Омез, капсулы кишечнорастворимые 40 мг, 28 шт. в Москве

Внутрь. Капсулыобычно принимают утром, предпочтительно за 30 минут до еды, глотать целиком,запивая половиной стакана воды.

Рекомендуемаядоза препарата Омез^® составляет 20 мг (2 капсулы) один раз в сутки.Терапевтический эффект может достигаться при суточной дозе 10 мг, поэтому неисключается индивидуальный подбор дозы.

Максимальнаясуточная доза препарата, принимаемого без рецепта для всех категорий пациентов,не должна превышать 20 мг. Всегда должна использоваться наименьшая эффективнаядоза. Максимальный курс лечения без консультации врача — 14 дней. Интервалмежду 14-дневными курсами лечения должен составлять не менее 4 месяцев.

Если в течение 2недель не наблюдается облегчения симптомов или они усугубляются, необходимообратиться к лечащему врачу.

Особые группыпациентов

Возможностьприменения препарата Омез^® в особых случаях оценивается врачом.

Нарушение функции почек: коррекция дозыне требуется.

Нарушение функции печени: при печеночнойнедостаточности назначают по 10–20 мг (максимальная суточная доза 20 мг).

Пожилой возраст: несмотря на то, что скоростьметаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, коррекция дозы приприменении препарата в суточной дозе 20 мг и менее не требуется.

Пациенты сзатруднением глотания:

Пациенты могутоткрыть капсулу и проглотить ее содержимое, запив его половиной стакана водыили, смешав содержимое капсулы с фруктовым соком, пюре, негазированной водой,выпить полученную взвесь сразу (или в течение 30 минут), предварительнотщательно размешав. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, следует снованалить в использованную емкость половину стакана воды, взболтать и выпить.

Повышеннаячувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентампрепарата.

Одновременноеприменение с препаратами нелфинавира, атазанавира, эрлотиниба, позаконазола.

Дети до 18 лет.

С осторожностью

При наличии такихсимптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, повторяющаясярвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала(дегтеобразный стул), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении наее наличие) до начала лечения следует исключить злокачественноеновообразование, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов изадержать постановку правильного диагноза.

Активныевещества с pH-зависимой абсорбцией

Снижениекислотности желудочного сока при применении омепразола может повышать илипонижать абсорбцию фармакологически активных веществ.

Нелфинавир,атазанавир

Приодновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижениеплазменной концентрации атазанавира и нелфинавира.

Одновременноеприменение омепразола и нелфинавира противопоказано. Совместное применение омепразола(40 мг в сутки) снижает экспозицию нелфинавира приблизительно на 40%, и средняяэкспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижается на 75–90%. Вовзаимодействии может участвовать механизм ингибирования CYP1C19.

Одновременноеприменение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Совместное применениеомепразола (40 мг в сутки) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг здоровымидобровольцами приводило к 75% снижению экспозиции атазанавира. Повышение дозыатазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозициюатазанавира. Применение 20 мг омепразола в сутки с 400 мг атазанавира и 100 мгритонавира здоровыми добровольцами приводило приблизительно к 30% снижениюэкспозиции атазанавира и сопоставимо с экспозицией при однократном приеме300 мг атазанавира и 100 мг ритонавира.

Дигоксин

Сопутствующеелечение омепразолом (20 мг в день) и дигоксином у здоровых добровольцевповышало биодоступность дигоксина на 10%. Несмотря на то, что гликозиднаяинтоксикация на фоне приема омепразола не является частым событием, необходимусиленный мониторинг, особенно при лечении пожилых пациентов.

Клопидогрел

В перекрестномклиническом исследовании длительность приема клопидогрела в нагрузочной дозе300 мг (по 75 мг в день) и комбинации клопидогрела с омепразолом в дозе 80 мгсоставила 5 дней. Воздействие активного метаболита клопидогрела уменьшилось на46% (в 1-й день) и 42% (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела иомепразола. Среднее время ингибирования агрегации тромбоцитов сократилось на47% (24 ч) и 30% (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола.В другом исследовании было показано, что прием клопидогрела и омепразола вразное время не предотвращает их взаимодействия, что вероятно объясняетсяингибирующим влиянием омепразола на CYP2C19. Порезультатам наблюдательных и клинических исследований получены противоречивыеданные о клиническом влиянии этих ФК/ФД взаимодействий с точки зрения развитиятяжелых сердечно-сосудистых событий.

Другиелекарственные средства

Абсорбция позаконазола,эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается, соответственноухудшается их клиническая эффективность. Следует избегать совместного приемаомепразола с позаконазолом или эрлотинибом.

Лекарственные средства, метаболизируемые изоферментом CYP2C19

Омепразолумеренно ингибирует CYP2C19 — основной фермент метаболизмаомепразола. Таким образом, метаболизм других лекарственных средств, такжеметаболизируемых CYP2C19, может быть снижен, а их системноевоздействие увеличено. Примерами таких лекарственных средств являются R‑варфарини другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол

В перекрестномклиническом исследовании прием здоровыми добровольцами омепразола в дозе 40 мгповышал С_mах и AUC цилостазола на 18% и 26%соответственно, и одного из активных метаболитов цилостазола на 29% и 69%соответственно.

Фенитоин

Мониторингплазменной концентрации фенитоина рекомендован в течение первых двух недельпосле начала терапии омепразолом и в случае коррекции дозы фенитоина.Мониторинг и последующую коррекцию дозы фенитоина следует проводить доокончания лечения омепразолом.

Неизвестныймеханизм взаимодействия

Саквинавир

Совместный приемомепразола и саквинавира/ритонавира хорошо переносится у ВИЧ‑инфицированныхпациентов, а также приводит к снижению плазменной концентрации саквинавираприблизительно до 70%.

Такролимус

Совместный приемс омепразолом повышает сывороточную концентрацию такролимуса. Следует проводитьусиленный мониторинг концентраций такролимуса и функции почек (клиренскреатинина) с коррекцией дозы такролимуса при необходимости.

Влияние другихлекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторыизофермента CYP2C19 и/или CYP3A4

Учитываяметаболизм омепразола с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, лекарственныесредства, способные ингибировать эти ферменты (такие как кларитромицин ивориконазол), могут повышать сывороточную концентрацию омепразола, снижаяскорость его метаболизма.

Наиболее частыми побочными эффектами (1–10% пациентов) являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота.

Следующие нежелательные лекарственные реакции были зарегистрированы в ходе клинических и постмаркетинговых исследований омепразола. Ни одна из этих реакций не была признана дозозависимой. Нежелательные реакции приведенные ниже классифицированы в соответствии с частотой возникновения. Частота возникновения нежелательных реакций определена в соответствии со следующей классификацией: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до <1/10), нечастые (≥1/1000 до <1/100), редкие (≥1/10000 до <1/1000), очень редкие (<10000), частота неизвестна (не может быть оценена, руководствуясь доступными данными).

Имеются сведенияо случаях передозировки при применении омепразола внутрь в дозе 2400 мг.

Симптомы

Тошнота, рвота,головокружение, боль в животе, диарея, головная боль, апатия, депрессия,спутанность сознания.

Лечение

Симптоматическое.Гемодиализ недостаточно эффективен.

Каждая капсулакишечнорастворимая 10 мг содержит:

Действующеевещество:

Омепразол 10 мг.

Вспомогательные вещества:

Маннитол 59 мг,кросповидон 4,5 мг, полоксамер (407) 1,25 мг, гипромеллоза (1828) 2 мг,меглумин 0,75 мг.

Покрытие: повидон (К-30) 6,7 мг.

Кишечнорастворимое покрытие: метакриловойкислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер [тип С])18 мг, триэтилцитрат 1,8 мг, магния стеарат 1 мг.

Состав капсул желатиновых твердых размер № 3:

Корпус: краситель железа оксид желтый (Е172),титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, вода, желатин.

Крышечка: краситель бриллиантовый голубой(Е133), краситель солнечный закат желтый (Е110), краситель красныйочаровательный (Е129), краситель флоксин В (краситель красный D&C RED # 28), титанадиоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, вода, желатин.

Надпись черногоцвета на капсулах:

Чернила S-1-8114: шеллак (20% этерифицированный) в этаноле, красительжелеза оксид черный (Е172), н-бутанол, пропиленгликоль (Е1520), красительиндигокармин (Е132), краситель красный очаровательный (Е129), красительхинолиновый желтый (Е104), краситель бриллиантовый голубой (Е133);

Чернила S-1-8115: шеллак (20%этерифицированный) в этаноле, краситель железа оксид черный (Е172), этанол,метанол, краситель индигокармин (Е132), краситель красный очаровательный(Е129), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель бриллиантовый голубой(Е133).

Твердыежелатиновые непрозрачные капсулы размером № «3», с желтым корпусом, светло‑фиолетовойкрышечкой и маркировкой черного цвета «OMEZ 10» на крышечкеи корпусе капсулы. Содержимое капсулы — гранулы от почти белого до светло-желтогоцвета.

Всасывание

Омепразол быстровсасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазмедостигается через 1–2 ч. Абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3–6часов. Биодоступность после однократного приема внутрь составляетприблизительно 40%, после постоянного приема один раз в сутки биодоступностьувеличивается до 60%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступностьомепразола.

Распределение

Связь омепразолас белками плазмы крови составляет около 95%, объем распределения равен 0,3л/кг.

Метаболизм

Часть омепразолаподвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 с образованиемнеактивных метаболитов сульфона, сульфида и гидроксиомепразола. Омепразол, невключенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов,полностью метаболизируется в печени также с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4. Общийплазменный клиренс составляет 0,3–0,6 л/мин.

Экскреция

Периодполувыведения составляет около 40 минут (30–90 минут). Около 80% выводится ввиде метаболитов почками, остальная часть — через кишечник.

Особые группыпациентов

У пожилыхпациентов (75–79 лет) отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.

У пациентов снарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Метаболизмомепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит кувеличению его биодоступности.

Омепразолявляется рацемической смесью двух энантиомеров, снижает секрецию солянойкислоты за счет специфического ингибирования протонной помпы париетальныхклеток желудка. При однократном применении быстро действует и оказываетобратимое угнетение секреции соляной кислоты.

Механизмдействия

Омепразолявляется слабым основанием, переходит в активную форму в кислой среде канальцевклеток пристеночного слоя слизистой оболочки желудка, где активируется иингибирует Н⁺/К⁺‑АТФ‑азу протонной помпы.Оказывает дозозависимое действие на последний этап синтеза соляной кислоты,угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию независимо отстимулирующего фактора.

Влияние насекрецию соляной кислоты в желудке

Послеперорального применения омепразола 1 раз в сутки происходит быстрое иэффективное снижение дневной и ночной секреции соляной кислоты, котороедостигает максимума в течение 4 дней лечения.

У пациентов сязвенной болезнью 12-перстной кишки применение 20 мг омепразола вызываетустойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. Приэтом снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты послестимуляции пентагастрином на 70% достигается в течение 24 часов. Ежедневныйпероральный прием 20 мг омепразола у пациентов с язвенной болезнью 12-перстнойкишки поддерживает значение кислотности на уровне pH ≥3 в среднем втечение 17 часов. Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональнаплощади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола ине пропорциональна действительной концентрации препарата в крови в данныймомент времени. Во время лечения омепразолом тахифилаксия не отмечалась.

Симптомыгастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.

Результатыэпидемиологических исследований свидетельствуют об отсутствии клиническизначимого негативного влияния омепразола на беременность и состояние здоровьяплода или новорожденного. Омепразол проникает в материнское молоко, однако приприменении препарата в терапевтических дозах негативного влияния на ребенка неожидается.

В случае, еслидо начала лечения омепразолом присутствует один из таких симптомов, какзначительное спонтанное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота спримесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул),а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на ее наличие) до началалечения следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечениеможет привести к маскировке симптомов и задержать постановку правильногодиагноза.

Ингибиторыпротонного насоса, особенно при применении препарата в высоких дозах и придлительном применении (>1 года), могут умеренно повышать риск переломовбедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов или приналичии других факторов риска.

У пациентов,получавших омепразол на протяжении как минимум трех месяцев былазарегистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся такими симптомами, какутомляемость, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. Убольшинства пациентов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторовпротонного насоса и введением препаратов магния. У пациентов, которымпланируется длительная терапия или которым назначен омепразол с дигоксином илидругими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики),следует оценить содержание магния до начала терапии и периодическиконтролировать его во время лечения.

Омепразол, как ивсе лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижениювсасывания витамина В₁₂(цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов сосниженным запасом витамина В₁₂в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В₁₂ при длительнойтерапии.

У пациентов,принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающиесекрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке.Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибированиясекреции соляной кислоты, и подвергаются обратному развитию на фоне продолжениятерапии.

Снижениесекреции соляной кислоты в желудке приводит к повышению роста нормальноймикрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к незначительномуповышению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также, вероятно, Clostridium difficile.

Вследствиеснижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышениеконцентрации CgA может оказыватьвлияние на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей, воизбежание чего необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней доопределения концентрации CgA.

Влияние наспособность управлять транспортными средствами, механизмами

Во времяприменения омепразола следует соблюдать осторожность при управлениитранспортными средствами и механизмами, а также при занятии потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций.