Тамсулозин Бактэр, капсулы пролонг. 0.4 мг, 30 шт. в Москве

Взрослые старше18 лет, а также пожилые пациенты

Внутрь, послезавтрака, запивая водой, принимают по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки. Капсулуне рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скоростьвысвобождения действующего вещества.

У пациентов снарушением функции печени и почек

При почечнойнедостаточности, а также при легкой и умеренной печеночной недостаточности нетребуется коррекции режима дозирования.

Гиперчувствительностьк тамсулозину или любому другому компоненту препарата; дефицитсахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактознаямальабсорбция; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе); выраженнаяпеченочная недостаточность; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Тяжелая почечнаянедостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.

При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом,нифедипином или теофиллином взаимодействий обнаружено не было.

При одновременном применении с циметидином отмечено некотороеповышение концентрации тамсулозина в плазме крови, с фуросемидом -снижение концентрации, однако, это не требует изменения дозыпрепарата Тамсулозин Бактэр, поскольку концентрация препаратаостается в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол,трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак,глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракциютамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозинтакже не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола,трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия науровне печеночного метаболизма с амитриптиллином, сальбутамолом,глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могутувеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина с сильными ингибиторамиизофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрациитамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом (сильныйингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению площади подфармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) имаксимальной концентрации (Cmax) тамсулозина в 2,8 и 2,2 разасоответственно. Тамсулозин не следует назначать в комбинации ссильными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушениемметаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать состорожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторамиизофермента CYP3A4.

Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильногоингибитора изофермента CYP2D6 приводило к увеличению Cmax и AUCтамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данноеувеличение признано клинически незначимым.

Одновременное назначение других блокаторов α1-адренорецепторовможет привести к гипотензивному эффекту.

Частота побочныхэффектов, развивающихся при приеме тамсулозина, классифицирована согласнорекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения:

очень часто — неменее 10%;

часто — не менее1%, но менее 10%;

нечасто — неменее 0,1%, но менее 1%;

редко — не менее0,01%, но менее 0,1%;

очень редко —менее 0,01%, включая отдельные сообщения;

частотанеизвестна — отсутствуют сведения о частоте побочных эффектов.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто — головокружение (1,3%);

нечасто — головная боль;

редко — обморок.

Нарушения со стороны сердца:

нечасто — ощущение сердцебиения;

частота неизвестна — фибрилляцияпредсердий, аритмия, тахикардия и одышка.

Нарушения со стороны сосудов:

нечасто — постуральная гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органовгрудной клетки и средостения:

нечасто — ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто — запор, диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто — сыпь, зуд, крапивница;

редко — ангионевротический отек;

очень редко — синдром Стивенса-Джонсона;

частотанеизвестна — мультиформная эритема, эксфолиативный отек.

Нарушения со стороны половых органов и молочнойжелезы:

часто — нарушение эякуляции;

очень редко — приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

нечасто — астения.

Прочие:

нечасто — астения;

частота неизвестна — описаныслучаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкогозрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавшихтамсулозин.

Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином.

Симптомы: снижение артериального давления, компенсаторнаятахикардия.

Лечение симптоматическое. Артериальное давление и частотасердечных сокращений могут восстановиться при принятии больнымгоризонтального положения. При отсутствии эффекта можно применитьсредства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, еслинеобходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролироватьфункцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так кактамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препаратацелесообразно промывание желудка, прием активированного угля иосмотических слабительных.

1 капсуласодержит:

Тамсулозинсубстанция-пеллеты 0,133% — 300 мг, в том числе:

Действующее вещество:

Тамсулозинагидрохлорид 0,4 мг;

Вспомогательные вещества:

Гипромеллоза Е5(гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,9132 мг, дибутилфталат 0,2088 мг, крахмал55 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 6,2058 мг, метакриловойкислоты и этилакрилата сополимер (1:1) 62,0585 мг, натрия лаурилсульфат 0,2 мг,сахароза 165 мг, тальк 7,5358 мг. этилцеллюлоза 1,7748 мг, магния стеарат 1,5мг, тальк 1,5 мг.

Капсула твердая желатиновая №2:

корпус — желатин 37,3478 мг, железа оксид желтый0,3811 мг, титана диоксид 0,3811 мг;

крышечка — желатин 22,4322 мг, железа оксид желтый0,2289 мг, титана диоксид 0,2289 мг.

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкойжелтого цвета. На поперечном разрезе - ядро почти белого цвета.

Всасывание: Препарат Тамсулозин Бактэр, таблетки c спролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой хорошовсасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью.Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи.Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае,если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака.Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. Послеоднократного приема внутрь натощак 0,4 мг препарата ТамсулозинБактэр максимальная концентрация тамсулозина в плазме (Cmax)достигается в среднем через 6 часов. В равновесном состоянии,которое достигается к 4-му дню приема, концентрация тамсулозина вплазме (Css) достигает наибольшего значения через 4-6 часов какнатощак, так и после приема пищи. Максимальная концентрация вплазме увеличивается примерно от 6 нг/мл после первой дозы до 11нг/мл в равновесном состоянии. Наименьшая концентрация тамсулозинав плазме составляет 40% от максимальной концентрации в плазменатощак и после приема пищи.

Существуют значительные индивидуальные различия среди пациентовв отношении концентрации препарата в плазме после однократной дозыи многократного приема.

Распределение: Связь с белками плазмы - около 99%, объемраспределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм: тамсулозин не подвергается эффекту "первогопрохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованиемфармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокуюселективность к α1А-адренорецепторам. Большая часть тамсулозинапредставлена в плазме крови в неизмененной форме. Способностьтамсулозина индуцировать активность микросомальных ферментов печенипрактически отсутствует (экспериментальные данные). Принезначительной и умеренной печеночной недостаточности не требуетсякоррекции режима дозирования.

Выведение: тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятсяпочками, при этом приблизительно около 9% препарата выделяется внеизмененном виде.

Период полувыведения препарата (Т1/2) при однократном приеме 0,4мг после еды составляет 10 часов, при многократном приеме - 13часов, конечное время полувыведения - 22 ч. При почечнойнедостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациентатяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить состорожностью.

Тамсулозин является специфическим конкурентным блокаторомпостсинаптических αl-адренорецепторов, особенно α1А и α1D подтипов,отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры предстательнойжелезы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры.Тамсулозин в дозировке 0,4 мг увеличивает максимальную скоростьмочеиспускания, а также снижает тонус гладкой мускулатурыпредстательной железы и уретры, улучшая отток мочи и, такимобразом, уменьшение симптомов опорожнения и наполнения мочевогопузыря. Тамсулозин также уменьшает выраженность симптомовнаполнения, в развитии которых важную роль играет гиперактивностьдетрузора.

При длительной терапии сохраняется воздействие на выраженностьсимптомов наполнения и опорожнения, уменьшая риск развития остройзадержки мочи и необходимость оперативного вмешательства.

Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 неделипосле начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшениевыраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.Способность тамсулозина воздействовать на α1А подтипадренорецепторов в 20 раз превосходит его способностьвзаимодействовать с α1В подтипом адренорецепторов, которыерасположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокойселективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимогоснижения системного артериального давления (АД) как у пациентов сартериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальнымипоказателями артериального давления.

При применении тамсулозина в суточной дозе 0,4 мг случаевклинически значимого снижения артериального давления неотмечалось.

Лечение дизурических расстройств при доброкачественнойгиперплазии предстательной железы.

Препарат Тамсулозин Бактэр предназначен для применения только улиц мужского пола.

Как и при использовании других αl-адреноблокаторов, при лечениитамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижениеартериального давления, которое иногда может приводить кобморочному состоянию.

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение,слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этомположении до тех пор, пока признаки не исчезнут.

Прежде чем начать терапию препаратом Тамсулозином Бактэр,пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличиедругих заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как идоброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения ирегулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальноеобследование и, если требуется, определение простатическогоспецифического антигена (ПСА).

У некоторых пациентов, при оперативных вмешательствах по поводукатаракты или глаукомы на фоне приема препарата, возможно развитиесиндрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза(синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям вовремя операции или в послеоперационном периоде. Целесообразностьотмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции по поводукатаракты или глаукомы не доказана. Случаи интраоперационнойнестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов,прекративших прием препарата и в более ранние сроки передоперацией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином упациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты илиглаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирурги врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал лиданный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки квозможности развития во время операции интраоперационнойнестабильности радужной оболочки глаза.

В случае развития ангионевротического отека следует немедленнопрекратить терапию препаратом. Повторное назначение тамсулозинапротивопоказано.

Лечение тамсулозином пациентов с тяжелой почечнойнедостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) требуетосторожности, т.к. исследований у этой категории пациентов непроводилось.

При почечной недостаточности, а также при легкой или умереннойпеченочной недостаточности не требуется коррекция режимадозирования.

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции иприапизма на фоне терапии альфа-1-адреноблокаторами. В случаесохранения эрекции до 4-х часов следует немедленно обратиться замедицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведенанезамедлительно, это может привести к повреждению тканей половогочлена и необратимой утрате потенции.

t не выше 25 °C, уп. производит.

1. "https://grls.rosminzdrav.ru/Default.aspx" Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя