Метронидазол, суппозитории вагинальные 500 мг, 10 шт. в Москве

Интравагинально у взрослых.Трихомонадный вагинит: 1 суппозиторий в сутки, непосредственно перед сном в течение 7-10 дней в сочетании с приемом препарата метронидазол в таблетках.Неспецифический вагинит, бактериальный вагиноз: 1 суппозиторий в сутки, непосредственно перед сном в течение 7-10 дней, при необходимости в сочетании с приемом препарата метронидазол в таблетках.Лечение не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще, чем 2-3 раза в год.Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезать пленку по контуру суппозитория), ввести его глубоко во влагалище.

Органические поражения ЦНС, болезни крови, нарушения функциипечени, I триместр беременности, повышенная чувствительность кметронидазолу.

При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминиягидроксид, с колестирамином немного уменьшается абсорбцияметронидазола из ЖКТ.

При одновременном применении метронидазол потенцирует действиенепрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с дисульфирамом возможно развитиеострых психозов и нарушение сознания.

Нельзя исключить повышение концентрации карбамазепина в плазмекрови и повышение риска развития токсического действия приодновременном применении с метронидазолом.

При одновременном применении с лансопразолом возможны глоссит,стоматит и/или появление темной окраски языка; с лития карбонатом -возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитиесимптомов интоксикации; с преднизоном - повышается выведениеметронидазола из организма вследствие ускорения его метаболизма впечени под влиянием преднизона. Возможно уменьшение эффективностиметронидазола.

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренсметронидазола из организма; с фенитоином - возможно небольшоеповышение концентрации фенитоина в плазме крови, описан случайразвития токсического действия.

При одновременном применении с фенобарбиталом существенноповышается выведение метронидазола из организма, по-видимому,вследствие ускорения его метаболизма в печени под влияниемфенобарбитала. Возможно уменьшение эффективности метронидазола.

При одновременном применении с фторурацилом усиливаетсятоксическое действие, но не эффективность фторурацила.

Описан случай развития острой дистонии после приема однократнойдозы хлорохина у пациента, получающего метронидазол.

При одновременном применении с циметидином возможноингибирование метаболизма метронидазола в печени, что можетпривести к замедлению его выведения и повышению концентрации вплазме крови.

При одновременном применении этанола у пациентов, получающихметронидазол, возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота,отсутствие аппетита, металлический привкус во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головнаяболь, повышенная возбудимость, раздражительность, бессонница,головокружение, атаксия, слабость, спутанность сознания, депрессия,периферическая невропатия, судороги, галлюцинации.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

Местные реакции: раздражение.

Прочие: артралгия, ощущение жжения в мочеиспускательномканале.

Передозировка – это превышение рекомендуемой дозы, поэтому она обычно не наблюдается при приеме рекомендованных доз. В случаепревышения рекомендуемых доз возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, зуд, металлическийпривкус во рту, атаксия, головокружение, парестезии, судороги, лейкопения, темное окрашивание мочи. Лечение: симптоматическая и поддер-живающая терапия, при случайном приеме внутрь — промывание желудка.

1 суппозиторий содержит:Активное вещество: метронидазол 500 мгВспомогательные вещества: полусинтетические глицериды (Суппоцир АМ) - достаточное количество для получения суппозитория массой 2000 мг.

суппозитории цилиндроконической формы, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Всасывание

После интравагинального введения подвергается системнойабсорбции (около 56 %). Относительная биодоступность метронидазолав форме геля вагинального в 2 раза выше биодоступности таблетоквагинальных в одноразовой дозе 500 мг. Cmax при применениивагинального геля составляет 237 нг/мл и достигается через 6-12ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы - менее 20%. Метронидазол проникаетв большинство тканей организма, через ГЭБ и плацентарный барьер.Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления иглюкуронирования. Активность основного метаболита(2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходногосоединения.

Выведение

При приеме метронидазола в лекарственной форме для системногоприменения 60-80% дозы выводится почками (20% этого количества - внеизмененном виде), через кишечник - 6-15%.

Метронидазол относится к 5-нитроимидазолам и является препаратом с бактерицидным типом действия, проявляющий тропность к дезоксирибо-нуклеиновой кислоте.Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинамианаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кисло-той клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.Активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также факультативных анаэробов Bacteroides spp.(в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasоnis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp.,Veillonellaspp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных облигатных (Clostridium spp.) и факультатив-ных (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.) анаэробов и факультативного аэроба - Gardnerella vaginalis.К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действуетсинергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Трихомонадный вагинит и уретрит у женщин, трихомонадный уретриту мужчин, лямблиоз, амебная дизентерия, анаэробные инфекции,вызванные чувствительными к метронидазолу микроорганизмами,комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробныхинфекций. Профилактика анаэробной инфекции при хирургическихвмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящихпутях). Хронический алкоголизм.

В комбинации с амоксициллином: хронический гастрит в фазеобострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки вфазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Для наружного и местного применения: лечение розовых ивульгарных угрей, бактериальные вагинозы, лечение длительно незаживающих ран, трофических язв.

Метронидазол быстро проникает через плацентарный барьер. Во II иIII триместрах беременности метронидазол применяют только пожизненным показаниям.

Метронидазол выделяется с грудным молоком. При необходимостиприменения в период лактации следует решить вопрос о прекращениигрудного вскармливания.

Применение у детей

В комбинации с амоксициллином не рекомендуют применять упациентов моложе 18 лет.

С осторожностью применяют метронидазол при заболеванияхпечени.

В комбинации с амоксициллином не рекомендуют применять упациентов моложе 18 лет. В процессе лечения необходимсистематический контроль картины периферической крови.

Во время лечения трихомонадного вагинита у женщин итрихомонадного уретрита у мужчин рекомендуется воздерживаться отполовой жизни; одновременное лечение обоих партнеров являетсяобязательным.

Во время применения метронидазола наблюдается более темноеокрашивание мочи.

В период лечения метронидазолом следует избегать приемаалкоголя, т.к. вследствие нарушения окисления алкоголя можетпроисходить накопление ацетальдегида. В результате могут развитьсяреакции, сходные с теми, которые характерны для дисульфирама(спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль,внезапный прилив крови к лицу).

Противопротозойное средство. Полагают, что механизм действиясвязан с нарушением структуры ДНК чувствительных микроорганизмов.Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis,Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также облигатныханаэробных бактерий (в т.ч. Bacteroides spp., Fusobacteriumspp.).

К метронидазолу устойчивы аэробные микроорганизмы.

В комбинации с амоксициллином проявляет активность в отношенииHelicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитиерезистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Сух. защ. от св., t 15–25 °C

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя