Винпоцетин-САР, концентрат 0.5%, ампулы 2 мл, 10 шт. в Москве

Внутривеннокапельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин). Начальная суточнаядоза — 20 мг (в 0,5–1 л 0,9% раствора натрия хлорида или растворах,содержащих декстрозу). Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг.При хорошей переносимости в течение 2–3 дней дозу повышают до максимальной — 1мг/кг/сут. Курс лечения — 10–14 дней. Парентерально, как правило,применяют в острых случаях до улучшения клинической картины, потом переходят наприем препарата в форме таблеток. Подкожное введение препарата не допускается.

После достиженияулучшения переходят на прием препарата внутрь. Коррекция дозы при нарушенияхфункции почек или печени не требуется. Лекарственная форма концентрат дляприготовления раствора для инфузий требует обязательного разведения!Инфузионный раствор должен быть использован в течение 3 часов с моментаприготовления.

Острая фазагеморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелыенарушения ритма сердца.

Гиперчувствительностьк винпоцетину или другим компонентам препарата.

Беременность,период кормления грудью.

Детский возрастдо 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

С осторожностью

Препарат следуетприменять с осторожностью при внутричерепной гипертензии, при одновременномприменении с противоаритмическими лекарственными средствами, а также присиндроме удлиненного интервала QT или одновременном применении с препаратами,удлиняющими интервал QT.

Концентрат дляприготовления раствора для инфузий фармацевтически несовместим с гепарином,растворами, содержащими аминокислоты. Возможно усиление гипотензивного действияпри одновременном применении с метилдопой (необходим контроль АД).

Несмотря наотсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуетсясоблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами(ЛC), влияющими на центральную нервную систему, антиаритмиками иантикоагулянтами.

По результатамклинических исследований лекарственного взаимодействия с β‑адреноблокаторами(пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом иаценокумаролом не обнаружено.

ПередозировкаВинпоцетина может сопровождаться усилением дозозависимых побочных эффектовпрепарата.

Лечение —симптоматическая терапия.

Действующеевещество:

Винпоцетин — 5,0мг,

Вспомогательныевещества:

Аскорбиноваякислота — 0,5 мг, янтарная кислота — 10,0 мг, натрия метабисульфит (пиросульфитнатрия) — 5,0 мг, натрия хлорид — 9,0 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

Распределениерадиоактивно меченого винпоцетина, при введении крысам, наибольшаярадиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте.Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2–4 ч после введения.Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связьс белками плазмы составляет 66%. Биодоступность около 7%. Объем распределения246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общийклиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч),что указывает на внепеченочный метаболизм.

Метаболизм

Основнымметаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25–30% отисходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВА после приемавнутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом,винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. Кпрочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК‑диоксиглицинати их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизменноговинпоцетина низкое (несколько процентов).

При нарушениифункции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетинне кумулирует.

Выведение

При многократномвведении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику,равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/млсоответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. Висследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведениепочками и кишечником происходит в соотношении 60:40%.

У крыс и собаквысокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительнаяэнтерогепатическая рециркуляция.

Фармакокинетикау особых групп пациентов

Посколькувинпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимоучитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этойвозрастной группы, особенно при длительном применении. По результатамклинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилыхсущественно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушенияхфункции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводитьдлительную терапию.

Механизмдействия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговойкровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологическиесвойства крови.

Нейропротекторноедействие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияниявозбуждающих аминокислот. Блокирует Na⁺- и Са²⁺-каналыи NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са²⁺‑кальмодулинзависимуюцГМФ‑фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина вголовном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему иоказывает антиоксидантное действие. Улучшает микроциркуляцию в головном мозгеза счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышеннойвязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратногозахвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижениясродства к нему эритроцитов.

Избирательноувеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистогосопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения(артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений,общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект«обкрадывания».

Неврология: транзиторнаяишемическая атака, симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта,сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции,атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертоническойэнцефалопатии.

Офтальмология: хроническиесосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение слухаперцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах, ухудшение слухасосудистого или токсического (в том числе медикаментозного) генеза.

Применение вовремя беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Беременность

Винпоцетинпроникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже,чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованияхна животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения иаборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).

Кормление грудью

Винпоцетинпроникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивномеченым винпоцетином в грудном молоке животных превышала таковую в кровиматери в 10 раз. За 1 ч в молоко проникает 0,25% принятой дозы.

Посколькувинпоцетин проникает в грудное молоко и опыт его применения у детейотсутствует, применение в период грудного вскармливания противопоказано.

В случаеисходного удлинения QT интервала, а также при одновременном применении с ЛC,удлиняющими QT интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодическийЭКГ‑контроль.

Влияниелекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами,механизмами

Исследование овлиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились.При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следуетсоблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с движущимисямеханизмами.

Средство, улучшающее мозговое кровообращение и мозговой метаболизм. Ингибирует активность фосфодиэстеразы, что способствует накоплению в тканях цАМФ. Оказывает вазодилатирующее действие преимущественно на сосуды головного мозга, что обусловлено прямым миотропным спазмолитическим действием. Системное АД понижается незначительно. Улучшает кровоснабжение и микроциркуляцию в тканях головного мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, способствует нормализации реологических свойств крови. Улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощение и метаболизм глюкозы. Повышает содержание катехоламинов в тканях мозга.

Сух. защ. от св., t ниже 25 °C

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя