Парацетамол, таблетки шипучие 500 мг, 12 шт. в Москве

Внутрь. Таблетку растворить в стакане воды (200 мл). Не жевать и не глотать таблетки. Обычно применяют по 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов. Максимальная разовая доза составляет 2 таблетки (1 г), максимальная суточная ? 8 таблеток (4 г), что соответствует для разовой дозы 10-15 мг/кг массы тела, для максимальной суточной ? 75 мг/кг массы тела. При нарушении функции почек временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, не менее 6 часов ? при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин. У пациентов с хроническими или компенсированными активными заболеваниями печени, особенно сопровождающимися печеночной недостаточностью, у пациентов с хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (недостаточным запасом глутатиона в печени), обезвоживанием или массой тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 3 г, т.е. 6 таблеток. Препарат следует использовать с осторожностью у детей и пациентов с массой тела менее 50 кг для исключения риска превышения рекомендованной дозы. Продолжительность приема без консультации с врачом не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 3 дней в качестве жаропонижающего средства.

Повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата, выраженная печеночная недостаточность или декомпенсированные заболевания печени в острой стадии, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозогалактозная мальабсорбция, беременность (І и ІІІ триместр) и период лактации, детский возраст до 12 лет (масса тела не менее 50 кг).С осторожностью Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), печеночная недостаточность, хронический алкоголизм, дефицит питания, анорексия, булимия, кахексия, гиповолемия, обезвоживание, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубинина-Джонсона и Ротора), вирусный гепатит, пожилой возраст.Применение при беременности и в период грудного вскармливанияПрименение препарата противопоказано в I и III триместре беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата во II триместре беременности возможно после консультации с врачом с целью оценки ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода.

Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты).Длительное одновременное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.Салициламид может увеличивать период полувыведения парацетамола.Следует проводить мониторинг МНО во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и кумаринов (например, варфарина), так как парацетамол при приеме в дозе 4 г/сутки в течение не менее 4-х суток может усиливать действие непрямых антикоагулянтов и увеличивать риск кровотечений. При необходимости, проводят коррекцию дозы антикоагулянтов.

При применении препарата отмечались следующие побочные эффекты(частота не установлена):

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, кожныйзуд, сыпь на коже и слизистых (эритема или крапивница), отекКвинке, многоформная экссудативная эритема (в т. ч. СиндромСтивена-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (СиндромЛайелла), анафилактический шок, острый генерализованныйэкзантематозный пустулез.

Со стороны центральной и периферической нервной системы (приприеме высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение инарушение ориентации в пространстве и во времени.

Со стороны органов пищеварения: тошнота, диарея, боль вэпигастрии, повышение активности «печеночных» ферментов, какправило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимыйэффект).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть догипогликемической комы.

Со стороны органов кроветворения: анемия (цианоз),сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия (одышка, боли в сердце),гемолитическая анемия (особенно у больных с дефицитомглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), тромбоцитопения, нейтропения,лейкопения.

Прочие: снижение артериального давления (как симптоманафилаксии), изменение протромбинового времени и международногонормализованного отношения (МНО).

При передозировке возможна интоксикация, особенно у детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушением питания, а также у пациентов, принимающих индукторы ферментов, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях - иногда с летальным исходом. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема препарата.Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов, потливость, недомогание. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 часов после введения парацетамола отмечается повышение активности "печеночных" трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение концентрации протромбина. Развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-2 дня и достигает максимума на 3-4 день.Лечение: немедленная госпитализация, определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения (как можно в более ранние сроки после передозировки), промывание желудка, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8 часов после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения. Симптоматическое лечение. Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 часа. В большинстве случаев активность печеночных трансаминаз нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Состав на одну таблетку

Действующее вещество: Парацетамол - 500,000 мг Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 1114,000 мг натрия гидрокарбонат - 942,000 мг натрия карбонат безводный - 332,000 мг сорбитол - 300,000 мг натрия сахаринат - 7,000 мг докузат натрия - 0,227 мг повидон (К30) - 1,287 мг натрия бензоат - 60,606 мг

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого сжелтоватым оттенком цвета с фаской. Допускается легкаяшероховатость и мраморность.

Приготовленный раствор: прозрачный или с легкой опалесценциейбесцветный раствор.

