой почечной недостаточности. У пациентов,получающих мелоксикам и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация.До начала лечения необходимо исследование функции почек. Совместное применениеНПВП и антагонистов рецепторов ангиотензин‑II так же, как и ингибиторовАПФ, усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации. Это может привести кразвитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушениемфункции почек.

Мелоксикам,оказывая ингибирующее воздействие на синтез почечных простагландинов, можетусиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированнойтерапии следует регулярно контролировать функцию почек, особенно у пожилыхпациентов. У пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин применениемелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала применения пеметрекседаи возможно возобновить через 2 дня после окончания приема пеметрекседа.Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама ипеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношениимиелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов склиренсом креатинина менее 45 мл/мин применение мелоксикама совместно спеметрекседом не рекомендуется.

Фармакокинетическиевзаимодействия

НПВП повышаютконцентрацию лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками.Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Одновременноеприменение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случаенеобходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контрольконцентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

НПВП могутуменьшать канальцевую секрецию метотрексата и тем самым повышать концентрациюметотрексата в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (вдозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. Риск взаимодействия приодновременном применении метотрексата и мелоксикама возможен также у пациентов,получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функциипочек. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата,особенно у пациентов с нарушениями функции почек. В случае одновременногоприменения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови.Необходимо соблюдать осторожность в случае, если мелоксикам и метотрексатприменяются совместно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата вплазме может повышаться, и как следствие, возрастает риск возникновениятоксических эффектов. Одновременное применение мелоксикама не влияло нафармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следуетпринимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексатаусиливается при одновременном приеме НПВП.

Приодновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов, которыеобладают известной способностью ингибировать изофермент CYP2C9 и/или изоферментCYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производныесульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможностьфармакокинетического взаимодействия.

При совместномприменении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например,производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие,опосредованное изоферментом CYP2C9, которое может привести к увеличениюконцентрации, как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови.Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевиныили натеглинидом, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в кровииз-за возможности развития гипогликемии. Колестирамин, связывая мелоксикам вЖКТ, приводит к его более быстрому выведению. При одновременном применениимелоксикама с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом значимогофармакокинетического взаимодействия выявлено не было.

НПВП могутснижать эффективность внутриматочных контрацептивных средств. Прием НПВПследует начинать не ранее, чем через 8–12 дней после приема мифепристона,поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.

Ниже описаны побочныеэффекты, связь которых с применением препарата расценивалась как возможная.

Побочныеэффекты, зарегистрированные при пост-маркетинговом применении, связь которых сприемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком .

КлассификацияВОЗ частоты развития побочных эффектов:

Очень часто                 ≥1/10

Часто                            от≥1/100 до <1/10

Нечасто                        от≥1/1000 до <1/100

Редко                            от≥1/10000 до <1/1000

Очень редко                <1/10000

Не установлено —по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляетсявозможным.

Нарушения состороны крови и лимфатической системы

Нечасто: анемия.

Редко: лейкопения,тромбоцитопения, изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарнойформулы.

Нарушения состороны иммунной системы

Нечасто: другие реакциигиперчувствительности немедленного типа.

Не установлено:анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Нарушенияпсихики

Редко: изменениенастроения.

Не установлено: спутанностьсознания, дезориентация.

Нарушения состороны нервной системы

Часто: головная боль.

Нечасто: головокружение,сонливость.

Нарушения состороны органов зрения, слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: вертиго.

Редко: конъюнктивит,нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.

Нарушения состороны сердца и сосудов

Нечасто: повышениеартериального давления, чувство «прилива» крови к лицу.

Редко: сердцебиение.

Нарушения состороны дыхательной системы

Редко: бронхиальнаяастма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Нарушения со стороныжелудочно-кишечного тракта

Часто: боль в животе,диспепсия, диарея, тошнота, рвота.

Нечасто: скрытое илиявное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутиеживота, отрыжка.

Редко:гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит.

Очень редко: перфорацияжелудочно-кишечного тракта.

Нарушения состороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: транзиторныеизменения показателей функции печени (например, повышение активноститрансаминаз или билирубина).

Очень редко: гепатит.

Нарушения со стороныкожи и подкожных тканей

Нечасто: ангиоотек,зуд, кожная сыпь.

Редко: токсическийэпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница.

Очень редко: буллезныйдерматит, мультиформная эритема.

Не установлено:фотосенсибилизация.

Нарушения состороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: измененияпоказателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины всыворотке крови), нарушение мочеиспускания, включая острую задержку мочи.

Очень редко: острая почечнаянедостаточность.

Нарушения состороны половых органов и молочной железы

Нечасто: поздняяовуляция.

Не установлено: бесплодие уженщин.

Общиерасстройства и нарушения в месте введения

Часто: боль и отек вместе введения.

Нечасто: отеки.

Описаниеотдельных нежелательных реакций

Совместноеприменение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например,метотрексат) может спровоцировать цитопению. Желудочно-кишечное кровотечение,язва или перфорация могут приводить к летальному исходу. Как и для других НПВПне исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита,почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Данных ослучаях, связанных с передозировкой препарата, накоплено недостаточно.Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке препаратамигруппы НПВП в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота,боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечнаянедостаточность, изменение артериального давления, остановка дыхания,асистолия.

Лечение: антидотнеизвестен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическуютерапию.

1 ампуласодержит:

Действующеевещество

Мелоксикам15,00 мг;

Вспомогательныевещества

Глицин(аминоуксусная кислота) 7,50 мг, макрогол 400(полиэтиленгликоль 400) 90,00 мг, меглумин (N-метил-D-глюкамин)9,60 мг, повидон К‑17 90,00 мг, пропиленгликоль 96,00 мг,натрия гидроксид до pH 8,7, вода для инъекций до 1,5 мл.

Прозрачныйраствор от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Абсорбция

Мелоксикамполностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительнаябиодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляетпочти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подборадозы не требуется. После внутримышечного введения препарата в дозе15 мг максимальная концентрация в крови составляет 1,6–1,8 мкг/мл идостигается в течение приблизительно 60–96 минут.

Распределение

Мелоксикам оченьхорошо связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином (99%).Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкостисоставляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения — в среднем11 л. Межиндивидуальные отклонения составляют 7–20%.

Метаболизм

Мелоксикам почтиполностью метаболизируется в печени с образованием 4‑х фармакологическихнеактивных производных. Основной метаболит, 5‑карбоксимелоксикам (60% отвеличины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5‑гидроксиметилмелоксикама,который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).Исследования in vitro показали, что в данном метаболическомпревращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеетизофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющихсоответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участиепероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится вравной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов.В неизменном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, вмоче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.Средний период полувыведения мелоксикама составляет 13–25 часов.

Плазменныйклиренс составляет в среднем 7–12 мл/мин после однократного применения.

Мелоксикамдемонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5–15 мг привнутримышечном введении.

Недостаточностьфункции печени и/или почек

Недостаточностьфункции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточностьсущественного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скоростьвыведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренновыраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмыу пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечнойнедостаточности увеличение объема распределения может привести к более высокимконцентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная дозане должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

Пожилые пациентыпо сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетическиепоказатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в периодравновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. Уженщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривойконцентрации-время) и длинный период полувыведения по сравнению с молодымипациентами обоих полов.

Нестероидныйпротивовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным эноловой кислотыи оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие.Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всехстандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в егоспособности ингибировать синтез простагландинов — известных медиатороввоспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов вместе воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка илипочках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы‑2(ЦОГ‑2) по сравнению с циклооксигеназой‑1 (ЦОГ‑1). Считается,что ингибирование ЦОГ‑2 обеспечивает терапевтическое действие НПВП, тогдакак ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ‑1 может бытьответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективностьмелоксикама в отношении ЦОГ‑2 подтверждена в различных тест-системах, какin vitro, так и in vivo. Селективная способностьмелоксикама ингибировать ЦОГ‑2 показана при использовании в качестветест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, чтомелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ‑2,оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E₂,стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ‑2), чем напродукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция,контролируемая ЦОГ‑1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

В исследованиях exvivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) неоказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клиническихисследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) вцелом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приемедругих НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочныхэффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикамареже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальныеболи. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которыесвязывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозыпрепарата.

Краткосрочноесимптоматическое лечение при:

-    Остеоартрите(артроз, дегенеративные заболевания суставов).

-    Ревматоидномартрите.

-    Анкилозирующемспондилите.

-    Другихвоспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких какартропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрити другие), сопровождающихся болью.

Препаратрекомендуется при невозможности применения мелоксикама в иных лекарственныхформах.

Препаратпредназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления намомент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Беременность

Применениемелоксикама противопоказано во время беременности.

Период грудноговскармливания

Известно, чтоНПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение мелоксикама в периодкормления грудью противопоказано.

Фертильность

Как препарат,ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказыватьвлияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующимбеременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим уженщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводуподобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата.

Пациенты,страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта, должны регулярнонаблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного трактаили желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить.

Язвыжелудочно-кишечного тракта, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходеприменения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов илисведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при ихотсутствии. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилоговозраста.

При применениипрепарата могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, какэксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим оразвитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а такжереакции повышенной чувствительности к препарату, особенно если подобные реакциинаблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается,как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первыхпризнаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаковгиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении примененияпрепарата.

Описаны случаипри приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистыхтромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно, со смертельнымисходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а такжеу пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных ктаким заболеваниям.

НПВП ингибируютв почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечнойперфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком илиуменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрытопротекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычновосстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этойреакции подвержены пожилые пациенты; пациенты, у которых отмечаетсядегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротическийсиндром или острые нарушения функции почек; пациенты, одновременно принимающиедиуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин‑IIрецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургическиевмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапииследует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВПсовместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, атакже к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результатеэтого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечнойнедостаточности или гипертензии.

Поэтомунеобходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должнаподдерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследованиефункции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует такжеконтролировать функцию почек.

Прииспользовании мелоксикама (так же, как и большинства других НПВП) возможноэпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или другихпоказателей функции печени. В большинстве случаев это повышение былонебольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или неуменьшаются со временем, следует отменить препарат и проводить наблюдение завыявленными лабораторными изменениями. Ослабленные или истощенные пациентымогут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациентыдолжны тщательно наблюдаться.

Подобно другимНПВП мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Как препарат,ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказыватьвлияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудностис зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этомуповоду, рекомендуется отмена приема препарата.

У пациентов сослабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов сциррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.

У пациентов спротезом тазобедренного сустава инъекции следует вводить в другую ягодицу.

Влияние наспособность к управлению транспортными средствами и механизмами

Специальныхклинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилеми механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе смеханизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения,сонливости или других нарушений со стороны центральной нервной системы.

НПВС, производное эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное,анальгетическое и жаропонижающее действие.Механизм противовоспалительного действия мелоксикама состоит в егоспособности ингибировать синтез простагландинов - известных медиатороввоспаления.Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления вбольшей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различиясвязаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1.Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действияНПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек.Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различныхтест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способностьмелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестветест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам(в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большееингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем напродукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция,контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг)не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целомвозникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приемедругих НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частотепобочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приемемелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота,абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв икровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой изависела от дозы.

t не выше 25 °C, уп. производит.

1. "https://grls.rosminzdrav.ru/Default.aspx" Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя