Нормодипин, таблетки 10 мг, 30 шт. в Москве

• Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.).- Обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая, тяжелый аортальный стеноз).- Шок (включая кардиогенный).- Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).С осторожностью:Печеночная недостаточность, ХСН неишемической этиологии III - IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после него), синдром слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальная гипотензия, одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.Применение при беременности и в период грудного вскармливания:Безопасность применения амлодипина во время беременности и в период грудного вскармливания не установлена.Применение амлодипина во время беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо проконсультироваться с врачом.Опыт применения препарата показывает, что амлодипин выделяется в женское грудное молоко. Среднее соотношение молоко/плазма для концентрации амлодипина составило 0,85 среди 31 кормящей женщины, которые страдали артериальной гипертензией, обусловленной беременностью, и получали амлодипин в начальной дозировке 5 мг в сутки. Дозировка препарата при необходимости корректировалась (в зависимости от средней суточной дозы и веса: 6 мг и 98,7 мкг/кг соответственно). Предполагаемая суточная доза амлодипина, получаемая младенцем через грудное молоко составляет 4,17 мкг/кг.Применение амлодипина в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.ФертильностьУ некоторых пациентов, получавших блокаторы кальциевых каналов, были обнаружены обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, что может быть клинически значимым при проведении экстракорпорального оплодотворения (ЭКО). Однако в настоящее время нет достаточных клинических данных относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность. В доклиническом исследовании были выявлены нежелательные влияния на фертильность у самцов.

Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальнойгипертензии вместе с тиазидными диуретиками,альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторамиАПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можнокомбинировать с другими антиангинальными средствами, например, снитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами илинитратами короткого действия.

Амлодипин можно одновременно применять с НПВП (особенноиндометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическимисредствами для приема внутрь.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действияблокаторов медленных кальциевых каналов дигидропиридинового рядапри совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками,верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами,а так же усиление их гипотензивного действия при совместномприменении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действияобычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленныхкальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательногоинотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинениеинтервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больныхэссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметрыфармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина вдозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателейфармакокинетики аторвастатина.

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг невлияет на фармакокинетику этанола (напитки, содержащиеалкоголь).

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменныеконцентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч.амлодипина.

Нейролептики и изофлуран усиливают гипотензивное действиепроизводных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшать эффект блокаторов медленныхкальциевых каналов.

При совместном применении амлодипина с препаратами литиявозможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота,диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксинаи его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияние на действие варфарина(протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание сбелками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменениемфармакокинетики амлодипина.

Частота побочных реакций представлена в соответствии соследующей градацией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение,периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови ккоже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - развитиеили усугубление течения сердечной недостаточности, нарушения ритма(брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий),инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, ортостатическаягипотензия, васкулит.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто -головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость;нечасто - астения, общее недомогание, гипестезия, парестезии,периферическая невропатия, тремор, вертиго, обморок, бессонница,лабильность настроения, необычные сновидения, повышеннаявозбудимость, депрессия, тревога; очень редко - апатия, атаксия,ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли вживоте; иногда - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия,анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко -гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит,гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия,повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко -тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: редко - учащенноемочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция;очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: редко - дерматит; очень редко -пурпура, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь (в т.ч.эритематозная, макулопапулезная сыпь); очень редко - крапивница,ангионевротический отек, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечные судороги,миалгия (при длительном применении), артралгия, боль в спине,артроз; редко - миастения.

Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, диплопия,конъюнктивит, боль в глазах, ксерофтальмия, звон в ушах.

Прочие: редко - алопеция, гинекомастия, гиперурикемия,увеличение/снижение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение,повышенное потоотделение; очень редко - холодный липкий пот,кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушениеаккомодации, гипергликемия.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмернаяпериферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкойартериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летальногоисхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля,поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контрольпоказателей функции сердца и легких, приподнятое, выше уровняголовы, положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Длявосстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств(при отсутствии противопоказаний к их применению); с цельюустранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введениекальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые,продолговато-округлой формы, с гравировкой "5" на однойстороне.

Всасывание

При приеме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется изЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. Cmax в плазме кровидостигается через 6-9 ч, как у пожилых, так и у молодых пациентов.Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%.

Распределение

Css амлодипина в плазме крови достигается после непрерывногоприменения в течение 7-8 дней.

Vd составляет приблизительно 21 л/кг, что указывает напревалирующее распределение в тканях. Проникает через ГЭБ и вгрудное молоко.

Связывание с белками плазмы - 97%.

Метаболизм

Около 90% амлодипина биотрансформируется в печени с образованиемнеактивных метаболитов.

Выведение

Амлодипин выводится из организма с мочой (10% дозы - внеизмененном виде и 60% - в виде неактивных метаболитов) и с калом(20-25% в виде метаболитов). Выведение является двухфазным, T1/2 всреднем составляет 31-48 ч. Общий клиренс амлодилина составляет 7мл/мин/кг. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипиназамедлено (T1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однакоэти различия не имеют клинического значения.

Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностьюпредполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата ворганизме будет выше (T1/2 - до 60 ч).

Наличие у пациента почечной недостаточности не оказываетсущественного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Блокатор медленных кальциевых каналов, производноедигидропиридина, оказывает антиангинальное и гипотензивноедействие. Связываясь с сегментами S6 III и IV доменовальфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевыеканалы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (вбольшей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем вкардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширениемкоронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардииуменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферическиеартериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижаетпотребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии иартериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда,увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно привазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазмакоронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больныхстабильной стенокардией разовая суточная доза увеличиваеттолерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардиии "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступовстенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влияниемна гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая дозаобеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (вположении больного "лежа" и "стоя").

Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречаетсядостаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физическойнагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степеньгипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния насократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторногоувеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скоростьклубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическимдействием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженностьмикроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятноговлияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови иможет применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарнымдиабетом и подагрой.

Время наступления эффекта - 2-4 ч, длительность эффекта - 24ч.

• Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами).- Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в комбинации с другими антиангинальными средствами.

В исследованиях на животных не было выявлено тератогенногодействия амлодипина, однако отсутствует клинический опыт егоприменения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипинне следует назначать беременным и кормящим женщинам, а такжеженщинам детородного возраста, если они не используют надежныеметоды контрацепции.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

В период лечения препаратом Нормодипин® необходимоконтролировать массу тела и потребление натрия, показано назначениесоответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов инаблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности,кровоточивости и гиперплазии десен).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста ибольным с выраженным нарушением функции печени может потребоватьсяменьшая доза.

При нарушении функции печени также может удлиняться T1/2препарата. Поэтому таким пациентам Нормодипин® необходимо назначатьс осторожностью.

Несмотря на то, что прекращение приема препарата Нормодипин® несопровождается развитием синдрома отмены, прекращение леченияжелательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Эффективность и безопасность препарата при гипертоническом кризене установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениемеханизмами

Не было сообщений о влиянии препарата Нормодипин® на управлениеавтомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторыхпациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникатьсонливость, головокружение и другие побочные эффекты со сторонынервной системы. При их возникновении пациент должен соблюдатьособые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе сосложными механизмами.

Антиангинальное, гипотензивное.

Защ. от св., t не выше 30 °C, ориг. уп.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя