Винпоцетин, таблетки 5 мг (Обновление), 50 шт. в Москве

Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемическойболезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца.Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентампрепарата. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы,глюкозо-галактозная мальабсорбция, поскольку препарат содержитлактозу.

Беременность, период кормления грудью.

Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данныхклинических исследований).

С осторожностью:

Ишемическая болезнь сердца (тяжелое течение), тяжелые нарушенияритма (парентеральное введение). При геморрагическом инсультепарентеральное введение возможно только после стихания острыхявлений (обычно через 5-7 дней).

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременномприменении с метилдопой (необходим контроль артериальногодавления).

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможностьвзаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность приодновременном применении с лекарственными средствами центральногодействия, антиаритмиками и антикоагулянтами.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Абсорбция

Винпоцетин быстро абсорбируется, после приема внутрьмаксимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч.Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. Припрохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Распределение

При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетинакрысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени ижелудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканяхотмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головноммозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66 %.Биодоступность около 7 %. Объем распределения 246,7±88,5 л, чтосвидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), чтоуказывает на внепеченочный метаболизм.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК),составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой«концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышаеттаковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом,винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения»через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин,гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или)глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколькопроцентов). При нарушении функции печени или почек коррекция дозыне требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляетлинейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрациясоставляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Периодполувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях срадиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведениепочками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %.

У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи,однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для леченияпожилых, необходимо учитывать замедление распределения иметаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особеннопри длительном применении. По результатам клинических исследованийустановлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно неотличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушенияхфункции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяетпроводить длительную терапию.

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потреблениеглюкозы и кислорода тканью головного мозга.

Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; облегчая транспорткислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям(вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиленияпоглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетическиболее выгодное аэробное направление).

Селективно блокирует Са2+/зависимую фосфодиэстеразу (РDЕ);повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклическогогуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга.

Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканяхголовного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонинаголовного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергическойсистемы, оказывает антиоксидантное действие.

Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующимвлиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головногомозга.

Винпоцетин не вызывает феномена «обкрадывания», прежде всегоусиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга,не меняя при этом кровоснабжение интактных областей.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшенияагрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличениядеформируемости эритроцитов.

Повышает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудовголовного мозга без существенного влияния на показатели системногокровообращения.

Сух. защ. от св., t не выше 25 °C