Абсорбция

После приема внутрь парацетамол абсорбируется быстро иполностью. Сmax (максимальная концентрация в плазме крови)достигается через 10-60 мин после приема.

Распределение

Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрация вкрови, слюне и плазме одинакова. Связывание с белками плазмынезначительно.

Метаболизм

Парацетамол в основном метаболизируется в печени. Существует дваосновных пути метаболизма с образованием глюкуронидов и сульфатов.Последний, в основном, используется, если принятая дозапарацетамола превышает терапевтическую.

Незначительное количество парацетамола метаболизируется спомощью изофермента цитохрома Р450 с образованием промежуточногосоединения N-ацетилбензохинонимина, который в нормальных условияхподвергается быстрой детоксикации с помощью глутатиона и выводитсяс мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой.Однако при массивной интоксикации содержание этого токсическогометаболита возрастает.

Выведение

Осуществляется в основном с мочой. 90 % принятой дозыпарацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном ввиде глукуронида (от 60 до 80 %) и сульфата (от 20 до 30 %). Менее5 % выводится в неизмененном виде. Период

полувыведения составляет около 2 часов. При тяжелых нарушенияхфункции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) выведениепарацетамола и его метаболитов задерживается.

Парацетамол (дериват парааминофенола) обладает обезболивающим,жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Точныймеханизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола неустановлен. По-видимому, он включает в себя центральный ипериферический компоненты.

Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС,воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканяхклеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола нациклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у негопротивовоспалительного эффекта. Препарат не оказываетотрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрияи воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта вследствиеотсутствия влияния на синтез простагландинов в периферическихтканях.

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная боль,зубная боль, мигренозная боль, невралгия, боль в мышцах, боли впояснице, боль при травмах и ожогах, боли в горле, болезненныеменструации).

Повышенная температура тела при простудных и другихинфекционно-воспалительных заболеваниях.

Применение препарата противопоказано в I и III триместребеременности и в период грудного вскармливания. Применениепрепарата во II триместре беременности возможно после консультациис врачом с целью оценки ожидаемой пользы для матери и возможногориска для плода.

Во избежание передозировки следует учитывать содержаниепарацетамола в других препаратах, которые принимает пациентодновременно с препаратом Парацетамол. Прием парацетамола в дозах,превышающих рекомендованные, может вызывать тяжелые пораженияпечени.

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне примененияпарацетамола более 3 дней, и болевом синдроме – более 5 дней,требуется консультация врача.

Прием препарата Парацетамол может искажать показателилабораторных исследований при количественном определении содержанияглюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол неследует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также приниматьлицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Риск развития поражений печени возрастает у больных салкогольным гепатозом.

При продолжительном применении препарата необходим контролькартины периферической крови и функционального состоянияпечени.

Парацетамол может вызвать серьезные кожные реакции, такие каксиндром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз,острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могутбыть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакцийгиперчувствительности, применение препарата должно бытьпрекращено.

Также применение парацетамола должно быть прекращено в случаеобнаружения у пациента острого вирусного гепатита.

Препарат Парацетамол содержит 412,4 мг натрия на одну таблетку,что должно учитываться пациентами, находящимися на строгойнизкосолевой диете.

Поскольку препарат содержит сорбитол, он не должен применятьсяпри дефиците сахаразы/изомальтазы, непереносимости фруктозы,глюкозо-галактозной мальабсорбции.

АбсорбцияПосле приема внутрь парацетамол абсорбируется быстро и полностью.Сmax (максимальная концентрация в плазме крови) достигается через 10-60 мин после приема.РаспределениеПарацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрация в крови, слюне и плазме одинакова. Связывание с белками плазмы незначительно.МетаболизмПарацетамол в основном метаболизируется в печени. Существует два основных пути метаболизма с образованием глюкуронидов и сульфатов. Последний, в основном, используется, если принятая доза парацетамола превышает терапевтическую.Незначительное количество парацетамола метаболизируется с помощью изофермента цитохрома Р450 с образованием промежуточного соединения N-ацетилбензохинонимина, который в нормальных условиях подвергается быстрой детоксикации с помощью глутатиона и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации содержание этого токсического метаболита возрастает.ВыведениеОсуществляется в основном с мочой. 90 % принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глукуронида (от 60 до 80 %) и сульфата (от 20 до 30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 2 часов. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов задерживается.

Сух., t не выше 25 °C

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя